Заноцин од

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Фторпохідні карбоксіхінолона. Пригнічує дію ферменту топоізомерази II (ДНК-гіраза) в бактеріальних клітинах. Топоізомерази відповідальні за введення негативних кілець нуклеотидів в ДНК. Фторхінолони зменшують введення негативних кілець в ДНК і викликають швидке порушення реплікації ДНК. Характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Активний відносно абсолютної більшості мікроорганізмів.

Показання до застосування

Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт), шкіри, м`яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини і жовчовивідних шляхів (за винятком бактеріального ентериту), нирок (пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого таза (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит), статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз- сепсис (тільки для в / в введення), менінгіт- профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 400 мг-блістер 5 коробка (коробочка) 1-

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 800 мг-блістер 5 коробка (коробочка) 1-

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 800 мг-блістер 5 коробка (коробочка) 2

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 400 мг-блістер 5 коробка (коробочка) 2

Фармакодинаміка

Пригнічує дію ферменту топоізомерази II (ДНК-гіраза) в бактеріальних клітинах. Топоізомерази відповідальні за введення негативних кілець нуклеотидів в ДНК. Фторхінолони зменшують введення негативних кілець в ДНК і викликають швидке порушення реплікації ДНК. Характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Активний відносно абсолютної більшості наступних мікроорганізмів:

- аеробні грампозитивні мікроорганізми:

Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцілліночувствітельних штами), Streptococcus pyogenes-

- аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa-

- інші мікроорганізми:

Chlamydia trachomatis.

In vitro визначена МПК - 2 мкг / мл або менше для більшості (90%) штамів наступних мікроорганізмів:

- аеробні грампозитивні мікроорганізми:

Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами) - Streptococcus pneumoniae (пеніцілліноустойчівие штами), Staphylococcus saprophyticus-

- аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens-

- анаеробні мікроорганізми:

Clostridium perfringens-

- інші мікроорганізми:

Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика

Заноцин ОД здатний тривалий час вивільняти офлоксацин, що робить застосування препарату - 1 раз на добу - зручнішим. Одноразове застосування таблеток Заноцину ОД 400 і 800 мг еквівалентно за кількістю вивільняється офлоксацину застосування звичайних таблеток офлоксацину 200 і 400 мг двічі на добу.

При прийомі всередину офлоксацин швидко абсорбується (абсорбція - 95%). Біодоступність - понад 96%. Після одноразового застосування в дозі 400 або 800 мг Cmax в плазмі становить 2,09 ± 0,46 і 5,15 ± 1,07 мкг / мл відповідно і досягається протягом 6-8 год.

Уявний об`єм розподілу - 100 л. Розподіляється в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіру, м`які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза, в т.ч.матку, яєчники, простату, дихальну систему, включаючи легкі, сечу, слину, жовч, секрет передміхурової залози , добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр в спинно-мозкову рідину (14-60%), через плацентарний бар`єр, секретується з материнським молоком.

Зв`язування з білками плазми - 25%, T1 / 2 при прийомі звичайних таблеток - 6-8 ч. Метаболізується в печінці (близько 5%).

Виводиться в основному через нирки: близько 70-90% - в незміненому вигляді з сечею, менше 5% - у вигляді метаболітів, в т.ч. диметил- або N-оксідофлоксаціна.

Кліренс офлоксацину знижений у пацієнтів з порушеною функцією нирок (Cl креатиніну 50 мл / хв), у таких пацієнтів необхідна корекція режиму дозування.

При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.

Використання під час вагітності

Протипоказано. Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок і матерів-годувальниць недостатні для прогнозування його безпеки в зазначених групах.

Протипоказання до застосування

- гіперчутливість до офлоксацину або препаратів групи фторхінолонов-

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази-

- епілепсія (у т.ч. в анамнезі) -

- зниження судомного порога (в т.ч. після інсульту або запальних процесів в ЦНС) -

- вагітність-

- період грудного вскармліванія-

- вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка) -

Cl креатиніну lt; 20 (з огляду на недостатній досвід використання у даної групи хворих, рекомендації щодо застосування Заноцін® ОД відсутні).

Побічна дія

Частота виникнення побічних ефектів оцінювалася таким чином: часто - більше 1 випадку на 100 назначеній- нечасто - менше 1 випадку на 100 назначеній- рідко - менше 1 випадку на 1000 призначень.

З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: часто - нудота, блювота, діарея (може бути симптомом ентероколіту, в деяких випадках - геморагічного), абдомінальний біль, біль у шлунку, метеорізм- нечасто - втрата апетиту, підвищення показників печінкових трансаміназ і / або білірубіна- рідко - можливий розвиток холестатичної жовтяниці, гепатиту або вираженого порушення функції печінки-псевдомембранозний коліт (найчастіше викликаний Clostridium difficile) - в цьому випадку слід негайно припинити прийом препарату. Не слід застосовувати препарати, що знижують перистальтику кишечника.

З боку нервової системи та органів чуття: часто - головний біль, запаморочення, відчуття усталості- нечасто - невпевненість рухів, судоми, психомоторне збудження, фобії, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, кошмарні сновидіння, почуття тривоги, депресія, галюцинації і психотичні реакції, безсоння, хитка хода і тремор (в результаті порушення м`язової координації), нейропатія, відчуття оніміння і парестезії або гіперестезії, порушення зору, кольоросприйняття, диплопія, порушення смакового і нюхового сприйняття (в окремих випадках - тимчасова втрата функції) - рідко - зниження слуху (включаючи втрату слуху). Якщо ці реакції спостерігаються у пацієнтів після прийому першої дози офлоксацину, слід негайно припинити курс терапії.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія і тимчасове зниження АТ- нечасто - циркуляторний колапс (в результаті швидкого зниження артеріального тиску).

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія, панцитопенія, можливий розвиток гемолітичної і апластичної анемії.

З боку сечостатевої системи (нирки): нечасто - порушення функції нирок-

рідко - гострий інтерстиціальний нефрит або гостра ниркова недостатність з прогресуючим збільшенням концентрації сироватковогокреатиніну, підвищення вмісту сечовини.

Алергічні реакції і дію на шкірні покриви: часто - шкірний висип, зуд- нечасто - фотодерматит, можливий розвиток алергічних реакцій негайного та уповільненого типу, зазвичай включають шкірні прояви (наприклад еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла і васкуліти). В окремих випадках можливий розвиток інших ознак анафілаксії: тахікардія, лихоманка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, набряк Квінке, бронхоспазм, шок, ангіоневротичний набряк, васкулітоподобние реакції, еозинофілія (слід негайно припинити застосування препарату) - рідко - еозинофільна пневмонія.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - тендиніт, больові відчуття в м`язах і суглобах (в окремих випадках можуть бути ознакою рабдоміолізу), тендовагініт, розрив сухожилля. Навіть при наявності незначних ознак запалення сухожилля слід негайно припинити прийом препарату.

Інші: рідко - суперінфекція, гіпер- або гіпоглікемія, слабкість, дисбактеріоз кишечника, вагініт.

У деяких пацієнтів (з особливою схильністю) застосування офлоксацину може спровокувати атаку порфірії.

За винятком дуже рідкісних випадків (включаючи порушення смаку, нюху і слуху) побічні ефекти тимчасові і зникають після припинення застосування препарату.

Зміна лабораторних показників: збільшення показників активності ферментів - ЛФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, не розжовуючи і не ламаючи, запиваючи достатньою кількістю рідини

Дози підбираються індивідуально, залежно від локалізації, тяжкості перебігу інфекції, чутливості мікроорганізмів, а також загального стану хворого і функції печінки і нирок.

Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу. Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі.

Тривалість лікування визначається чутливістю збудника і клінічної картіной- лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури тіла.

При лікуванні сальмонельозів курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 3-5 днів.

Передозування

Передозування може призвести до розвитку побічних ефектів.

Специфічного антидоту для офлоксацину не існує.

Лікування: симптоматичне, включає наступні заходи - індукування блювоти, промивання шлунка, підтримання адекватної гідратації організму, проведення підтримуючої терапії.

Чи не видаляється при гемодіалізі або перитонеальному діалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

Антацидні ЛЗ, сукральфат, катіони металів, мультивітаміни знижують абсорбцію фторхінолонів (слід уникати одночасного застосування). Харчові продукти, антациди, що містять Al3 +, Ca2 +, Mg2 + або солі заліза зменшують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал між прийомами цих препаратів повинен бути не менше 2 год).

Більшість фторхінолонів в різного ступеня пригнічує активність Р450, і при спільному застосуванні з фторхінолонами можливе збільшення T1 / 2 препаратів, які також метаболізуються цитохромом Р450 (наприклад циклоспорин, теофілін / метилксантин, варфарин і т.д.).

При спільному застосуванні циклоспорину з деякими фторхинолонами відзначалося збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Реакції лікарського взаємодії циклоспорину і офлоксацину не вивчені.

Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшити дозу теофіліну).

Фторхінолони підсилюють ефекти варфарину і його похідних, тому при одночасному застосуванні, в т.ч. і з іншими антагоністами вітаміну К, слід ретельно контролювати показники згортання крові.

Циметидин змінює швидкість виведення деяких фторхінолонів, приводячи до значного збільшення AUC.

У пацієнтів, які отримують одночасно фторхінолони і протидіабетичні ЛЗ, відзначаються як гіпо-, так і гіперглікемія.

При призначенні з глюкокортикоїдами, підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.

При спільному застосуванні з препаратами олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат) збільшується ймовірність кристалурії і нефротоксичних ефектів.

Їжа може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність: збільшується Tmax, але не змінюється Cmax і AUC препарату (інтервал між прийомами повинен становити не менше 2 год).

Сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0,9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином глюкози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями ЦНС в минулому, в т.ч. порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі, при атеросклерозі судин головного мозку, органічних ураженнях ЦНС-при хронічній нирковій недостатності.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнти з підвищеною чутливістю до будь-якого фторхінолони або будь-яким похідним хінолонів можуть бути також чутливі до офлоксацину.

У деяких пацієнтів, які отримують фторхінолони, спостерігаються реакції фототоксичности. Під час лікування слід уникати тривалої дії прямих сонячних променів. При появі ознак фототоксичности необхідно припинити прийом препарату.

При спільному застосуванні з протидіабетичними засобами рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в плазмі крові.

Чи не є препаратом вибору при пневмонії, спричиненої пневмококами.

Чи не показаний для лікування гострого тонзиліту.

Рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллове сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда.

Жінкам, які приймають офлоксацин, не рекомендується використовувати тампони типу «Тампакс» у зв`язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці.

На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, збільшення частоти нападів порфірії.

Може призводити до хибнонегативним результатами при бактеріологічної діагностики туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis).

Можливі хибнопозитивні результати при визначенні в сечі опіатів і порфіринів.

У хворих з порушеннями функції печінки і нирок необхідний контроль концентрації препарату в плазмі. При тяжкій нирковій та печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна зниження дози).

При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи офлоксацин, можливий розвиток псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості, від легкого до загрозливого життя. Тому, в першу чергу, необхідно виключити можливість цього захворювання у пацієнтів з діареєю, що виникла на тлі застосування антибактеріальних препаратів. При псевдомембранозний коліт, підтвердженому колоноскопіческого і / або гістологічно, показане призначення ванкоміцину і метронідазолу всередину.

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, не можна вживати алкоголь.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA01 Офлоксацин

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!