Плевілокс

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протимікробний засіб з групи фторхінолонів, діє бактерицидно. Виявляє активність щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, анаеробних, кислотостійких і атипових бактерій: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Ефективний відносно бактеріальних штамів, резистентних до бета-лактамів і макролідів. Активний відносно більшості штамів мікроорганізмів: грампозитивні - Staphylococcus aureus (включаючи штами, нечутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А) - грамнегативні - Haemophilus influenzae (включаючи як продукують, так і не продукують бета-лактамазу штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи як продукують, так і не продукують бета-лактамазу штами), Escherichia coli, Enterobacter cloacae- атипові - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. За даними досліджень in vitro, хоча перелічені нижче мікроорганізми чутливими до моксифлоксацину, проте безпеку і ефективність його при лікуванні інфекцій встановлено не було. Грампозитивнімікроорганізми: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамнегативнімікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипові мікроорганізми: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Показання до застосування

Інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів: гострий синусит, загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія- інфекції шкіри і м`яких тканин.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-блістер 5 пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-блістер 7 пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-блістер 10 пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-блістер 7 пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-блістер 10 пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 100 банку (баночка) полімерна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 500 банку (баночка) полімерна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг-пакет (пакетик) поліетиленовий 1000 банку (баночка) полімерна 1

Фармакодинаміка

Блокує топоізомеразами II і IV, ферменти, що контролюють топологічні властивості ДНК, і беруть участь в реплікації, репарації та транскрипції ДНК. Дія моксифлоксацину залежить від його концентрації в крові і тканинах. Мінімальні бактерицидні концентрації майже не відрізняються від мінімальних пригнічують концентрацій.

Механізми розвитку резистентності, инактивирующие пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресна резистентність між моксифлоксацином і цими препаратами відсутня. Плазмідними-опосередкований механізм розвитку резистентності спостерігався. Загальна частота розвитку резистентності - низька. Дослідження in vitro показали, що резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно в результаті ряду послідовних мутацій. У разі багаторазової дії на мікроорганізми моксифлоксацином в субмінімальних пригнічують концентраціях лише незначно підвищуються показники МПК. Між препаратами з групи фторхінолонів спостерігається перехресна резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів, чутливі до моксифлоксацину.

Фармакокінетика

Після прийому всередину моксифлоксацин абсорбується швидко і майже повністю. Після одноразового прийому моксифлоксацину в дозі 400 мг Cmax в крові досягається протягом 0,5-4 год і становить 3.1 мг / л.

Після одноразової інфузії в дозі 400 мг протягом 1 год Cmax досягається в кінці інфузії і становить 4.1 мг / л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% в порівнянні з величиною цього показника при прийомі всередину. При багаторазових в / в інфузій в дозі 400 мг тривалістю 1 год Cmax варіює в межах від 4.1 мг / л до 5.9 мг / л. Середні Css, рівні 4.4 мг / л, досягаються в кінці інфузії.

Абсолютна біодоступність становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в одноразових дозах від 50 мг до 1200 мг, а також а дозі 600 мг / протягом 10 днів є лінійною.

Рівноважні концентрації досягаються протягом 3 днів.

Зв`язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить близько 45%.

Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах і тканинах. Vd складає приблизно 2 л / кг.

Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в альвеолярних макрофагах), в слизовій оболонці бронхів, в носових пазухах, в м`яких тканинах, шкірі і підшкірних структурах, осередках запалення. В інтерстиціальній рідині і в слині препарат визначається у вільній, не пов`язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж в плазмі. Крім того, високі концентрації активної речовини визначаються в органах черевної порожнини і перитонеальній рідині, а також в тканинах жіночих статевих органів.

Біотрансформується до неактивних сульфосполук і глюкуронідів. Моксифлоксацин не береться біотрансформації мікросомальними ферментами печінки системи Р450.

Після проходження 2-ий фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками і через кишечник як в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів.

Виводиться з сечею, а також з калом, як в незмінному вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів. При одноразовій дозі 400 мг близько 19% виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 25% - з калом. T1 / 2 складає приблизно 12 ч. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить від 179 мл / хв до 246 мл / хв.

Використання під час вагітності

Моксифлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання до застосування

Дитячий і підлітковий вік до 18 років, вагітність, лактація (період грудного вигодовування), підвищена чутливість до моксифлоксацину.

Побічна дія

З боку травної системи: біль у животі, нудота, діарея, блювання, диспепсія, метеоризм, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, перекручення смаку.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, безсоння, нервозність, відчуття тривоги, астенія, головний біль, тремор, парестезія, біль у ногах, судоми, сплутаність свідомості, депресія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях.

З боку лабораторних показників: зниження рівня протромбіну, підвищення активності амілази.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.

З боку кістково-м`язової системи: біль у спині, артралгія, біль у м`язах.

З боку статевої системи: вагінальний кандидоз, вагініт.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив`янка.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 400 мг 1 раз / Курс лікування при загостренні хронічного бронхіту - 5 днів, пневмонії - 10 днів, гострому синуситі, інфекціях шкіри і м`яких тканин - 7 днів.

Передозування

Прийом одноразової дози до 2,8 г не був пов`язаний з будь-якими серйозними побічними реакціями.

Лікування гострого передозування: промивання шлунка і застосування активованого вугілля доцільно тільки в разі передозування при прийомі всередину, адекватна гідратація, моніторинг ЕКГ (у зв`язку з можливістю подовження інтервалу QT), симптоматична терапія. Близько 3 і 9% дози моксифлоксацину, а також 2 і 4,5% його глюкуроніду видаляються при тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі і гемодіалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні антациди, мінеральні речовини, полівітаміни погіршують абсорбцію (через утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами) і знижують концентрацію моксифлоксацину в плазмі (одночасний прийом можливий з інтервалом в 4 год до або 2 год після прийому моксифлоксацину).

При прийомі моксифлоксацину на тлі застосування інших фторхінолонів можливий розвиток фототоксичних реакцій.

Ранітидин знижує всмоктування моксифлоксацину.

Запобіжні заходи при прийомі

На тлі моксифлоксацину можливе збільшення інтервалу QT, тому слід з обережністю призначати його пацієнтам, які отримують одночасно інші препарати, також подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, нейролептики, трициклічні антидепресанти), тому що не можна виключити адитивний ефект.

З обережністю призначають на фоні антиаритмічнихзасобів IA класу (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол).

Зважаючи на обмеженість клінічних даних застосування моксифлоксацину у пацієнтів з клінічно значущою брадикардією і з ознаками гострої ішемії міокарда, слід з обережністю призначати його цим пацієнтам. Ступінь пролонгації інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації речовини і збільшенням швидкості інфузії при в / в введенні, тому не слід перевищувати рекомендовані дози і час введення препарату. Збільшення інтервалу QT може вести до підвищення ризику шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes. Не було зареєстровано випадків захворюваності або смертності, пов`язаних з подовженням інтервалу QT в контрольованих клінічних випробуваннях при застосуванні моксифлоксацину більш ніж у 9200 пацієнтів (включаючи 223 пацієнта з гіпокаліємією на початку лікування), а також не спостерігалося збільшення смертності у 18 тис. Пацієнтів, які приймали моксифлоксацин всередину, в період постмаркетингових досліджень без контролю ЕКГ.

Застосування хінолонів пов`язано з можливим ризиком розвитку судомних нападів, а також інших порушень з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, галюцинації, депресія і рідко - суїцидальні думки або дії). Ці реакції можуть спостерігатися після першого прийому препарату. У разі виникнення таких реакцій, моксифлоксацин слід відмінити. Аналогічно інших хінолонів, моксифлоксацин слід використовувати з обережністю при наявності або підозрі на захворювання ЦНС (в т.ч. виражений церебральний артеріосклероз, епілепсія) або при наявності інших факторів, що привертають до виникнення судом або зниження судомного порога.

Повідомлялося про випадки розвитку серйозних анафілактичних реакцій при прийомі ліків у пацієнтів, що приймали хінолони, в т.ч моксифлоксацин. У деяких випадках ці реакції супроводжувалися серцевим колапсом, втратою свідомості, запамороченням, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив`янкою, сверблячкою. У разі розвитку анафілактичних реакцій потрібне негайне введення адреналіну. При появі шкірного висипу або інших ознак гіперчутливості терапію моксифлоксацином слід припинити і провести (при необхідності) відповідні реанімаційні заходи.

Важливо брати до уваги можливість розвитку псевдомембранозного коліту, якщо на тлі прийому антибактеріальних засобів у пацієнтів з`являється діарея. Лікування антибактеріальними засобами призводить до видозміни нормальної флори товстого кишечника і може призвести до посиленого росту клостридій. При встановленні діагнозу «псевдомембранозний коліт» необхідно почати відповідну терапію.

На тлі терапії фторхінолонами, в т.ч. моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту і розрив сухожилля (ахіллового і інших). У постмаркетингових спостереженнях повідомлялося про підвищення ризику у пацієнтів, які отримують одночасно кортикостероїди, особливо у віці старше 60 років. Тому при появі болю, запаленні або розриві сухожилля прийом моксифлоксацину слід припинити. Слід мати на увазі, що розрив сухожилля може відбутися під час або після терапії хінолонами (включаючи моксифлоксацин).

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю призначають моксифлоксацин при епілептичному синдромі (в т.ч. в анамнезі), епілепсії, печінковій недостатності, синдромі подовження інтервалу QT.

Під час терапії фторхінолонами можуть розвиватися запалення і розрив сухожилля, особливо у літніх хворих і у пацієнтів, паралельно отримують ГКС. При перших ознаках болю або запалення сухожиль хворі повинні припинити лікування і звільнити від навантаження уражену кінцівку.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA14 Moxifloxacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!