Офло
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Використання при порушенням функції нирок
- Інші особливі випадки при прийомі
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Пригнічує ДНК-гіразу (топоізомераза II і IV), порушує процес суперспіралізації і зшивання розривів ДНК, пригнічує поділ клітин, викликає структурні зміни цитоплазми і загибель мікроорганізмів.Має широкий спектр дії. Впливає переважно на грамнегативні та деякі грампозитивні мікроорганізми. Ефективний відносно мікроорганізмів, стійких до більшості антибіотиків і сульфаніламідних препаратів. Можлива перехресна резистентність бактерій до офлоксацину та ін. Фторхинолонам. Спектр дії включає: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., В т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).
При прийомі всередину повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (близько 95%), абсолютна біодоступність - 96%. Після прийому офлоксацину в лікарській формі звичайних таблеток Cmax в плазмі досягається через 1-2 год, після прийому таблеток пролонгованої дії - протягом 6-8 ч. Зв`язування з білками плазми - 32%. Уявний об`єм розподілу 100 л. T1 / 2 при прийомі звичайних таблеток - 4,5-7 ч. Проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлоксацину і деметілофлоксацін. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді (80-90%) - невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком (позанирковий кліренс становить менше 20%). Після одноразового застосування всередину 200 мг в сечі виявляється протягом 20-24 год. При захворюваннях печінки і / або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводить до кумуляції.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, в т.ч. інфекції дихальних шляхів (пневмонія, загострення бронхіту), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт), шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит , уретрит), статевих органів (у т.ч. гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, туберкульоз (у складі комплексної терапії), профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.В офтальмології: бактеріальні виразки рогівки, кон`юнктивіт, блефарит, мейбоміт, дакріоцистит, кератит, хламідійні інфекції очей, профілактика інфекційних ускладнень в післяопераційному періоді після хірургічних втручань з приводу видалення стороннього тіла і травми ока.
Лор-практика: гострий і хронічний бактеріальний зовнішній і середній отит, отит з перфорацією барабанної перетинки або тімпанопункціей- профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях.
Форма випуску
розчин для інфузій 200 мг / 100 мл-флакон (флакончик) пластиковий 100 мл коробка (коробочка) 1-розчин для інфузій 2 мг / мл-флакон (флакончик) пластиковий 100 мл обгортка плівкова 1
склад
100 мл розчину для інфузій містять офлоксацину 200 мг-у пластиковому флаконі 100 мл, в коробці 1 флакон.
Фармакодинаміка
Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і таким чином, стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Виявляє бактерицидну дію.Препарат активний відносно мікроорганізмів, які продукують -лактамази, і швидкозростаючих атипових мікобактерій.
До препарату чутливі: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (Включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - індол-позитивні та індол-негативні), Salmonella spp., Shigella spp. (Включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.
Різною чутливістю до препарату мають: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
У більшості випадків до препарату нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Офлоксацин не діє на Treponema pallidum.
Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину швидка і повна (95%). Біодоступність - понад 96%, зв`язок з білками плазми - 25%. Сmах при пероральному прийомі становить 1-2 год, Сmах після прийому в дозі 100, 300 і 600 мг становить 1, 3, 4 і 6.9 мг / л відповідно і залежить від дози: після одноразового прийому 200 і 400 мг вона становить 2,5 і 5 мкг / мл відповідно. Їжа може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність.Vd, - 100 л. Розподіл: клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіра, м`які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза, дихальна система, сеча, слина, жовч, секрет передміхурової залози-добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр, секретується з материнським молоком . Проникає в спинно-мозкову рідину (14-60%).
Препарат метаболізується в печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину і діметілофлоксаціна.
T1 / 2 складає 4.5-7 ч (незалежно від дози). Виводиться нирками - 75-90% (в незміненому вигляді), близько 4% - з жовчю. Позанирковий кліренс - менше 20%. Після одноразового застосування в дозі 200 мг в сечі виявляється протягом 20-24 год.
При нирковій / печінкової недостатності виведення може уповільнюватися. Не акумулюється. При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.
Використання під час вагітності
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.Використання при порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази / cут або повну разову дозу вводять 1 раз / сут. При КК менше 20 мл / хв разова доза становить 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день.При гемодіалізі і перитонеальному діалізі препарат призначають по 100 мг кожні 24 год.
Інші особливі випадки при прийомі
Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу.Протипоказання до застосування
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази-- епілепсія (у т.ч. в анамнезі) -
- зниження судомного порога (в т.ч. після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів в ЦНС) -
- вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка) -
- вагітність-
- період лактаціі-
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічній нирковій недостатності, органічних ураженнях ЦНС.
Побічна дія
З боку травної системи: біль у шлунку, анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку кістково-м`язової системи: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля.
З боку органів чуття: порушення сприйняття кольорів, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, васкуліт.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм- багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона) та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація, анафілактичний шок.
З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип з кіркою, що свідчать про ураження судин (васкуліт).
З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична і апластична анемія.
З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.
Інші: дисбактеріоз кишечника, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Дози підбираються індивідуально залежно від локалізації, тяжкості перебігу інфекції, чутливості мікроорганізмів, а також загального стану хворого і функції печінки і нирок.Дорослим - по 200-800 мг / сут, кратність застосування - 2 рази / cen, курс лікування - 7-10 днів. Дозу до 400 мг / сут можна призначати в 1 прийом, бажано зранку.
При гонореї - 400 мг одноразово.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази / cут або повну разову дозу вводять 1 раз / сут. При КК менше 20 мл / хв разова доза становить 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день.
При гемодіалізі і перитонеальному діалізі препарат призначають по 100 мг кожні 24 год.
Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу.
Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі.
Тривалість лікування визначається чутливістю збудника і клінічної картіной- лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури. При лікуванні сальмонельозів курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 3-5 днів.
Передозування
Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювота.Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату
Взаємодії з іншими препаратами
Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну).Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі.
Циметидин, фуросемід, метотрексат і лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі.
При одночасному прийомі з антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль системи згортання крові.
При призначенні з НПЗП, похідними нітроімідазолу і метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.
При одночасному призначенні з кортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.
При призначенні з лікарськими засобами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.
Харчові продукти, антациди, що містять Al3 +, Са2 +, Mg2 + або солі Fe, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між прийомом цих лікарських засобів повинен бути не менше 2 год).
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла прохолодному місці.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: # Повелитель Зони # Чити на Сталкер Заклик Прип`яті і Сталкер Тіні Чорнобиля !!!!!
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону
J01MA Фторхінолони
J01MA01 Офлоксацин
Поділися в соц мережах:
