Аценоверіз

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки мікроорганізмів.

Має широкий спектр дії, стабільний в присутності більшості бета-лактамаз, діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та інших стрептококів, і аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що виробляють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназопродукуючі штами), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, деякі штами Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. мікроорганізмів, анаеробів: Clostridium spp., Peptococcus і Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

До цефуроксиму резистентні: деякі штами ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, метіціллінорезістентние стафілококи. До цефуроксиму не чутливі Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus і більшість штамів Serratia spp. і Proteus vulgaris, деякі штами Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: захворювання дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври та ін.), ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, отит та ін.), Сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія , гонорея та ін.), шкіри і м`яких тканин (бешиха, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїду та ін.), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит і ін.), органів малого таза (ендометрит, аднексит, цервіцит), сепсис, менінгіт, хвороба Лайма (бореліоз), профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, тазу, суглобів (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході, в судинної хірургії при високого ступеня ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях).

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 750 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1 або 10 шт.-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1500 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1 або 10 шт.-

Фармакодинаміка

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для перорального і парентерального застосування. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерій). Має широкий спектр антимікробної дії.
Має високу активність відносно грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (та ін. Бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans), Bordetella pertussis, більшість Clostridium spp.) - грамнегативнихмікроорганізмів (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включаючи штами, резистентні до ампіцілліну- Haemophilus parainfluenzae, включаючи штами, резистентні до ампіцілліну- Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi- грам позитивних та грам анаеробів (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.) .
До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Парентеральне введення: після в / м введення 750 мг Сmах досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг / мл. При в / в введенні 750 мг і 1,5 г Сmах через 15 хв становить 50 і 100 мкг / мл відповідно. Терапевтична концентрація зберігається 5.3 і 8 год відповідно. T1 / 2 при в / в і в / м введенні - 1.3-1.5 ч, у новонароджених дітей - 2-2.5 ч.
Зв`язок з білками плазми - 33-50%. Чи не метаболізується в печінці.
Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції 85-90% в незміненому вигляді протягом 8 год (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 год, створюючи при цьому високі концентрації в сечі) - через 24 годин виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).
Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі і м`яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують МПК для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній і внутрішньоочної рідинах.
При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Всередину: добре всмоктується і швидко гідролізується в слизовій оболонці кишечника, розподіляється в екстрацеллюлярной рідини. Біодоступність після їжі підвищується (до 37-52%). Сmах в плазмі створюється після застосування таблеток через 2.5-3 ч, суспензії - 2.5-3.5 ч, Т1 / 2 - 1.2-1.3 ч і 1.4-1.9 ч відповідно.
Виводиться в незміненому вигляді нирками: у дорослих 50% дози - через 12 год. При порушенні функції нирок Т1 / 2 подовжується.

Використання під час вагітності

З обережністю при вагітності (особливо на ранніх етапах) і в період годування грудьми.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспоринів.

Побічна дія

Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив`янка, рідко - мультиформна еритема, бронхоспазм, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок.
Місцеві реакції: подразнення, інфільтрат і біль у місці введення, флебіт.
З боку сечостатевої системи: свербіж у промежині, вагініт.
З боку центральної нервової системи: судоми.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, дизурія.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, рідко - псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів чуття: зниження слуху.
З боку органів кровотворення: гемолітична анемія.
Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" ферментів, ЛФ, ЛДГ, гіпербілірубінемія.

Спосіб застосування та дози

В / м, в / в або всередину.
В / в і в / м дорослим призначають по 750 мг 3 рази на добу-при інфекціях тяжкого перебігу - дозу збільшують до 1500 мг 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза - 3-6 м
Дітям призначають по 30-100 мг / кг / сут. в 3-4 прийоми. При більшості інфекцій оптимальна доза становить 60 мг / кг / сут.
Новонародженим і дітям до 3 міс. призначають 30 мг / кг / сут. в 2-3 прийоми.
При гонореї - в / м, 1500 мг одноразово (або у вигляді 2 ін`єкцій по 750 мг з введенням в різні області, наприклад в обидві сідничні м`язи).
При бактеріальному менінгіті - в / в, по 3 г кожні 8 ч-дітям молодшого і старшого віку - 150-250 мг / кг / сут. в 3-4 прийоми, новонародженим - 100 мг / кг / сут.
При операціях на черевній порожнині, органах тазу і при ортопедичних операціях - в / в, 1500 мг при індукції анестезії, потім додатково - в / м, 750 мг, через 8 і 16 год після операції.
При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах - в / в, 1500 мг при індукції анестезії, потім - в / м, по 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год.
При пневмонії - в / м або в / в, по 1500 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину, по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.
При загостренні хронічного бронхіту призначають в / м або в / в, по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.
При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування: при КК 10-20 мл / хв призначають в / в або в / м по 750 мг 2 рази на добу, при КК менше 10 мл / хв - по 750 мг 1 раз на добу.
Пацієнтам, які знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта або на гемофільтрації високої швидкості у відділеннях інтенсивної терапії, призначають 750 мг 2 рази на добу-для пацієнтів, які перебувають на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Передозування

Симптоми: збудження ЦНС, судоми.

Лікування: призначення протисудомних засобів, контроль і підтримання життєво важливих функцій, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризик ураження нирок, НПЗЗ - кровотеч. Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс (приблизно на 40%), підвищує Cmax (приблизно на 30%), Т1 / 2 з сироватки (приблизно на 30%) і токсичність. Препарати, що знижують кислотність в шлунку, зменшують всмоктування і біодоступність цефуроксиму.

Запобіжні заходи при прийомі

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза знижується (враховується вираженість ниркової недостатності та чутливість збудника).

Перед в / м введенням проводиться аспіраційна проба. У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Після зникнення клінічних ознак захворювання слід призначати ще протягом 2-3 днів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування не менше 7-10 днів.

При переході від парентерального введення до прийому всередину слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів і загальний стан пацієнта. Якщо через 72 годин після прийому цефуроксиму всередину не відзначається поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення.

Можлива поява помилкової позитивної реакції на цукор у сечі.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DC Цефалоспорини другого покоління

J01DC02 Cefuroxime

Увага, тільки СЬОГОДНІ!