Цефтриаксон кабі

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність обумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Відрізняється стійкістю до дії більшості бета-лактамаз грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів.
Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans- грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніцнлліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi- окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чувствітельни- анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Володіє активністю in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, хоча клінічне значення цього невідоме: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Включаючи Salmonella typhi), Shigella spp.- Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метіцілліноустойчівие стафілококи стійкі і до цефалоспоринів, у т.ч. до цефтриаксону, багато штамів стрептококів групи D і ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis, також стійкі до цефтриаксону.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефтрнаксону мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту (ШКТ), жовчовивідних шляхів в т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції органів малого таза, інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври), гострий середній отит, інфекції кісток і суглобів, шкіри і м`яких тканин (у тому числі інфіковані рани і опіки), інфекції сечовивідних шляхів (ускладнені та неускладнені), неускладнена гонорея , бактеріальний менінгіт, бактеріальна септицемія, хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика післяопераційних інфекцій. Інфекційні захворювання у осіб з ослабленим імунітетом.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 10-

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 10-

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 2 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 2 г-флакон (флакончик) пачка картонна 10-

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Біодоступність - 100%, час досягнення Cmax після в / мо введення - 2-3 ч, після в / в введення - в кінці ін`єкції. Cmax після в / м введення в дозах 0.5 і 1 г - близько 38 і 76 м кг / мл відповідно. Cmax при в / в введенні в дозах 0.5- 1 і 2 г - в середньому 82, 151 і 257 мкг / мл відповідно. У дорослих через 2-24 годин після введення в дозі 50 мг / кг концентрація в спинномозковій рідині (СМР) в багато разів перевершує мінімальну переважну концентрацію (МПК) для найбільш поширених збудників менінгіту. Добре проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок. Зв`язок з білками плазми - 83-96%. Vd - 0.12-0.14 л / кг (5.78-13.5 л), у дітей - 0.3 л / кг. плазмовий кліренс - 0.58-1.45 л / год. нирковий 0.32-0.73 л / год.
T1 / 2 після в / м введення - 5.8-8.7 ч, після в / в введення в дозі 50-75 мг / кг у дітей з менінгітом - 4.3-4.6 ч-у хворих, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну (КК) 0 -5 мл / хв), -14.7 ч, при кліренсі креатиніну 5-15 мл / хв - 15.7 ч, 16-30 мл / хв - 11.4 ч, 31-60 мл / хв - 12.4 ч.
Виводиться в незміненому вигляді - 33-67% почкамі- 40-50% - з жовчю в кишечник, де відбувається інактивація. У новонароджених дітей через нирки виводиться близько 70% препарату. Гемодіаліз неефективний.

Використання під час вагітності

При вагітності препарат застосовують тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При застосуванні препарату годування груддю слід припинити

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів) - гіпербілірубінемія у новонароджених-новонароджені, яким показано в / в введення розчинів, що містять кальцій період лактації.
З обережністю. Недоношені діти, ниркова і / або печінкова недостатність, виразковий коліт, ентерит або коліт, пов`язаний із застосуванням антибактеріальних лікарських засобів.
Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю. При вагітності препарат застосовують тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При застосуванні препарату годування груддю слід припинити.

Побічна дія

Алергічні реакції: висип, свербіж, жар або озноб.
Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіти, болючість по ходу Вени в / м введення - хворобливість, відчуття тепла, стягнутості або ущільнення в місці введення.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку статевої системи: кандидоз піхви, вагініт.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювота, порушення смаку, псевдомембранозний коліт.
З боку органів кровотворення: анемія (в тому числі гемолітична), лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія.
Лабораторні показники: збільшення (зменшення) протромбінового часу, гематурія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази (ЛФ), гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, наявність осаду в сечі.
Інші: підвищене потовиділення, «припливи» крові.
Небажані реакції з частотою менше 0.1%: абдомінальний біль, агранулоцитоз, алергічний пневмоніт, анафілаксія, базофилия, холелітіаз, бронхоспазм, коліт, диспепсія, носова кровотеча, здуття живота, «сладж-феномен» жовчного міхура, глюкозурія, гематурія, жовтяниця, лейкоцитоз, лімфоцитоз, моноцитоз, нефролітіаз, відчуття серцебиття, судоми, сироваткова хвороба, стоматит, глосит, олігурія, алергічний дерматит, кропив`янка, набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Спосіб застосування та дози

В / в (крапельно і струминно) та в / м. Не використовувати для розведення кальцийсодержащие розчини!
Дорослим і дітям старше 12 років - по 1-2 г 1 раз на добу або 0,5-1 г кожні 12 год, загальна добова доза не повинна перевищувати 4 м Доза для новонароджених - 20-50 мг / кг /
Для грудних дітей та дітей до 12 років максимальна добова доза - 50-75 мг / кг. У дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовують дози для дорослих. Дозу понад 50 мг / кг маси тіла необхідно призначати у вигляді в / в інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу залежить від характеру і тяжкості захворювання. Хвороба Лайма: дорослим і дітям - 50 мг / кг (але не більше 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.
При неускладненій гонореї - в / м одноразово 250 мг.
Для профілактики післяопераційних ускладнень - одноразово 1 г за 30-60 хв до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці рекомендують додаткове введення препарату з групи 5-ннтроімндазолов.
При бактеріальному менінгіті у дітей початкова доза - 100 мг / кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу, в подальшому 100 мг / кг / (але не більше 4 г) 1 раз на день або розділена на 2 прийоми (кожні 12 ч) або може бути знижена.
Тривалість лікування становить 7-14 днів.
Дітям з інфекціями шкіри і м`яких тканин рекомендована добова доза 50-75 мг / кг 1 раз на добу або 25-37,5 мг / кг кожні 12 год. При тяжких інфекціях іншої локалізації - 25-37.5 мг / кг кожні 12 год. Максимальна добова доза у дітей не повинна перевищувати 2 м
При лікуванні гострого середнього отиту у дітей - в / м, одноразово. 50 мг / кг, не більше 1 м
Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) корекція дози потрібна лише при кліренсі креатиніну (КК) нижче 10 мл / хв. В цьому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 м Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, не потрібно введення додаткової дози після сеансу гемодіалізу, однак, необхідно контролювати концентрацію цефтриаксону в плазмі, оскільки його виведення у таких пацієнтів може сповільнюватися (може знадобитися корекція дози).
У пацієнтів з нирково-печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 2 г без визначення концентрації препарату в плазмі крові. Лікування цефтриаксоном має тривати ще як мінімум 2 дні після зникнення симптомів і ознак інфекції. Курс лікування зазвичай становить 4-14 днів, при ускладнених інфекціях може знадобитися більш тривалий введення. Курс лікування при інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, повинен становити не менше 10 днів.
Правила приготування і введення розчинів: слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини. Для в / м введення 0.5 г препарату розчиняють в 2 мл, а 1 г - у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Рекомендують вводити не більше 1 г в одну м`яз.
Для в / в ін`єкції 0.5 г розчиняють в 5 мл, а 1 г - у 10 мл води для ін`єкцій. Вводять в / в повільно (2-4 хв).
Для в / в інфузій розчиняють 2 г в 40 мл розчину, що не містить кальцій (0.9% розчин натрію хлориду, 5-10% розчин глюкози, 5% розчин левулози). Дози 50 мг / кг і більше слід вводити в / в крапельно, протягом 30 хв.

Передозування

Надмірно високі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

Бактеріостатичні антіботікі знижують бактерицидний ефект цефтриаксона. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять кальцій (в т.ч. розчин Хартмана і Рінгера), а також з амсакрин, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Запобіжні заходи при прийомі

При поєднанні ниркової і печінкової недостатності потрібна корекція дози та моніторинг концентрації в плазмі (вміст в крові рекомендується періодично контролювати і при ізольованому порушенні функції печінки або нирок).

У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

У разі тривалого призначення обов`язкове виконання цитологічного аналізу крові. Слід мати на увазі можливий розвиток дисбактеріозу, суперінфекції.

З обережністю застосовують у новонароджених з гіпербілірубінемією, у недоношених дітей і пацієнтів, схильних до алергічних реакцій.

У пацієнтів з порушенням синтезу або зниженням запасів вітаміну К (наприклад при хронічному захворюванні печінки, недостатності харчування) потрібно визначення ПВ. У разі подовження ПВ до або під час терапії необхідно призначення вітаміну К.

Є повідомлення про виявлених при УЗД зміни жовчного міхура у хворих, які лікувалися цефтриаксоном (зміни є транзиторними і проходять після припинення лікування), у деяких з цих пацієнтів спостерігалися також симптоми захворювання жовчного міхура. При появі ознак захворювання жовчного міхура і / або УЗД-відхилень лікування цефтриаксоном слід припинити.

Особливі вказівки при прийомі

При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок. У рідкісних випадках при ультразвуковому дослідженні (УЗД) жовчного міхура відзначаються затемнення (преципітати кальцієвої солі цефтриаксону), які зникають після припинення лікування. При розвитку симптомів або ознак, що вказують на можливе захворювання жовчного міхура, або при наявності УЗД-ознак «сланж-феномена» рекомендується припинити введення препарату. При застосуванні препарату описані поодинокі випадки панкреатиту, що розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчних шляхів (попередня терапія препаратом, важкі супутні захворювання, повністю парентеральне харчування), при цьому не можна виключити пускову роль освіти преципитатов в жовчних шляхах під впливом цефтриаксона. Не містить N-метілтіотетразольной групи, яка викликає дисульфірамоподібні ефекти при одночасному застосуванні етанолу і кровоточивість, які притаманні деяких цефалоспоринів. При застосуванні препарату описані поодинокі випадки зміни протромбінового часу.
Пацієнтам з дефіцитом вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу і призначення вітаміну К (10 мг / тиждень) при збільшенні протромбінового часу до початку або під час терапії.
Описані випадки фатальних реакцій в результаті відкладення цефтриаксон-кальцієвих преципитатов в легенях і нирках новонароджених. Теоретично, існує ймовірність взаємодії цефтриаксону з кальцийсодержащими розчинами для внутрішньовенного введення і у інших вікових груп пацієнтів, тому цефтриаксон не повинен змішуватися з кальцийсодержащими розчинами (в т.ч. для парентерального харчування), а також вводиться одночасно, в т.ч. через окремі доступи для інфузій на різних ділянках. Теоретично, на підставі розрахунку 5 періодів напіввиведення цефтриаксону інтервал між введенням цефтріаксону і кальцийсодержащими розчинами повинен становити не менше 48 год.
При лікуванні цефтриаксоном можуть відзначатися хибнопозитивні результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі (глюкозурія рекомендується визначати тільки ферментним методом).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Пацієнтам, які застосовують цефтриаксон, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DD Цефалоспорини третього покоління

J01DD04 Ceftriaxone

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!