Медоцеф

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Гальмує синтез пептидоглікану - структурної основи мікробної стінки, ковалентно реагує з пеніцилінзв`язуючими білками мембрани цитоплазми і зупиняє вбудовування пентапептідних залишків в пептидоглікановому ланцюг.

Бактерицидний ефект проявляється тільки в відношенні мікроорганізмів, що розмножуються.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів- пневмонія, включаючи нозокоміальную- інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. гонококовий уретрит) і статевих органів (ендометрит), шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, інтраабдомінальні інфекції (перитоніт, холецистит, холангіт) , септицемія, сепсис, менінгіт, гонорея- профілактика інфекційних післяопераційних ускладнень після абдомінальних, гінекологічних та ортопедичних операцій, а також в серцево-судинної хірургії. Інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін`єкцій, що містить 1 або 2 грами активної речовини, у флаконах, по 1, 10, 25, 50 або 100 флаконів в картонній упаковці.

Фармакодинаміка

Активний in vitro і при лікуванні клінічних інфекцій відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (не продукують і продукують пеніциліназу штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В ), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамнегативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активний відносно анаеробних організмів, включаючи: грампозитивні коки (в т.ч. Peptococcus і Peptostreptococcus), Clostridium spp., Bacteroides fragilis, інші Bacteroides spp.).

Виявляє також активність in vitro щодо Salmonella spp., Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Бета-лактамазопродуцирующих штамів H.influenzae і Neisseria gonorrhoeae. Стабільний по відношенню до плазмідних бета-лактамаз широкого спектра (TEM-1,2, SHV-1), проте руйнується під впливом ферментів розширеного спектру (TEM-3-2, SHV-2-5).

Фармакокінетика

Після введення одноразової дози ЛЗ високі концентрації речовини спостерігалися в сироватці крові і жовчі. Через 1 год після одноразової 15-хвилинної в / в інфузії з постійною швидкістю в дозі 1, 2, 3 або 4 г сироваткові концентрації цефоперазону становили 73, 114, 142 і 251 мкг / мл. Після одноразової в / м ін`єкції в дозі 1 і 2 г Тmax становило 1 ч, сироваткові концентрації цефоперазону - 65 і 93 мкг / мл. Максимальні концентрації в жовчі спостерігалися через 1-3 годин після введення і перевищували такі в сироватці приблизно в 100 разів. Біліарние концентрації цефоперазону були в діапазоні від 66 мкг / мл через 30 хв до понад 6000 мкг / мл через 3 години після в / в болюсної ін`єкції в дозі 2 р

Після 15-хвилинної інфузії 2 г концентрація в сечі була понад 2200 мкг / мл. Через 12 годин після одноразового в / м або в / в введення в сечі визначалося 20-30% речовини. Після в / м ін`єкції 2 г Cmax в сечі становила майже 1000 мкг / мл. Т1 / 2 з крові - приблизно 2 год (не залежить від способу введення - в / м або в / в). Параметри Cmax, AUC і Т1 / 2 з сироватки у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок не відрізнялися від таких у нормальних добровольців. При порушенні функції печінки Т1 / 2 з сироватки пролонгується (до 3-7 год) і екскреція з сечею збільшується. При одночасній нирковій / печінкової недостатності можлива кумуляція речовини в сироватці. У новонароджених дітей з низькою масою тіла Т1 / 2 з сироватки - 6-10 ч-у дітей у віці близько 1 міс - 4-6 ч-у новонароджених і дітей у віці від 2 місяців до 2 років - 2,2 ч. Зв`язується з білками плазми (82-93%). Незважаючи на високу сироваткове зміст, практично не проникає в ліквор, накопичується в антибактеріальних концентраціях в асцитичної, амніотичної і перитонеальній рідинах, сечі, мокротинні, легких, піднебінних мигдаликах, слизовій оболонці носових пазух, міокарді, статевих органах, кістках і ін. Рівень в жовчі досягає дуже високих значень. Виводиться переважно з жовчю (70-80%).

Використання під час вагітності

За свідченнями, з дотриманням необхідних запобіжних заходів.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспорінам- ниркова і / або печінкова недостатність.

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив`янка, макулопапульозний висип, еозинофілія, лихоманка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): оборотна нейтропенія, гіпокоагуляція (за рахунок гіпопротромбінемії), збільшення ПВ, анемія, зниження гемоглобіну і гематокриту, незвичні кровотечі або крововиливу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт.

Інші: дефіцит вітаміну К, ймовірно обумовлений придушенням кишкової флори (див. «Застереження»), порушення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіперкреатінінемія- місцеві реакції - біль у місці ін`єкції (при в / м введенні), флебіт ( при в / в введенні).

Спосіб застосування та дози

В / м, в / в (струминно повільно або крапельно).

В / м, середня добова доза для дорослих - 2-4 г, при тяжких інфекціях - до 8 г - для дітей - 50-200 мг / кг, вводиться кожні 12 годин. При неускладненому гонококовому уретриті - в / м одноразово в дозі 0 , 5 м

В / в повільно, у вигляді розчину з концентрацією 100 мг / мл, максимальна разова доза для дорослих - 2 г, для дітей - 50 мг / кг-максимальна добова доза для дорослих - 12 г. Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень - в / в по 1-2 г до за 30-60 хв до початку операції і потім кожні 12 годин (в більшості випадків - не більше 24 год, в колопроктологии і серцево-судинної хірургії - до 72 годин після закінчення операції).

При важкій формі закупорки жовчних проток, важкому захворюванні печінки і при порушенні функції нирок (Cl креатиніну lt; 18 мл / хв) доза повинна бути знижена.

Передозування

При застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів відзначали розвиток епілептичних припадків.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні показана симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Можливе застосування комбінованої терапії з іншими антибіотиками. Збільшує протимікробний ефект і нефротоксичність аміноглікозідов- фармацевтичні несумісний з аміноглікозидами (при необхідності одночасного застосування призначають у вигляді послідовного дробового в / в введення з використанням двох окремих в / в катетерів, першим вводять цефоперазон). Чи не взаємодіє з пробенецидом. Підсилює ефект антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з ЛЗ, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати), підвищується ризик кровотеч. ЛЗ, що знижують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення цефоперазону і підвищують його рівень в крові. При взаємодії з алкоголем можлива тетурамоподобная реакція.

Запобіжні заходи при прийомі

На час лікування виключається прийом алкоголю.

При дефіциті вітаміну К (найбільш імовірний у пацієнтів з неповноцінним харчуванням, порушенням всмоктування, наприклад при муковісцидозі, при алкоголізмі, а також тривалому парентеральному харчуванні) потрібно визначення ПВ і, при необхідності, призначення вітаміну К. Можлива поява помилкової позитивної реакції на глюкозу в сечі і позитивної реакції в тесті Кумбса.

З обережністю застосовують при наявності в анамнезі алергічних реакцій, особливо на пеніцилін.

Після зникнення клінічних ознак захворювання слід призначати ще протягом 2-3 днів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування триває не менше 10 днів.

При тривалому застосуванні можливе зростання стійких мікроорганізмів.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DD Цефалоспорини третього покоління

J01DD12 Cefoperazone

Відео: ЗАСТОСУВАННЯ Цефтріаксона

Увага, тільки СЬОГОДНІ!