Талцеф

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Має високу тропність до пеніцилінзв`язуючих білкам оболонки мікробів, блокує полімеразу пептидоглікану, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки мікроорганізмів.

Показання до застосування

Важкі бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (за винятком ентерококових), шкіри і м`яких тканин (включаючи інфіковані рани і опіки), кісток і суглобів, сечовивідних шляхів, органів малого таза, акушерсько-гінекологічні (в т .ч. хламідіоз, гонорея, в т.ч. викликана мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназу), бактеріємія, септицемія, перитоніт, інтраабдомінальні інфекції, бактеріальний менінгіт (за винятком лістеріозного), ендокардит, хвороба Лайма, тифозна підвищення температури, інфекції на тлі іммунодефіціта- профілактика інфекцій після хірургічних операцій, в т.ч. на шлунково-кишкового тракту.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 250 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1000 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Має широкий спектр антимікробної дії. Стійкий до 4 (з 5) бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus, в т.ч. виробляють пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis, деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особливо Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включаючи ампіциллінрезістентниє штами, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штамів, що виробляють пеніциліназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, багато штамів Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Може діяти на мультирезистентні штами, стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Відносно грампозитивнихкоків менш активний, ніж цефалоспорини I і II покоління.

Стійкі до цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis- Clostridium difficile- Enterococcus spp.- Gram negative anaerobes- Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus- Pseudomonas aeruginosa, cepacia- Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокінетика

Після одноразового в / м введення здоровим добровольцям 0,5 або 1 г Cmax (11,7 і 20,5 мкг / мл відповідно) досягається протягом 30 хв. Через 5 хв після в / в введення 0,5- 1 або 2 г Cmax складає 38,9- 101,7 і 214,4 мкг / мл відповідно. Зв`язування з білками крові (переважно альбумінами) - 25-40%. Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м`які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, перитонеальна, спинно-мозкова, плевральнийвипіт) організму, мокротинні, жовчі, сечі, проходить через плаценту, проникає в грудне молоко. T1 / 2 з плазми приблизно 1 ч незалежно від способу введення.

Виводиться нирками - близько 60% введеної дози виводиться протягом 6 годин після початку інфузії. Приблизно 20-36% цефотаксима виводиться в незміненому вигляді, 15-25% у вигляді дезацетилцефотаксиму (основний метаболіт), що володіє антибактеріальною активністю, 20-25% - у вигляді двох інших неактивних метаболітів - М2 і М3. При повторних в / в введеннях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається.

При одноразової інфузії протягом 10-15 хв у дозі 50 мг / кг у новонароджених (n = 29) T1 / 2 цефотаксиму становив 3,4 ч у дітей масою тіла при народженні 1500 г і був більш тривалим - 4,6 ч - при масі тіла lt; 1500 р, незалежно від віку у пацієнтів старше 80 років T1 / 2 - 2,5 год-при нирковій недостатності T1 / 2 не перевищує 2,5 год.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.

У дослідженнях репродукції при в / в введенні в дозах до 1200 мг / кг / добу (0,4 МРДЧ, в мг / м2) вагітним самкам мишей або при в / в введенні в дозах до 1200 мг / кг / добу (0,8 МРДЧ, в мг / м2) вагітним самкам щурів не виявлено доказів ембріотоксичної і тератогенної дії.

У дослідженнях перинатального і постнатального розвитку у щурів було показано, що при дозі 1200 мг / кг / сут маса тіла дитинчат при народженні була значно менше і залишалася менше, ніж у контрольній групі, протягом 21 дня вигодовування.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів), вагітність, годування груддю (проникає в грудне молоко), дитячий вік - до 2,5 років (для в / м введення).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцеві аритмії (при швидкому струминному введенні), нейтропенія, транзиторна лейкопенія, гранулоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, аутоімунна гемолітична анемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея / запор, метеоризм, дисбактеріоз, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, ЛФ і білірубіну в плазмі крові-рідко - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит.

З боку сечостатевої системи: підвищення концентрації азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, олігурія.

Алергічні реакції: висип, гіперемія, кропив`янка, еозинофілія, багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, озноб / лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: суперінфекція, вагінальний і оральний кандідоз- реакції в місці введення: при в / м введенні - біль, ущільнення і запалення тканин в місці введенія- при в / в введенні - флебіт.

Спосіб застосування та дози

В / в (струминно або крапельно) і в / м. Режим дозування і тривалість курсу лікування визначаються індивідуально, залежно від показань і тяжкості інфекції. Дорослим зазвичай по 1-2 г через 8-12 год, максимальна добова доза - 12 г (в 3-4 введення) - дітям - в залежності від віку та маси тіла. При нирковій недостатності необхідна корекція дози.

Передозування

Симптоми: підвищення нервово-м`язової збудливості, судоми, тремор, енцефалопатія (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю).

Лікування: симптоматичне, підтримку життєво важливих функцій. Специфічний антидот відсутній.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному прийомі з аміноглікозидами, полимиксином В і петльових діуретиків посилюється нефротоксичність. Збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами (в т.ч. НПЗЗ). Пробенецид уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію в плазмі і T1 / 2 (зростає ймовірність побічних проявів).

Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або одному інфузійному розчині.

Запобіжні заходи при прийомі

Анафілактичні реакції. Призначення цефалоспоринів вимагає збору алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків). Якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування повинно бути припинено. Використання цефотаксима строго протипоказано у пацієнтів із зазначенням в анамнезі на реакцію гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. У разі будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обов`язково зважаючи на можливу анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, яка виникає в 5-10% випадків. У людей, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з великою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою, тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і / або гістологічному дослідженні. Це ускладнення розцінюють як досить серйозне: негайно припиняють введення препарату і призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу.

Поєднання з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок, застосування більше 10 днів - контролю клітинного складу крові. Літнім і ослабленим хворим слід призначити вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Під час лікування цефотаксимом можлива хибнопозитивна проба Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу (рекомендується використання глюкозо-Оксидазний методів визначення глюкози в крові).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DD Цефалоспорини третього покоління

J01DD01 Cefotaxime

Увага, тільки СЬОГОДНІ!