Пефлоксацин

Відео: як видалити вірус? Trackid = sp-006

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Абактал: інструкція застосування, ціна, відгуки

Опис фармакологічної дії

Блокує ДНК-гіразу в мікробних клітинах, порушуючи функцію і структуру ДНК.

Показання до застосування

Інфекції сечостатевої системи, дихальної системи, вуха, горла і носа, жовчних шляхів, шлунково-кишкового тракту, кісток, шкіри, суглобів, септицемія, ендокардит, менінгіт.

Форма випуску

Розчин для інфузій 4 мг / мл-пляшка (бутель) 100 мл пачка картонна 1

Розчин для інфузій 4 мг / мл-пляшка (бутель) 100 мл ящик картонний 48-

Розчин для інфузій 4 мг / мл-пляшка (бутель) 100 мл-

Фармакодинаміка

Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, блокуючи ДНК-гіразу, порушує реплікацію А-субодиниці ДНК і РНК і синтез білків бактерій.

Відносно грамнегативних бактерій діє на клітини, що знаходять в стадії спокою і ділення, відносно грампозитивних бактерій - тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу. Стійкий до дії -лактамаз. Має широкий спектр дії.

Препарат активний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Індол-позитивні та індол-негативні Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. , Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae- аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (в тому числі, які продукують і не продукують пеніциліназу і метицилін), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes- внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

До препарату помірно чутливі: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

До препарату стійкі грамнегативні анаеробні бактерії - Bacteroides spp. (За винятком B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокінетика

Після в / в введення Cmax досягається протягом 60 хв.

розподіл

Зв`язування з білками плазми становить 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л / кг. Пефлоксацин добре проникає в тканини і рідини організму (бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, перитонеальну рідину, кісткову тканину, серце, мокротиння, сечу, жовч). Концентрація в перерахованих рідинах і тканинах вище концентрації в плазмі крові.

Концентрація в спинномозковій рідині після триразового прийому в дозі 400 мг - 4.5 мкг / мл, при збільшенні дози до 800 мг - 9.8 мкг / мл-співвідношення між концентрацією в плазмі і рідини - 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза - 11.4 мкг / г, слинні залози - 2.2 мкг / г, шкіра - 7.6 мкг / г, мигдалини - 9 мкг / г, м`язи - 5.6 мкг / г.

метаболізм

Метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (володіє значною антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон`югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацина-глюкуроніду.

виведення

T1 / 2 після прийому всередину складає приблизно 8-10 ч, при повторному введенні - 12-13 ч-T1 / 2 після в / в введення одноразової дози - 7.2-13 ч, при повторному введенні - 14-15 год. Виводиться з сечею (60%) і з калом в незміненому вигляді, частково - у вигляді метаболітів. Зміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год -15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 годин після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацина при гемодіалізі - 23%.

Використання під час вагітності

Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність, вагітність, годування груддю, дитячий та підлітковий вік (до 15 років).

Побічна дія

Диспептичні явища, нудота, біль в животі, біль у м`язах, біль у суглобах, головний біль, запаморочення, безсоння, тромбоцитопенія, фотосенсибілізація.

Спосіб застосування та дози

в / в крапельно. Доза підбирається індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу захворювання. Всередину, при неускладнених інфекціях - по 400 мг 2 рази на добу, середня добова доза - 800 мг. В / в крапельно (при інфекційному ендокардиті, сепсисі, остеомієліті, важких інфекціях) - перша доза 800 мг, потім по 400 мг кожні 12 год. Інфузію проводять протягом 1 ч. Розчин для інфузії готують ex tempore, вміст ампули розчиняють в 250 мл 5% розчину глюкози. Середня тривалість курсу - 1-2 тижні.

При порушенні функції печінки необхідна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають в дозі 400 мг / добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 год, при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями збільшують до 2 діб. Курс лікування - не більше 30 днів.

Пацієнтам при порушенні функції нирок (при Cl креатиніну нижче 20 мл / хв) разова доза становить 50% від середньої (при збереженні кратності прийому 2 рази на добу) або повна разова доза 1 раз на добу. Пацієнтам похилого віку дозу зменшують на 1/3.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічний антидот не відомий.

Взаємодії з іншими препаратами

Пефлоксацин потенціює ефект антикоагулянтів, значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові). Пефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і ЦНС і подовженню T1 / 2 теофіліну (дозу теофіліну слід зменшити). Пробенецид пролонгує виведення пефлоксацину. Гістамінові H2-блокатори подовжують T1 / 2, знижують загальний і нирковий кліренс пефлоксацину.

Циметидин і інші інгібітори мікросомального окислення збільшують T1 / 2, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс. Обволікаючі засоби уповільнюють абсорбцію. Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності під час лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції, викликаної синьогнійної палички). Препарати, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.

Запобіжні заходи при прийомі

У зв`язку з можливою фотосенсибілізацією в період лікування слід уникати сонячного та УФ-опромінення.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: 20100609113553.mpg

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

Відео: Абактал | Інструкція по застосуванню

J01MA Фторхінолони

J01MA03 Pefloxacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!