Амовікомб
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Антибактеріальний комбінований препарат. Діючі речовини: амоксицилін - антибіотик групи пеніциліну широкого спектра дії і інгібітор бета-лактамаз мікроорганізмів - клавуланова кислота. Клавуланова кислота попереджає руйнування амоксициліну за рахунок утворення стійких комплексів з бета-лактамазами: при цьому утворюються комплекси неактивні і стійкі.Показання до застосування
· Гострий і хронічний сінусіт-· Заглотковий абсцесс-
· Середній отіт-
· пневмонія-
· хронічний бронхіт-
· Інфекції сечовивідних шляхів-
· Одонтогенні інфекції, включаючи періодонтіт-
· Гінекологічні інфекції-
· Гонорея (у тому числі викликана гонококами, які продукують бета-лактамазу-
· Інфекції шкіри та м`яких тканин (включаючи ранові інфекції) -
· шанкроід-
· Інфекції кісток і суставов-
· Профілактика гнійно-септичних ускладнень при оперативних втручаннях на органах малого таза, черевної порожнини, нирках, серці, жовчних протоках-
· Терапія змішаних інфекцій, які викликані грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, а так само анаеробними збудниками (інфекції жовчних шляхів, ЛОР-інфекції та післяопераційні абдомінальні інфекції, аспіраційна пневмонія, абсцес молочної залози) -
· Щелепно-лицьова хірургія-
· Ортопедична практика.
Форма випуску
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг + 100 мг-флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонна 10.порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1000 мг + 200 мг-флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонна 10.
Фармакодинаміка
Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus- аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes- анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.- анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni- анаеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis. Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV і V типи бета-лактамаз, неактивна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо обидва компоненти швидко абсорбуються в шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. TCmax - 45 хв. Після прийому всередину в дозі 250/125 мг кожні 8 год Cmax амоксициліну - 2,18-4,5 мкг / мл, клавуланової кислоти - 0,8-2,2 мкг / мл, в дозі 500/125 мг кожні 12 год Cmax амоксициліну - 5,09-7,91 мкг / мл, клавуланової кислоти - 1,19-2,41 мкг / мл, в дозі 500/125 мг кожні 8 год Cmax амоксициліну - 4,94-9,46 мкг / мл, клавулановоїкислоти - 1,57-3,23 мкг / мл, в дозі 875/125 мг Cmax амоксициліну - 8,82-14,38 мкг / мл, клавуланової кислоти - 1,21-3,19 мкг / мл. Після в / в введення в дозах 1000/200 і 500/100 мг Cmax амоксициліну - 105,4 і 32,2 мкг / мл відповідно, а клавуланової кислоти - 28,5 і 10,5 мкг / мл. Час досягнення максимальної інгібуючої концентрації 1 мкг / мл для амоксициліну схоже при застосуванні через 12 год і 8 год як у дорослих, так і у дітей. Зв`язок з білками плазми: амоксицилін - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%. Метаболізуються обидва компонента в печінці: амоксицилін - на 10% від введеної дози дози, клавуланова кислота - на 50%. T1 / 2 після прийому в дозі 375 і 625 мг - 1 і 1,3 ч для амоксициліну, 1,2 і 0,8 ч - для клавуланової кислоти відповідно. T1 / 2 після в / в введення в дозі 1200 і 600 мг - 0,9 і 1,07 год - для амоксициліну, 0,9 і 1,12 год - для клавуланової кислоти відповідно. Виводиться в основному нирками (клубочкова фільтрація і канальцева секреція): 50-78 і 25-40% від введеної дози амоксициліну і клавуланової кислоти виводиться відповідно в незміненому вигляді протягом перших 6 годин після прийому.Використання під час вагітності
З обережністю.Категорія дії на плід. B
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до цефалоспоринів та ін. Бета-лактамних антибіотиків), інфекційний мононуклеоз (в т.ч. при появі короподібного висипу), фенілкетонурія, епізоди жовтяниці або порушення функції печінки в результаті застосування амоксициліну / клавуланової кислоти в анамнезе- КК менше 30 мл / хв (для таблеток 875 мг / 125 мг).Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гастрит, стоматит, глосит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, в поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), псевдомембранозний і геморагічний коліт (також може розвинутися після терапії), ентероколіт, чорний «волохатий» язик, потемніння зубної емалі.З боку органів кровотворення: оборотна збільшення протромбінового часу і часу кровотечі, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, гіперактивність, тривога, зміна поведінки, судоми.
Місцеві реакції: у окремих випадках - флебіт у місці в / в введення.
Алергічні реакції: кропив`янка, еритематозні висипання, рідко - мультиформна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), алергічний васкуліт, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустуллез .
Інші: кандидоз, розвиток суперінфекції, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія.
Спосіб застосування та дози
В / в.Дози наведені в перерахунку на амоксицилін. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.
Дітям до 12 років - у вигляді суспензії, сиропу або крапель для прийому всередину.
Разова доза встановлюється залежно від віку: діти до 3 міс - 30 мг / кг / добу в 2 прийому-3 міс і старше - при інфекціях легкого ступеня тяжкості - 25 мг / кг / добу в 2 прийоми або 20 мг / кг / сут в 3 прийоми, при важких інфекціях - 45 мг / кг / добу в 2 прийоми або 40 мг / кг / добу в 3 прийоми.
Дорослим і дітям старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше: 500 мг 2 рази / добу або 250 мг 3 рази / добу. При інфекціях тяжкого ступеня тяжкості і інфекціях дихальних шляхів - 875 мг 2 рази / добу або 500 мг 3 рази / добу.
Максимальна добова доза амоксициліну для дорослих і дітей старше 12 років - 6 г, для дітей до 12 років - 45 мг / кг маси тіла.
Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дорослих і дітей старше 12 років - 600 мг, для дітей до 12 років - 10 мг / кг маси тіла.
При утрудненні ковтання у дорослих рекомендується застосування суспензії.
Передозування
Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту і водно-електролітного балансу.Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз ефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Антациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію- аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.Бактеріостатичні ЛЗ (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) надають антагоністичну дію.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові.
Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні та ін. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавулановая кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Готовий розчин для ін`єкцій Не заморожувати.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01C Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни
J01CR Комбінації пеніцилінів (в т.ч. з інгібіторами бета-лактамаз)
J01CR02 Амоксицилін у комбінації з інгібіторами бета-лактамаз
Поділися в соц мережах:
