Амоксициліну тригідрат (пурімокс)
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
Опис фармакологічної дії
Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.Показання до застосування
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, гострий середній отит, фарингіт, синусит), сечостатевої системи (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, ендометрит, цервіцит), шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), абдомінальні інфекції та інфекції шлунково-кишкового тракту (перитоніт, холецистит, холангіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство) - лептоспіроз, лістеріоз, менінгіт, сепсис, хвороба Лайма (бореліоз), гонорея- ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) - профілактика ендокардиту та хірургічної інфекції.Форма випуску
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, коробка (коробочка) картонна 1.Фармакодинаміка
Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.Має широкий спектр антимікробної дії. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp. (Крім штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, деяких штамів Salmonella, Shigella, Klebsiella, а також Helicobacter pylori.
Не діє на індолпозитивні штами протея (P.vulgaris, P.rettgeri) - Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. До його дії стійкі рикетсії, мікоплазми, віруси.
Фармакокінетика
При прийомі всередину у вигляді суспензії в дозах 125 мг / 5 мл і 250 мг / 5 мл швидко і добре (75-90%) всмоктується, створюючи Cmax (1,5-3,0 мкг / мл і 3,5-5, 0 мкг / мл відповідно) через 1-2 ч. При прийомі всередину у вигляді капсул в дозах 250 і 500 мг Cmax (3,5-5,0 мкг / мл і 5,5-7,5 мкг / мл відповідно) також досягаються через 1-2 год. Стабільний у кислому середовищі, прийом їжі не впливає на абсорбцію.При парентеральному введенні швидко всмоктується і розподіляється в тканинах і рідинах організму-Cmax в крові виявляється через 1 год після в / м введення і зберігається на терапевтичному рівні після парентерального введення протягом 6-8 ч.
Зв`язування з білками плазми крові близько 20%. Легко проходить гістогематичні бар`єри, крім незміненого гематоенцефалічний бар`єр, і швидко проникає в більшість тканин і рідин організму-накопичується в терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, плевральному випоті, тканини легенів, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, рідині середнього вуха , жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плоду (проходить через плацентарний бар`єр). T1 / 2 складає 1-1,5 ч. При порушенні функції нирок T1 / 2 подовжується до 4-12,6 год, залежно від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50-70% виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), 10-20% - печінкою. У невеликій кількості визначається в сироватці крові через 8 годин після прийому всередину. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Використання під час вагітності
При вагітності можливо, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене).Категорія дії на плід по FDA - B.
З обережністю в період грудного вигодовування (пеніциліни проникають в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів), інфекційний мононуклеоз.Побічна дія
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, риніт, кон`юнктивіт, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, макулопапульозний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, реакції, подібні до сироваткової хвороби.З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зміна смаку, діарея, біль в області ануса, стоматит, глосит.
З боку нервової системи і органів чуття: збудження, неспокій, безсоння, сплутаність свідомості, зміна поведінки, головний біль, запаморочення, судомні реакції.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, транзиторна анемія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.
Інші: утруднене дихання, біль в суглобах, інтерстиціальний нефрит, помірне підвищення рівня трансаміназ у крові-ускладнення, обумовлені хіміотерапевтичних дією, - дисбактеріоз, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз порожнини рота або піхви, псевдомембранозний або геморагічний коліт.
Спосіб застосування та дози
Всередину, в / м, в / в струменево і крапельно. Перед призначенням слід визначити чутливість виділеного збудника. Режим дозування визначається індивідуально в залежності від тяжкості інфекції. Дорослим і дітям старше 10 років (масою тіла більше 40 кг) - всередину, по 500 мг 3 рази на добу (до 0,75-1 г 3 рази на добу при тяжких інфекціях) - максимальна добова доза - 6 г, дітям призначають в вигляді суспензії, доза залежить від віку, маси тіла і тяжкості інфекції. Добова доза для дітей - 30 мг / кг (до 60 мг / кг), кратність прийому - 2-3 рази.При гострій неускладненій гонореї - 3 г одноразово (жінкам рекомендується повторне введення).
Пацієнтам з Cl креатиніну нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%, при анурії доза не повинна перевищувати 2 г на добу. Середній курс - 5-7 днів (при стрептококових інфекціях - не менше 10 днів).
В / м, в / в струменево і крапельно. При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять в / в крапельно. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення. Тривалість в / в введення 5-7 днів, з подальшим переходом, при необхідності, на в / м введення або прийом препарату всередину. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання і становить 5-14 днів і більше.
Разова доза для дорослих становить 1-2 г, вводиться кожні 8-12 год (3-6 г / сут). Разова доза для дорослих при в / м введенні не повинна перевищувати 1 м Максимальна добова доза для дорослих - 6 г. Новонародженим, недоношеним і дітям до 1 року призначають у добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг . Разова доза для дітей при в / м введенні - не вище 0,5 м При тяжкому перебігу інфекції дози для дорослих і дітей можуть бути збільшені в 1,5-2 рази, в цьому випадку препарат вводять в / в. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення з інтервалом 8-12 год.
При нирковій недостатності схеми лікування коригують, зменшуючи дозу або подовжуючи інтервал між введеннями (24-48 год). При Cl креатиніну 10-30 мл / хв препарат вводять у добовій дозі 1 г, потім - по 0,5 г кожні 12 год-при Cl креатиніну менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 0,5 г кожні 24 год. у хворих в стані анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, призначають додатково 2 г препарату: 0,5 г під час сеансу гемодіалізу і 0,5 г після його закінчення.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (наслідок блювання і діареї) - при тривалому застосуванні у високих дозах - нейротоксичні реакції і тромбоцитопенія (ці явища мають оборотний характер і зникають після відміни препарату).Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу- гемодіаліз.
Взаємодії з іншими препаратами
Знижує ефект естрогенсодержащих пероральних контрацептивних препаратів, зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин), метронідазол - синергічну дію-бактериостатические препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну дію. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). НПЗЗ, в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, індометацин, оксифенбутазон, фенілбутазон, сульфінпіразон, діуретики, алопуринол, пробенецид і інші ЛЗ, що пригнічують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Антациди знижують всмоктування.Запобіжні заходи при прийомі
Лікування обов`язково продовжують 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання, при стрептококової інфекції - 10 днів.При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок.
Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до препарату мікрофлори. У разі розвитку суперінфекції вимагається скасування амоксициліну і відповідну зміну антибіотикотерапії. При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При лікуванні легкої діареї на тлі курсової терапії слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника-можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну слід, по можливості, використовувати додаткові методи контрацепції.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C в герметичній упаковці.Термін придатності
60 міс.Поділися в соц мережах: