Ти тут

Амоксициліну тригідрат (пурімокс)

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Протипоказання до застосування
  8. Побічна дія
  9. Спосіб застосування та дози
  10. Передозування
  11. Взаємодії з іншими препаратами
  12. Запобіжні заходи при прийомі
  13. Умови зберігання
  14. Термін придатності

Опис фармакологічної дії

Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, гострий середній отит, фарингіт, синусит), сечостатевої системи (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, ендометрит, цервіцит), шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), абдомінальні інфекції та інфекції шлунково-кишкового тракту (перитоніт, холецистит, холангіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство) - лептоспіроз, лістеріоз, менінгіт, сепсис, хвороба Лайма (бореліоз), гонорея- ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) - профілактика ендокардиту та хірургічної інфекції.

Форма випуску

субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, коробка (коробочка) картонна 1.

Фармакодинаміка

Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.

Має широкий спектр антимікробної дії. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp. (Крім штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, деяких штамів Salmonella, Shigella, Klebsiella, а також Helicobacter pylori.

Не діє на індолпозитивні штами протея (P.vulgaris, P.rettgeri) - Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. До його дії стійкі рикетсії, мікоплазми, віруси.

Фармакокінетика

При прийомі всередину у вигляді суспензії в дозах 125 мг / 5 мл і 250 мг / 5 мл швидко і добре (75-90%) всмоктується, створюючи Cmax (1,5-3,0 мкг / мл і 3,5-5, 0 мкг / мл відповідно) через 1-2 ч. При прийомі всередину у вигляді капсул в дозах 250 і 500 мг Cmax (3,5-5,0 мкг / мл і 5,5-7,5 мкг / мл відповідно) також досягаються через 1-2 год. Стабільний у кислому середовищі, прийом їжі не впливає на абсорбцію.

При парентеральному введенні швидко всмоктується і розподіляється в тканинах і рідинах організму-Cmax в крові виявляється через 1 год після в / м введення і зберігається на терапевтичному рівні після парентерального введення протягом 6-8 ч.

Зв`язування з білками плазми крові близько 20%. Легко проходить гістогематичні бар`єри, крім незміненого гематоенцефалічний бар`єр, і швидко проникає в більшість тканин і рідин організму-накопичується в терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, плевральному випоті, тканини легенів, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, рідині середнього вуха , жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плоду (проходить через плацентарний бар`єр). T1 / 2 складає 1-1,5 ч. При порушенні функції нирок T1 / 2 подовжується до 4-12,6 год, залежно від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50-70% виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), 10-20% - печінкою. У невеликій кількості визначається в сироватці крові через 8 годин після прийому всередину. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене).

Категорія дії на плід по FDA - B.

З обережністю в період грудного вигодовування (пеніциліни проникають в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів), інфекційний мононуклеоз.

Побічна дія

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, риніт, кон`юнктивіт, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, макулопапульозний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, реакції, подібні до сироваткової хвороби.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зміна смаку, діарея, біль в області ануса, стоматит, глосит.



З боку нервової системи і органів чуття: збудження, неспокій, безсоння, сплутаність свідомості, зміна поведінки, головний біль, запаморочення, судомні реакції.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, транзиторна анемія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.

Інші: утруднене дихання, біль в суглобах, інтерстиціальний нефрит, помірне підвищення рівня трансаміназ у крові-ускладнення, обумовлені хіміотерапевтичних дією, - дисбактеріоз, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз порожнини рота або піхви, псевдомембранозний або геморагічний коліт.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / м, в / в струменево і крапельно. Перед призначенням слід визначити чутливість виділеного збудника. Режим дозування визначається індивідуально в залежності від тяжкості інфекції. Дорослим і дітям старше 10 років (масою тіла більше 40 кг) - всередину, по 500 мг 3 рази на добу (до 0,75-1 г 3 рази на добу при тяжких інфекціях) - максимальна добова доза - 6 г, дітям призначають в вигляді суспензії, доза залежить від віку, маси тіла і тяжкості інфекції. Добова доза для дітей - 30 мг / кг (до 60 мг / кг), кратність прийому - 2-3 рази.

При гострій неускладненій гонореї - 3 г одноразово (жінкам рекомендується повторне введення).

Пацієнтам з Cl креатиніну нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%, при анурії доза не повинна перевищувати 2 г на добу. Середній курс - 5-7 днів (при стрептококових інфекціях - не менше 10 днів).

В / м, в / в струменево і крапельно. При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять в / в крапельно. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення. Тривалість в / в введення 5-7 днів, з подальшим переходом, при необхідності, на в / м введення або прийом препарату всередину. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання і становить 5-14 днів і більше.



Разова доза для дорослих становить 1-2 г, вводиться кожні 8-12 год (3-6 г / сут). Разова доза для дорослих при в / м введенні не повинна перевищувати 1 м Максимальна добова доза для дорослих - 6 г. Новонародженим, недоношеним і дітям до 1 року призначають у добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг . Разова доза для дітей при в / м введенні - не вище 0,5 м При тяжкому перебігу інфекції дози для дорослих і дітей можуть бути збільшені в 1,5-2 рази, в цьому випадку препарат вводять в / в. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення з інтервалом 8-12 год.

При нирковій недостатності схеми лікування коригують, зменшуючи дозу або подовжуючи інтервал між введеннями (24-48 год). При Cl креатиніну 10-30 мл / хв препарат вводять у добовій дозі 1 г, потім - по 0,5 г кожні 12 год-при Cl креатиніну менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 0,5 г кожні 24 год. у хворих в стані анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, призначають додатково 2 г препарату: 0,5 г під час сеансу гемодіалізу і 0,5 г після його закінчення.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (наслідок блювання і діареї) - при тривалому застосуванні у високих дозах - нейротоксичні реакції і тромбоцитопенія (ці явища мають оборотний характер і зникають після відміни препарату).

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу- гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Знижує ефект естрогенсодержащих пероральних контрацептивних препаратів, зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин), метронідазол - синергічну дію-бактериостатические препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну дію. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). НПЗЗ, в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, індометацин, оксифенбутазон, фенілбутазон, сульфінпіразон, діуретики, алопуринол, пробенецид і інші ЛЗ, що пригнічують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Антациди знижують всмоктування.

Запобіжні заходи при прийомі

Лікування обов`язково продовжують 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання, при стрептококової інфекції - 10 днів.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до препарату мікрофлори. У разі розвитку суперінфекції вимагається скасування амоксициліну і відповідну зміну антибіотикотерапії. При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

При лікуванні легкої діареї на тлі курсової терапії слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника-можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.

При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну слід, по можливості, використовувати додаткові методи контрацепції.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C в герметичній упаковці.

Термін придатності

60 міс.


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення