Цефтриаксон-бхфз

Відео: інструкція цефтриаксон БХФЗ

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Пігулка. Як це зроблено? (документальний фільм)

Опис фармакологічної дії

Пригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр дії, стабільний в присутності більшості бета-лактамаз.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
• інфекції ЛОР-органів-
• інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпієма плеври) -
• інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит, гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м`який шанкр і сифіліс)) -
• ранові інфекції, інфекційні захворювання шкіри і м`яких тканин-
• менінгіт-
• інфекції кісток і суставов-
• перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції-
• інфекційні хвороби: хвороба Лайма (спирохетоз), тифозний озноб, сальмонельоз, сальмонеллоносительство.
Препарат застосовують для профілактики інфекцій, які можуть виникнути після хірургічних операцій.

Форма випуску

Порошок для ін`єкцій у флаконах по 500 мг або 1000 мг, по 5 флаконів у пеналі.

Фармакодинаміка

Цефтриаксон - напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин III покоління, має бактерицидну дію, механізм якої пов`язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів-володіє широким спектром дії.
Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S.pyogenes), стрептококів групи В (S.agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококковой групи D - грамнегативних аеробів: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включаючи K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штами, що продукують пеніциліназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В тому числі S.typhi), Serratia spp. (Включаючи S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (В тому числі Y.enterocolitica), Treponema pallidum- анаероби: Bacteroides spp. (Включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (Проте більшість штамів C.difficile володіють резистентністю), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (За винятком F.mortiferum і F.varium). Препарат активний відносно мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів.
До дії прапарати стійкі: стафілококи, резистентні до метіцілліну- більшість штамів ентерококів (в тому числі St.faecalis) і стрептококи групи D- багато штамів бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).

Фармакокінетика

Після внутрішньом`язового введення біодоступність Цефтріаксона становить 100%, його максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2 - 3 години. Після внутрішньовенного введення препарат швидко проникає в тканинну рідину, де протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих мікроорганізмів. З білками плазми зв`язується на 85% - 95%, при цьому ступінь зв`язування зменшується зі збільшенням концентрації. Цефтриаксон добре проникає в органи і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, в невеликій кількості (3 - 4%) виділяється з грудним молоком. При менінгіті у дітей, в тому числі новонароджених, препарат проникає в запалені мозкові оболонки, при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації в плазмі.
Препарат виділяється в незмінному вигляді на 50 - 60% нирками і 40 - 50% - з жовчю. При нирковій недостатності фармакокінетика препарату майже не змінюється, відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих становить близько 8 годин, у новонароджених у віці до 8 днів і у людей похилого віку старше 75 років збільшується в два-три рази.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційну шкоду для плода.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом`язове введення) - вагітність.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт-
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко - гемолітична анемія- в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), подовжується протромбіновий час-
З боку центральної нервової системи: головний біль, головокруженіе-
Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна екксудатівная еритема, анафілактичні реакції, в окремих випадках - анафілактичний шок-
Місцеві реакції: біль або інфільтрат в місці введенія- в окремих випадках - флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введеніі-
З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія-
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекціі-
Інші: носові кровотечі, лихоманка, озноб, дуже рідко - гостра ниркова недостатність, аритмії.

Спосіб застосування та дози

Цефтриаксон-БХФЗ вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно.
Для внутрішньом`язового введення з метою усунення болючості в місці ін`єкції препарат розчиняють в 1% розчині лідокаїну в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 2 мл 1% розчину лідокаїну, з 1000 мг - в 3 - 5 мл. Вводять глибоко в сідничний м`яз. Можливе використання стерильної води для ін`єкцій. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 5 мл розчинника, з 1000 мг - в 10 мл. Вводять повільно протягом 2-4 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії розчиняють 2 г Цефтріаксона-БХФЗ в 40 мл одного з розчинників: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, стерильна вода для ін`єкцій. Інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають в добовій дозі 1000 - 2000 мг (вводять 1 раз на добу або в половинній дозі 2 рази на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4000 мг, і цю дозу вводять в 2 прийоми з інтервалом в 12 годин. Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово 1000 - 2000 мг (залежно від ступеня небезпеки зараження), за 30 - 90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл / хв.
Для людей похилого віку дози відповідають дозам для дорослих хворих.
При неускладненій гонореї одноразово внутрішньовенно вводять 250 мг препарату.
Добова доза Цефтріаксона-БХФЗ для недоношених дітей і дітей до 2 тижнів становить 20 - 50 мг / кг маси тіла, для дітей від 2 тижнів до 12 років - 20 - 80 мг / кг, вводиться 1 раз на добу.
При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей до 12 років лікування починають з дози 100 мг / кг (але не більше 4000 мг) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника і визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити.
Тривалість лікування Цефтриаксоном-БХФЗ залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім того, даними бактеріологічних досліджень. Зазвичай тривалість лікування становить 4 - 14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48 - 72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.

Передозування

При передозуванні специфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знижує високі концентрації Цефтріаксона-БХФЗ у плазмі крові.

Взаємодії з іншими препаратами

При застосуванні Цефтріаксона-БХФЗ у комбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективність по відношенню до грамнегативних мікроорганізмів, проте необхідний вибір їх оптимальних доз. Нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти підвищують можливість кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, поліміксин В) викликають порушення функції нирок. Розчин Цефтріаксона-БХФЗ не слід змішувати або одночасно вводити з іншими антимікробними препаратами або розчинами в зв`язку з фармацевтичною несумісністю.

Особливі вказівки при прийомі

Використовують тільки в умовах стаціонару. При розвитку анафілактичного шоку необхідно внутрішньовенно вводити адреналін і глюкокортикоїди. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні "петльових" діуретиків. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину крові.
Необхідно пам`ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими бета-лактамними антибіотиками.
Внутрішньом`язові ін`єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися, що голка знаходиться поза судиною.
Слід з обережністю застосовувати при кровотечах і захворюваннях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо при виразковому неспецифічному коліті або ентериті.
При печінковій та нирковій недостатності з тяжкими порушеннями функцій цих органів дозу препарату зменшують. Для хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв добова доза антибіотика не повинна перевищувати 2000 мг.
Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно провести корекцію дози Цефтріаксона-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові.
При артеріальній гіпертензії і порушенні водно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі.
При тривалому застосуванні необхідно цитологічне дослідження для визначення дисбактеріозу.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
З обережністю призначають новонародженим з гіпербілірубінемією, немовлятам і пацієнтам, схильним до алергічних реакцій. Особам похилого віку, ослабленим хворим доцільно призначати вітамін К.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

J01DD Цефалоспорини третього покоління

J01DD04 Ceftriaxone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!