Меропенем натрію карбонат

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Як з бікарбонату натрію отримати Карбонат натрію

Опис фармакологічної дії

Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв`язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки (внаслідок структурної схожості з D-аланін-D-аланином, пригнічує транспептидазу і пригнічує утворення поперечних зшивок між ланцюжками пептидоглікану) і сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що викликає її пошкодження і загибель бактерій.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: пневмонія (включаючи госпітальну пневмонію), інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт), інфекції черевної порожнини (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт ), гінекологічні інфекції (в т.ч. ендометрит, запальні захворювання тазових органів), інфекції шкіри і м`яких тканин (у т.ч. рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), менінгіт, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії (монотерапія або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами).

Форма випуску

напівфабрикат-порошок- бідон алюмінієвий 5 кг пакет (пакетик) поліетиленовий 1
напівфабрикат-порошок- бідон алюмінієвий 0.1 кг коробка (коробочка) картонна 1
напівфабрикат-порошок- бідон алюмінієвий 0.5 кг коробка (коробочка) картонна 1
напівфабрикат-порошок- бідон алюмінієвий по 1,2,3 і 5 кг коробка (коробочка) картонна 1

Фармакодинаміка

Антибіотик для парентерального застосування з групи карабапенемов. Виявляє бактерицидну дію (пригнічує синтез клітинної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

На відміну від іміпенему практично не руйнується в ниркових канальцях дегідропептидази-1 (не потребує поєднанні з циластатином - специфічним інгібітором дегідропептидази-1) і, відповідно, не утворюються нефротоксические продукти розпаду, має високий аффинитетом до білків, що зв`язують пеніцилін.

Бактерицидні і бактеріостатичні концентрації практично не розрізняються.

Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв`язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки, пригнічує транспептидазу, способствуетвисвобожденію аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в підсумку викликає її пошкодження і загибель бактерій.

Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами) - Staphylococcus aureus (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]): Streptococcus agalactiae- Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі) - Streptococcus pyogenes- Streptococcus spp. групи viridans.

Грамотріцагельние аероби: Escherichia coli- Haemophilus influenza (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі) - Klebsiella pneumoniae- Neisseria meningitidis- Pseudomonas aeruginosa- Proteus mirabilis.

Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis- Bacteroides thetaiotaomicron- Peptostreptococcus spp.

Меропенем ефективний in vitro відносно нижчезазначених мікроорганізмів, однак, клінічно його ефективність при захворюваннях, що викликаються цими збудниками, не доведена:

Грампозитивні аероби: Staphylococcusepidermidis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі | метицилін-чутливі]).

Грамотріцагельние аероби: Acinetobacter spp.- Aeromonas hydrophila- Campylobacter jejuni- Citrobac-ter diversus- Citrobacter freundii- Enterobacter cloacae- Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніцілліназонепродуцірующі ештамми) - Hafnia alvei- Klebsiella oxytoca- Moraxella catarrhalis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі) - Morganella morganii- Pasteurella multocida- Proteus vulgaris- Salmonella spp.- Serratia marcescens- Shigella spp.- Yersinia enterocolitiсa.

Анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis- Bacteroides ovatus- Bacteroides uniformis- Bacteroides ureolytiсus- Bacteroides vulgatus- Clostridium difficile- Clostridium perfringens- Eubacterium lentum- Fusobacterium spp.- Prevotella bivia- Prevotella intermedia- Prevotella melaninogenica- Porphyromonas asaccharolytica- Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика

При в / в введенні 250 мг протягом 30 хв Cmax - 11 мкг / мл, для дози 500 мг - 23 мкг / мл, 1 г - 49 мкг / мл (абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності від введеної дози для Cmax і AUC немає). При збільшенні дози з 0.25 до 2 г кліренс зменшується з 287 до 205 мл / хв. При в / в болюсному протягом 5 хв 500 мг Cmax - 52 мкг / мл, 1 г - 112 мкг / мл. Зв`язок з білками плазми - 2%.

Добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в т.ч. в цереброспінальну рідину хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій (бактерицидні концентрації створюються через 0.5-1.5 ч. після початку інфузії). У незначних кількостях проникає в грудне молоко.

Подвергаегся незначного метаболізму в печінці з утворенням єдиного неактивного метаболіту. T1 / 2 - 1 год., У дітей до 2 років 1.5-2.3 ч. У діапазоні доз 10-40 мг / кг у дорослих і дітей спостерігається лінійна залежність фармакокінетичних параметрів. Не акумулюється. Виводиться нирками - 70% в незміненому вигляді протягом 12 год. Концентрація меропенему в сечі, що перевищує 10 мкг / мл, підтримується протягом 5 годин після введення 500 мг. У хворих з нирковою недостатністю кліренс корелює з кліренсом креатиніну (КК). У літніх пацієнтів зниження кліренсу меропенему корелює зі зниженням КК, пов`язаних з віком. T1 / 2 - 1.5 ч. Виводиться при гемодіалізі.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків, грудної вік (до 3 міс).

Побічна дія

З боку травної системи: болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія. жовтяниця, холестатичний гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази- рідко - кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.

З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, зупинка серця, тахі- або брадикардія, зниження або підвищення артеріального тиску, запаморочення, інфаркт міокарда, тромбоемболія гілок легеневої артерії.

З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, кропив`янка, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, підвищена збудливість, ажитація, тривожність, депресія, порушення свідомості, галюцинації, епілептиформні припадки, судоми.

Лабораторні показники: еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія- рідко - агранулоцитоз, гіпокаліємія, лейкоцитоз, оборотна тромбоцитопенія, зниження часткового тромбопластинового часу.

Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, біль у місці введення.

Інші: хибнопозитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, задишка, вагінальний кандидоз.

Спосіб застосування та дози

В / в. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта. Дорослим 500 мг кожні 8 год, при внутрішньолікарняних інфекцій - 1 г 3 рази на добу, при менінгіті - 2 г кожні 8 ч. При кліренсі креатиніну від 26 до 50 мл / хв - в дозі 0,5-2 г кожні 12 год, від 10 до 25 мл / хв - 1/2 рекомендованої дози кожні 12 год, менше 10 мл / хв - 1/2 звичайної дози 1 раз на добу. Дітям: від 3 місяців до 12 років - 10-12 мг / кг кожні 8 год, при менінгіті - 40 мг / кг 3 рази на добу.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: симптоматична терапія. У нормі відбувається швидка елімінація препарату нирками. У пацієнтів з порушенням функції нирок ефективний гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Сумісний з наступними розчинами:

- 0.9% розчин натрію хлориду

- 5-10% розчин глюкози (глюкози) -

- 5% розчин глюкози (глюкози) з 0.02% розчином натрію гідрокарбоната-

- 5% розчин глюкози (глюкози) з 0,225% розчином натрію хлориду

- 5% розчин глюкози (глюкози) з 0.15% розчином калію хлориду

- 2.5 і 10% розчин манітолу.

Меропенем не повинен змішуватися або додаватися до інших лікарських препаратів.

Знижує плазмову концентрацію вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі.

Запобіжні заходи при прийомі

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти гіперчутливість до меропенему. Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під контролем активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну. У процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв`язку з чим тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів. У пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, особливо коліт, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов`язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування. При монотерапії встановленою чи підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника. Досвід застосування меропенему у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом відсутній.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, в герметичній упаковці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Взаємодія оцтової кислоти з карбонатом натрію

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01D Інші бета-лактамні антибіотики

Відео: Хімія.Карбонат натрію з найдрібнішими частинками вугілля

J01DH Карбапенеми

J01DH02 Meropenem

Відео: Костян в теме.Ру - Карбонат натрію # 2

Увага, тільки СЬОГОДНІ!