Макрозід
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Активний відносно Mycobacterium tuberculosis. Може надавати бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від концентрації. Зберігає активність тільки при кислому значенні рН (5,6 або нижче), подібному до таких в осередках ранніх активних туберкульозних запальних поразок. В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижує поєднання з іншими протитуберкульозними засобами. Особливо ефективний при вперше виявленому деструктивному туберкульозі, казеозном лимфадените, туберкуломи і казеозно-пневмонічних процесах. Зменшує виведення сечової кислоти і уратів, може викликати гіперглікемію.Показання до застосування
Туберкульоз (у складі комбінованої терапії).Форма випуску
таблетки 500 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-Фармакодинаміка
Синтетичне протитуберкульозний засіб II ряду. Механізм дії точно невідомий. Надає бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від його концентрації та чутливості мікроорганізму. Добре проникає в осередки туберкульозного ураження.Фармакокінетика
Після прийому всередину піразинамід швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год і становить близько 35 мкг / мл при дозі 1,5 г і 66 мкг / мл при дозі 2 р Піразинамід широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму, проникає через гематоенцефалічний бар`єр.Метаболізується переважно в печінці шляхом гідролізу з утворенням піразіноевой кислоти - основного метаболіту, який поступово гідроксилюється до 5-гідросіпіразіноевой кислоти.
T1 / 2 з плазми крові становить близько 9-10 ч.
Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації. Близько 70% виявляється в сечі протягом 24 год головним чином у вигляді метаболітів і 4-14% - у вигляді незміненої речовини.
Використання під час вагітності
З обережністю застосовувати при вагітності, зіставляючи передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (в невеликих кількостях проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Порушення функції печінки, підвищена чутливість до піразинаміду.Побічна дія
З боку травної системи: порушення функції печінки, нудота, блювота, діарея.Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, біль у суглобах.
Інші: гіперурикемія, загострення подагри- рідко - фотосенсибілізація.
Спосіб застосування та дози
Всередину дорослим і дітям - 15-25 мг / кг 1 раз / або по 50-70 мг / кг 2-3 рази на тиждень.Максимальні дози: для дорослих і дітей добова доза становить 2 г при прийомі 1 раз /, 3 г при прийомі 3 рази в тиждень, 4 г при прийомі 2 рази на тиждень.
Передозування
Симптоми: порушення функцій печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку ЦНС.Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Взаємодії з іншими препаратами
Піразинамід знижує концентрації циклоспорину в плазмі крові.Піразинамід підвищує концентрації сечової кислоти в плазмі крові і знижує ефективність протиподагричних засобів (алопуринол, сульфінпіразон) при одночасному застосуванні.
Запобіжні заходи при прийомі
Перед початком і під час лікування, особливо у пацієнтів старше 60 років, слід щомісяця контролювати рівень білірубіну, АЛТ, АСТ і сечової кислоти. При порушенні функції печінки потребують відміни пиразинамида. У пацієнтів з цукровим діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.Можлива перехресна чутливість з етіонамідом, ізоніазидом, нікотиновою кислотою і іншими схожими за хімічною структурою ЛЗ.
Особливі вказівки при прийомі
При монотерапії до піразинаміду швидко розвивається стійкість мікобактерій, в зв`язку з чим піразинамід звичайно застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.Піразинамід видаляється з організму шляхом діалізу.
При тривалому застосуванні доцільно регулярно (1 раз на місяць) контролювати активність печінкових трансаміназ і вміст сечової кислоти в крові.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AK Інші протитуберкульозні препарати
J04AK01 Pyrazinamide
Поділися в соц мережах:
