Рифампіцин-ферейн

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Порушує синтез РНК в бактеріальної клітці: зв`язується з бета-субодиницею ДНК-залежною РНК-полімерази, перешкоджаючи її приєднання до ДНК, і пригнічує транскрипцію РНК. На людську РНК-полімерази не діє. Ефективний відносно поза- і внутрішньоклітинно розташованих мікроорганізмів, особливо бистроразмножающіхся позаклітинних збудників.

Є дані про блокування останньої стадії формування поксвирусов, можливо, за рахунок порушення освіти зовнішньої оболонки. У низьких концентраціях діє на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метицилін штами, Staphylococcus epidermidis, стрептококкі- в високих концентраціях - на деякі грамнегативні мікроорганізми (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующіе). Активний відносно Haemophilus influenzae (в т.ч. стійких до ампіциліну і хлорамфеніколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile і інших грампозитивних анаеробів. Не діє на Mycobacterium fortuitum, представників сімейства Enterobacteraceae, неферментуючі грамнегативнібактерії (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В осередках ураження створює концентрації, майже в 100 разів перевищують МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125-0,25 мкг / мл).

При монотерапії відносно швидко розвивається стійкість збудника, зумовлена зменшенням проникнення рифампіцину в клітку або мутацією ДНК-залежною РНК-полімерази. Перехресна резистентність з іншими антибіотиками (за винятком групи рифампіцинів) не відзначається.

Показання до застосування

Туберкульоз (всі форми) - у складі комбінованої терапії. Лепра (у комбінації з дапсоном - мультібаціллярние типи захворювання). Інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами (в разі резистентності до інших антибіотиків і в складі комбінованої протимікробної терапії). Бруцельоз - у складі комбінованої терапії з антибіотиком групи тетрацикліну (доксицикліном). Менінгококовий менінгіт (профілактика у людей, що знаходилися в тісному контакті з хворими на менінгококовий менінгітом- у бацилоносіїв Neisseria meningitidis).

Форма випуску

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г-ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г-ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г-ампула з ножем Ампульні, пачка картонна 5
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г-ампула з ножем Ампульні, пачка картонна 10-
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г-ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, упаковка контурна пластикова (піддони) 1-

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.15 г-ампула з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, уаковка контурна пластикова (піддони) 2

Фармакокінетика

Швидко і повно всмоктується з ЖКТ- прийом їжі, особливо багатої жирами, зменшує абсорбцію (на 30%). Після всмоктування швидко виділяється з жовчю, піддається кишечно- печінкової рециркуляції.

Біодоступність зменшується при тривалому лікуванні. Зв`язування з білками плазми - 84-91%. Cmax в крові після прийому всередину 600 мг рифампіцину досягається через 2-2,5 год і становить у дорослих - 7-9 мкг / мл, у дітей після прийому в дозі 10 мг / кг - 11 мкг / мл. При в / в введенні Cmax досягається до кінця інфузії і становить 9-17,5 мкг / мл-терапевтична концентрація зберігається протягом 8 -12 год. Об`єм розподілу у дорослих - 1,6 л / кг, у дітей - 1,2 л / кг. Велика частина незв`язаної з білками плазми фракції в неіонізованому вигляді добре проникає в тканини (у т.ч. в кісткову) та рідини організму.

Виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному та перитонеальному ексудаті, вмісті каверн, мокротинні, слині, назальному секрете- найбільша концентрація створюється в печінці та нирках. Добре проникає всередину клітин. Проходить через гематоенцефалічний бар`єр тільки в разі запалення мозкових оболонок, при туберкульозному менінгіті виявляється в спинномозковій рідині в концентраціях, що становлять 10-40% від такої в плазмі крові.

Метаболізується в печінці до фармакологічно активного 25-О-деацетілріфампіціна і неактивних метаболітів (ріфампінхінон, деацетілріфампінхінон і 3-формілріфампін). Сильний індуктор ферментів системи цитохрому Р450 і ферментів стінки кишечника.

Має властивості самоіндукції, прискорює свою биотрансформацию, в результаті чого системний кліренс, після прийому першої дози рівний 6 л / год, зростає до 9 л / год після повторного прийому. Т1 / 2 після прийому всередину 300 мг становить 2,5 год-600 мг - 3-4 год, 900 мг - 5 ч-коротшає при тривалому прийомі (600 мг - 1-2 год).

У пацієнтів з порушенням функції нирок Т1 / 2 подовжується, якщо доза перевищує 600 мг-при порушенні функції печінки відзначається збільшення концентрації в плазмі і подовження Т1 / 2.

Виводиться з організму з жовчю у вигляді метаболітів (60-65%) і з сечею, в незміненому вигляді (6-15%), у вигляді 25-О-деацетілріфампіціна (15%) і у вигляді 3-формілріфампіна (7%). Зі збільшенням дози частка ниркової екскреції зростає. Невелика кількість рифампицина виводиться зі сльозами, потім, слиною, мокротинням і іншими рідинами, фарбуючи їх в оранжево-червоний колір.

Використання під час вагітності

Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, захворювання печінки і нирок, вагітність, годування груддю.

Побічна дія

Нудота, блювота, діарея, зниження апетиту, збільшення печінкових трансаміназ в крові, головний біль, артралгії, канальцевий некроз, порушення зору, лейкопенія, порушення менструального циклу, кропив`янка, набряк Квінке та інші алергічні прояви.

Спосіб застосування та дози

Парентерально - в / в крапельно та в / м. В / в, дорослим добова доза - 0,45 г, при важких формах - 0,6 г в 1 введення. Тривалість курсу в / в введення - 1 міс і більше.

При інфекціях нетуберкульозної етіології добова доза - 0,3-0,9 г (максимальна - 1,2 г) (добову дозу ділять на 2-3 введення). В / м, дорослим і дітям старше 6 років - по 0,5 г 3 рази на добу або по 0,75 г 2 рази на добу, дітям до 6 років - по 0,125 мг 2 рази на добу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Зменшує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гормональних контрацептивів, антиаритмічних засобів.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю використовують у дітей (новонароджених, недоношених) і виснажених хворих.

Особливі вказівки при прийомі

Забарвлює сечу, слізну рідину, слину, мокротиння, піт в червоно-оранжевий колір. Для запобігання розвитку резистентності мікроорганізмів, необхідно застосовувати в комбінації з іншими антибактеріальними засобами.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J04 Препарати, активні щодо мікобактерій

J04A Протитуберкульозні препарати

J04AB Антибіотики

J04AB02 Рифампіцин

Увага, тільки СЬОГОДНІ!