Апап

Відео: Апап

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Відео: Папа Апап мама ...

Опис фармакологічної дії

Анальгетик-антипіретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Показання до застосування

Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (в т.ч. головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодісменорея- біль при травмах, опіках). Лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-саше 25, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-банку (баночка) пластикова 50, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурних безчарункових 12, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-упаковка контурних безчарункових 12, пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Пригнічує синтез ПГ і знижує збудливість центру терморегуляції гіпоталамуса. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, зв`язується з білками плазми. T1 / 2 з плазми 1-4 ч. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон`югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо парацетамол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці, в основному шляхом пасивного транспорту. Після одноразового прийому в дозі 500 мг Cmax в плазмі крові досягається через 10-60 хв і становить близько 6 мкг / мл, потім поступово знижується і через 6 год становить 11-12 мкг / мл.

Широко розподіляється в тканинах і в основному в рідких середовищах організму, за винятком жирової тканини та спинномозкової рідини.

Зв`язування з білками становить менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний і глюкуронідний метаболіти зв`язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях.

Парацетамол метаболізується переважно в печінці шляхом кон`югації з глюкуронідом, кон`югації з сульфатом та окислення за участі змішаних оксидаз печінки та цитохрому P450.

Гідроксильований метаболіт з негативною дією - N-ацетил-p-бензохінонімін, який утворюється в дуже невеликих кількостях в печінці та нирках під впливом змішаних оксидаз і детоксикується шляхом зв`язування з глютатіоном, може розжарюються при передозуванні парацетамолу і викликати пошкодження тканин.

У дорослих велика частина парацетамолу зв`язується з глюкуроновою кислотою і у меншій мірі - з сірчаною кислотою. Ці кон`юговані метаболіти не мають біологічну активність. У недоношених дітей, новонароджених і на першому році життя переважає сульфатний метаболіт.

T1 / 2 складає 1-3 ч. У пацієнтів з цирозом печінки T1 / 2 дещо більше. Нирковийкліренс парацетамолу становить 5%.

Виводиться з сечею головним чином у вигляді глюкуронідних і сульфатних кон`югатів. Менше 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.

Використання під час вагітності

Парацетамол проникає через плацентарний бар`єр. До теперішнього часу не відмічено негативного впливу парацетамолу на плід у людини.

Парацетамол виділяється з грудним молоком: вміст у молоці становить 0.04-0.23% дози, прийнятої матір`ю.

При необхідності застосування парацетамолу при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду або дитини.

В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну і мутагенну дію парацетамолу.

Протипоказання до застосування

Хронічний активний алкоголізм, підвищена чутливість до парацетамолу.

Побічна дія

З боку травної системи: рідко - диспепсичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах - гепатотоксична дія.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив`янка.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим і дітям старше 12 років по 0,5-1 г до 4 разів на добу-максимальна добова доза - 4 г, курс лікування - 5-7 днів. Дітям 6-12 років - 240-480 мг, 1-6 років - 120-240 мг, від 3 місяців до 1 року - 24-120 мг до 4 разів на добу протягом 3 днів. Розчинні таблетки перед прийомом розчиняють в 1/2 склянки води.

Передозування

Симптоми: в перші 24 год - блідість, нудота, блювота і біль в абдомінальній області-через 12-48 год - пошкодження нирок і печінки з розвитком печінкової недостатності (енцефалопатія, кома, летальний результат), серцеві аритмії і панкреатит. Ураження печінки можливі при прийомі 10 г і більше (у дорослих).

Лікування: призначення метіоніну внутрішньо або в / в введення N-ацетилцистеїну.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів, засобами, що мають гепатотоксическим дією, виникає ризик посилення гепатотоксичної дії парацетамолу.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе невелике або помірне підвищення протромбінового часу.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе зменшення всмоктування парацетамолу.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами прискорюється виведення парацетамолу з організму і можливе зменшення його аналгетичної дії.

При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами знижується їх ефективність.

При одночасному застосуванні активованого вугілля знижується біодоступність парацетамолу.

При одночасному застосуванні з диазепамом можливе зменшення екскреції діазепаму.

Є повідомлення про можливість посилення міелодепрессівного ефекту зидовудину при одночасному застосуванні з парацетамолом. Описаний випадок важкого токсичного ураження печінки.

Описані випадки проявів токсичної дії парацетамолу при одночасному застосуванні з ізоніазидом.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, примидоном зменшується ефективність парацетамолу, що обумовлено підвищенням його метаболізму (процесів глюкуронізації і окислення) і виведення з організму. Описані випадки гепатотоксичності при одночасному застосуванні парацетамолу і фенобарбіталу.

При застосуванні холестираміну протягом періоду менше 1 години після прийому парацетамолу можливе зменшення абсорбції останнього.

При одночасному застосуванні з ламотриджином помірно підвищується виведення ламотриджину з організму.

При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення абсорбції парацетамолу і підвищення його концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з пробенецидом можливо зменшення кліренсу парацетамола- зрифампіцином, сульфінпіразоном - можливе підвищення кліренсу парацетамолу внаслідок підвищення його метаболізму в печінці.

При одночасному застосуванні з етинілестрадіолом підвищується всмоктування парацетамолу з кишечника.

Запобіжні заходи при прийомі

Ризик передозування зростає у хворих з алкогольними захворюваннями печінки нецірротіческого характеру.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, з доброякісною гіпербілірубінемією, а також у хворих літнього віку.

При тривалому застосуванні парацетамолу необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Застосовується для лікування синдрому передменструального напруження в комбінації з памабромом (діуретик, похідне ксантину) і мепіраміном (блокатор гістаміну H1-рецепторів).

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при температурі 15-25 ° С.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: В Казань приїхав всесвітньо відомий музикант Жиль Апап (Gilles Apap)

N02 Анальгетики

N02B Анальгетики і антипіретики

Відео: Апап

N02BE анилидам

N02BE01 Paracetamol

Увага, тільки СЬОГОДНІ!