Екокс
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
Опис фармакологічної дії
Швидко проникає всередину бактеріальної клітини, порушує структуру рибосом, синтез РНК і білка, ліпідний обмін, пов`язує іони магнію і міді. Пригнічує ферменти, що беруть участь в синтезі клітинної стінки мікобактерій.Діє тільки на інтенсивно діляться мікобактерії, розташовані поза-і внутрішньоклітинно (внутрішньоклітинні концентрації вдвічі перевищують позаклітинні).
Ефективний відносно Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг / мл), в т.ч. стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, канаміцину, етіонаміду, а також Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг / мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг / мл), Mycobacterium xenopi. Первинну стійкість до етамбутолу мають близько 1% збудників.
При монотерапії до етамбутолу відносно повільно розвивається стійкість. Ефект розвивається через 1-2 доби.
Гальмує розвиток резистентності до інших протитуберкульозних препаратам- перехресної стійкості не спостерігається.
Може підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові.
Показання до застосування
Туберкульоз (всі форми) в комбінації з іншими ЛЗ.Форма випуску
Таблетки 400 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 10-Фармакодинаміка
Швидко проникає всередину бактеріальної клітини, порушує структуру рибосом, синтез РНК і білка, ліпідний обмін, пов`язує іони магнію і міді. Пригнічує ферменти, що беруть участь в синтезі клітинної стінки мікобактерій.Діє тільки на інтенсивно діляться мікобактерії, розташовані поза-і внутрішньоклітинно (внутрішньоклітинні концентрації вдвічі перевищують позаклітинні).
Ефективний відносно Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг / мл), в т.ч. стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, канаміцину, етіонаміду, а також Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг / мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг / мл), Mycobacterium xenopi. Первинну стійкість до етамбутолу мають близько 1% збудників.
При монотерапії до етамбутолу відносно повільно розвивається стійкість.
Ефект розвивається через 1-2 доби. Гальмує розвиток резистентності до інших протитуберкульозних препаратам- перехресної стійкості не спостерігається. Може підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові.
Фармакокінетика
Після прийому всередину всмоктується 75-80%. Зв`язування з білками плазми - 20-30%. Cmax досягається через 2-4 ч і складає при прийомі дози 25 мг / кг 2-5 мкг / мл-через 24 год концентрація в плазмі становить менше 1 мкг / мл (зменшується до невизначеного рівня у пацієнтів з непорушеною функцією нирок).При тривалому щоденному прийомі в дозі 25 мг / кг концентрації в плазмі зберігаються такими ж. Концентрації в еритроцитах рівні або вдвічі перевищують концентрації в плазмі, що забезпечує депонування і пролонгування ефекту до 24 год.
Обсяг розподілу - 1,6 л / кг, добре проникає в органи і біологічні рідини.
Концентрація в тканині легені може перевищувати концентрацію в сироватці крові в 5-9 разів.
Через неушкоджений гематоенцефалічний бар`єр не проходить, при менінгіті в спинно-мозкової рідини виявляється в концентраціях, що становлять 10-50% концентрацій в плазмі крові.
Піддається біотрансформації в печінці з утворенням похідних дікарбоксіловой кислоти (до 15%). T1 / 2 складає 3-4 ч, при порушенні функції нирок і олигурии збільшується до 8 год.
Виводиться в основному нирками (50% в незміненому вигляді і 8-15% - у вигляді неактивних метаболітів) шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, і з фекаліями (10-20% в незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.
Використання під час вагітності
Під час вагітності застосовувати тільки за суворими показаннями, зіставляючи передбачувану користь і потенційний ризик для плоду. Вагітних жінок, хворих на туберкульоз, слід лікувати мінімум протягом 9 міс декількома засобами, включаючи етамбутол. Етамбутол проходить через гематоплацентарний бар`єр, концентрація в крові плода становить близько 30% концентрації в крові матері. Ускладнень у людини не зареєстровано.У дослідженнях ембріо- і фетотоксичності на тварин, які отримували високі дози етамбутолу, у плодів відзначені ущелина верхньої губи та піднебіння, екзенцефалія, пороки розвитку хребта (частіше шийного відділу), Циклопія, дефекти кінцівок.
Етамбутол виявляється в грудному молоці в концентраціях, рівних концентрацій у сироватці крові матері, однак ускладнень у людини не зареєстровано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, подагра, неврит зорового нерва, катаракта, запальні захворювання очей, діабетична ретинопатія, порушення функції нирок.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: депресія, парестезія, запаморочення, головний біль, дезорієнтація в просторі, галюцинації, периферичні неврити і полінейропатії, ретробульбарний неврит, атрофія зорового нерва погіршення гостроти зору, рефракції і відчуття кольору (в основному зеленого і червоного кольору) , звуження центральних і периферичних полів зору, освіта худобою ,.З боку респіраторної системи: посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, металевий присмак у роті, диспепсичні явища (нудота, блювота, діарея), біль в животі, порушення функції печінки.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: лейкопенія, гіперурикемія, загострення (напад) подагри, біль у суглобах.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди, 1 раз на добу (вранці). Дорослим, які раніше не приймали протитуберкульозні засоби - 15 мг / кг / сут, які отримували лікування - 25 мг / кг (до 30 мг / кг / добу) щодня протягом 2 міс, потім підтримуючу дозу 50 мг / кг 2-3 рази на тиждень.Максимальна добова доза - 2 г. Дітям з 13 років - 15-25 мг / кг / сут. Максимальна добова доза для дітей - 1 м
Тривалість лікування 9 міс (до 2 років). Потрібна корекція дози при нирковій недостатності: при Cl креатиніну gt; 100 мл / хв - 20 мг / кг / сут, 70-100 мл / хв - 15 мг / кг / сут, lt; 70 мл / хв - 10 мг / кг / добу- при гемодіалізі - 5 мг / кг / сут, в день діалізу - 7 мг / кг / сут.
Передозування
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка.Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефекти протитуберкульозних засобів і нейротоксичність аміноглікозидів, аспарагинази, карбамазепіну, ципрофлоксацину, іміпенему, солей літію, метотрексату, хініну.Не рекомендується застосовувати одночасно з етіонамідом зважаючи на їх фармакологічного антагонізму. Антациди, що містять алюмінію гідроксид, зменшують всмоктування етамбутолу.
Одночасний прийом ЛЗ, які надають нейротоксическое дію, підвищує ризик розвитку невриту зорового нерва, периферичного невриту та інших уражень нервової системи.
Запобіжні заходи при прийомі
Не слід ділити добову дозу на декілька прийомів (не створюється терапевтична концентрація). Перед початком і під час лікування слід щомісяця проводити офтальмологічне обстеження - спочатку кожного ока окремо, потім обох очей (дослідження очного дна, гостроти і полів зору, кольоросприйняття). Не рекомендується застосовувати етамбутол при неможливості адекватного контролю зору (в т.ч. вік до 2-3 років, вкрай важкий стан, психічні розлади).При виникненні порушень зору етамбутол скасовують. Під час лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові, рівень сечової кислоти в сироватці крові, функції печінки і нирок.
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.
Поділися в соц мережах:
