Апо-амітриптилін
Відео: Amitriptyline Uses and Side Effects
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Amitriptyline
Опис фармакологічної дії
Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, серотоніну) пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, викликає накопичення моноамінів в синаптичної щілини і підсилює постсинаптическую імпульсацію. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність (десенситизация) бета-адренергічних і серотонінових рецепторів мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. Блокує м-холино- і гістамінові рецептори ЦНС.Показання до застосування
Депресії різної етіології (особливо з вираженою тривогою і ажитацією), в т.ч. ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, при органічних ушкодженнях мозку, медікаментозние- шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки, нервова булімія, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонією сечового міхура), хронічний больовий синдром (неврогенного характеру), профілактика мігрені .Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 500-таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 1000-
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100-
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100-
Фармакодинаміка
При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви. Антидепресивну дію розвивається протягом 2-3 тижнів після початку лікування. При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення становить 30-60%, його метаболіту - нортриптиліну - 46-70%. Cmax в крові після прийому внутрішньо досягається через 2,0-7,7 год. Терапевтичні концентрації в крові для амітриптиліну - 50-250 нг / мл, для нортриптиліну - 50-150 нг / мл. Зв`язування з білками крові становить 95%. Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний, проникає в грудне молоко. T1 / 2 складає 10-26 ч, у нортриптиліну - 18-44 год. У печінці біотрансформується (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) і утворює активні - нортриптилін, 10-гідрокси-амітриптилін, і неактивні метаболіти. Виводиться нирками (головним чином у вигляді метаболітів) протягом декількох днів.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО в попередні 2 тижні, інфаркт міокарда (гострий і відновний періоди), серцева недостатність в стадії декомпенсації, порушення провідності, виражена артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, атонія сечового міхура, паралітична непрохідність кишечника, пілоростеноз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, гострі захворювання печінки і / або нирок з вираженим порушенням їх функції, захворювання крові, дитячий вік до 6 років (для ін`єкційних форм - до 12 років).Побічна дія
Обумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, нічні кошмари, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.
З боку обміну речовин: галакторея, зміна секреції АДГ- рідко - гіпо- чи гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.
З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакиурия.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
Інші: збільшення розмірів молочних залоз у жінок і чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями , підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).
Спосіб застосування та дози
Всередину, в / м. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, переносимості. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози з її подальшим збільшенням протягом 5-6 днів. Середні дози для дорослих при прийомі всередину: початкова 25-50 мг, середня добова - 150-250 мг, в 2-3 прийоми (основну частину призначають на ніч). Максимальні дози для амбулаторного лікування - до 150 мг / сут, в стаціонарі - до 300 мг / сут, у літніх хворих - до 100 мг / сут.В / м в дозі 20-40 мг 4 рази на добу, ін`єкції поступово замінюють прийомом всередину. Курс лікування не більше 6-8 міс.
Для лікування нічного енурезу дітям старше 6 років: 12,5-25 мг на ніч (доза не повинна перевищувати 2,5 мг / кг маси тіла).
При хронічних болях неврогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях) - від 12,5-25 мг до 100 мг / сут.
Передозування
Симптоми: галюцинації, судоми, делірій, кома, порушення серцевої провідності, екстрасистолія, шлуночкова аритмія, гіпотермія.Лікування: промивання шлунка, прийом суспензії активованого вугілля, проносних, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримка температури тіла, моніторинг функції серцево-судинної системи не менше 5 днів, тому що рецидив порушень може наступити через 48 год і пізніше. Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.
Взаємодії з іншими препаратами
Несумісний з інгібіторами МАО. Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему нейролептиків, седативних і снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголя- проявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами.При спільному застосуванні з нейролептиками і / або антихолінергічними препаратами можливий розвиток фебрильній температурної реакції, паралітичної кишкової непрохідності. Потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів і інших адреностимуляторов, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії.
Може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами - похідними кумарину або індандіону - можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Циметидин підвищує концентрацію в плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів, індуктори ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) - знижують.
Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну, естрогенвмісні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність. Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій.
Пробукол може посилювати серцеві аритмії. Амітриптилін може посилювати депресію, викликану глюкокортикоїдами. При спільному застосуванні з ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
З обережністю поєднують амітриптилін з препаратами наперстянки і баклофеном.
Запобіжні заходи при прийомі
Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Літнім пацієнтам та дітям рекомендуються знижені дози.Не слід призначати хворим з манією. У зв`язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих депресією необхідно регулярне спостереження за пацієнтами, особливо в перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозах для зниження ризику передозування.
При відсутності поліпшення стану хворого протягом 3-4 тижнів необхідно переглянути тактику лікування.
Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, а також відмовитися від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N06 Психоаналептикі
N06A Антидепресанти
Відео: Клоназепам, Реланіум купити без рецепта Москва
N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів
N06AA09 Amitriptyline
Поділися в соц мережах:
