Амітриптилін
Відео: Амитриптилин призначається довічно?
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Амитриптилин | Інструкція по застосуванню
Опис фармакологічної дії
Амітриптилін - трициклічний антидепресант з групи невибіркових інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тімоаналептіческім і седативною дією.Показання до застосування
Маніакально-депресивний психоз (депресивна фаза), депресія (у т.ч. в дитячому віці), змішані емоційні розлади і порушення поведінки, дитячий енурез (крім обумовленого гіпотонією сечового міхура), психогенна анорексія, хронічний больовий синдром.Форма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10, пачка картонна 5.таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10, пачка картонна 10.
Фармакодинаміка
Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов`язаний з пригніченням зворотного захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) і серотоніну в ЦНС. Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у центральній нервовій системі і на периферії, має периферійними Антігістаміновие (Н1) і антиадренергічних властивостями. Також викликає антіневралгіческое (центральне аналгетичну), противиразковий і антібулеміческое дію, ефективний при нічному нетриманні сечі. Антидепресивну дію розвивається протягом 2-4 тижнів. Після початку застосування.Фармакокінетика
Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення - 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну - 46-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) після прийому всередину 2,0, 7,7 ч. Об`єм розподілу 5-10 л / кг. Ефективні терапевтичні концентрації в крові амітриптиліну - 50-250 нг / мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг / мл. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) -0,04-0,16 мкг / мл. Проходить через гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний бар`єр (в т.ч. нортриптилин). Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі. Зв`язок з білками плазми 92-96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амитриптилина, і неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну і від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар`єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гострий період і ранній відновний період після інфаркту міокарда, гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психотропними лікарськими засобами, закритокутова глаукома, тяжкі порушення AV- і внутрішньошлуночковіпровідності (блокада ніжок пучка Гіса, AV-блокада II ступеня), період лактації, дитячий вік до 6 років (для прийому всередину), дитячий вік до 12 років (для в / м і в / в введення), одночасне лікування інгібіторами МАО та період за 2 тижні до початку їх застосування, підвищена чутливість до амітриптиліну.Побічна дія
Обумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, нічні кошмари, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.
З боку обміну речовин: галакторея, зміна секреції АДГ- рідко - гіпо- чи гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.
З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакиурия.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
Інші: збільшення розмірів молочних залоз у жінок і чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями , підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи, відразу після їжі (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка).дорослі
Дорослим при депресії початкова доза - 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг / добу в 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). При досягненні терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімально ефективної залежно від стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю і переносимістю терапії і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше.
У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервової булемии, в складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах і порушеннях поведінки, психозах, при шизофренії та алкогольної абстиненції призначають в дозі 25-100 мг / сут (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальну ефективну дозу - 10-50 мг / сут.
Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі неврогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також в комплексній терапії виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки - від 10-12,5-25 до 100 мг / добу (максимальна частина дози приймається на ніч).
діти
Дітям в якості антидепресанту: від 6 до 12 років - 10-30 мг / добу або 1-5 мг / кг / сут дрібно, в підлітковому віці - до 100 мг / сут.
При нічному енурезі у дітей 6-10 років - 10-20 мг / сут на ніч, 11-16 років - до 50 мг / сут.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює (синергізм) дію ін. Антидепресантів. Послаблює гіпотензивну і протисудомну активність ін. Препаратів, посилює - антихолінергічну (можлива паралітична непрохідність кишечника). Індуктори мікросомального окислення - підвищують, циметидин - знижує метаболізм. Підсилює дію алкоголю, барбітуратів і ін. Засобів, що пригнічують ЦНС. Дісульфірам може провокувати делірій, холінолітики або нейролептики - Гіперпірексія (особливо при спекотній погоді).Запобіжні заходи при прийомі
Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Літнім пацієнтам та дітям рекомендуються знижені дози. Не слід призначати хворим з манією. У зв`язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих депресією необхідно регулярне спостереження за пацієнтами, особливо в перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозах для зниження ризику передозування. При відсутності поліпшення стану хворого протягом 3-4 тижнів необхідно переглянути тактику лікування. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, а також відмовитися від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакцій.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
Відео: Терапія депресій: заспокійливі препарати і антидепресанти (Амитриптилин, Мелитор)
N06 Психоаналептикі
N06A Антидепресанти
N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів
N06AA09 Amitriptyline
Відео: Тераліджен, Амитриптилин, Фенотропіл, Боротьба з негативною симптоматикою
Поділися в соц мережах:
