Амітриптилін лечіва
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Амітриптилін - трициклічний антидепресант з групи невибіркових інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тімоаналептіческім і седативною дією.Показання до застосування
Маніакально-депресивний психоз (депресивна фаза), депресія (у т.ч. в дитячому віці), змішані емоційні розлади і порушення поведінки, дитячий енурез (крім обумовленого гіпотонією сечового міхура), психогенна анорексія, хронічний больовий синдром.Форма випуску
розчин для ін`єкцій 20 мг / 2 мл-ампула 2 мл, пачка картонна 10.Фармакодинаміка
Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов`язаний з пригніченням зворотного захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) і серотоніну в ЦНС. Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у центральній нервовій системі і на периферії, має периферійними Антігістаміновие (Н1) і антиадренергічних властивостями. Також викликає антіневралгіческое (центральне аналгетичну), противиразковий і антібулеміческое дію, ефективний при нічному нетриманні сечі. Антидепресивну дію розвивається протягом 2-4 тижнів. Після початку застосування.Фармакокінетика
Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення - 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну - 46-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) після прийому всередину 2,0, 7,7 ч. Об`єм розподілу 5-10 л / кг. Ефективні терапевтичні концентрації в крові амітриптиліну - 50-250 нг / мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг / мл. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) -0,04-0,16 мкг / мл. Проходить через гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний бар`єр (в т.ч. нортриптилин). Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі. Зв`язок з білками плазми 92-96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амитриптилина, і неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну і від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар`єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО в попередні 2 тижні, інфаркт міокарда (гострий і відновний періоди), серцева недостатність в стадії декомпенсації, порушення провідності, виражена артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, атонія сечового міхура, паралітична непрохідність кишечника, пілоростеноз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, гострі захворювання печінки і / або нирок з вираженим порушенням їх функції, захворювання крові, дитячий вік до 6 років (для ін`єкційних форм - до 12 років).Побічна дія
Обумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, нічні кошмари, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.
З боку обміну речовин: галакторея, зміна секреції АДГ- рідко - гіпо- чи гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.
З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакиурия.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
Інші: збільшення розмірів молочних залоз у жінок і чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями , підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).
Спосіб застосування та дози
В / м (вводити повільно), по 10-30 мг 4 рази на добу, збільшення дози слід проводити поступово. Максимальна добова доза - 150 мг.Передозування
Симптоми: спазми (можливо лише через 3-5 днів), розширення комплексу QRS на ЕКГ.Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює (синергізм) дію ін. Антидепресантів. Послаблює гіпотензивну і протисудомну активність ін. Препаратів, посилює - антихолінергічну (можлива паралітична непрохідність кишечника). Індуктори мікросомального окислення - підвищують, циметидин - знижує метаболізм. Підсилює дію алкоголю, барбітуратів і ін. Засобів, що пригнічують ЦНС. Дісульфірам може провокувати делірій, холінолітики або нейролептики - Гіперпірексія (особливо при спекотній погоді).Підсилює ефект препаратів, що пригнічують ЦНС, в т.ч. етанолу. Послаблює дію гіпотензивних і протисудомних препаратів.
Запобіжні заходи при прийомі
Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Літнім пацієнтам та дітям рекомендуються знижені дози. Не слід призначати хворим з манією. У зв`язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих депресією необхідно регулярне спостереження за пацієнтами, особливо в перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозах для зниження ризику передозування. При відсутності поліпшення стану хворого протягом 3-4 тижнів необхідно переглянути тактику лікування. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, а також відмовитися від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакцій.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N06 Психоаналептикі
N06A Антидепресанти
N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів
N06AA09 Amitriptyline
Поділися в соц мережах:
