Ти тут

Лоратадин-хемофарм

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Протипоказання до застосування
  8. Побічна дія
  9. Спосіб застосування та дози
  10. Передозування
  11. Взаємодії з іншими препаратами
  12. Запобіжні заходи при прийомі
  13. Умови зберігання
  14. Термін придатності
  15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Вибірково блокує H1-гістамінові рецептори і запобігає дії гістаміну на гладку мускулатуру і судини, зменшує проникність капілярів, гальмує ексудацію, зменшує свербіж і еритему. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Ефект розвивається через 1-3 год, досягає максимуму через 8-12 год і зберігається не менше 24 ч. Володіє слабкою бронхорасширяющей активністю. При 28-денному застосуванні розвитку толерантності не спостерігається. Чи не впливає на центральну нервову систему (лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар`єр) і інтервал QT на ЕКГ.

Показання до застосування

Алергічний риніт (сезонний і цілорічний), поліноз, алергічний кон`юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив`янка, сверблячі дерматози (контактні алергодерматити, хронічна екзема), ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма (допоміжний засіб), алергійні реакції на укуси комах, псевдоалергічні реакції на гістамінолібератори.

Форма випуску

сироп 5 мг / 5 мл-флакон (флакончик) темного скла 120 мл з дозировочной ложкою (ложечкою) пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Вибірково блокує H1-гістамінові рецептори і запобігає дії гістаміну на гладку мускулатуру і судини, зменшує проникність капілярів, гальмує ексудацію, зменшує свербіж і еритему. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Ефект розвивається через 1-3 год, досягає максимуму через 8-12 год і зберігається не менше 24 ч. Володіє слабкою бронхорасширяющей активністю. При 28-денному застосуванні розвитку толерантності не спостерігається. Чи не впливає на центральну нервову систему (лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар`єр) і інтервал QT на ЕКГ.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко всмоктується. Cmax в крові створюється через 1,3 год, активного метаболіту (дезкарбоетоксилоратадину) - через 2,5 год. Прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику (AUC лоратадина може підвищуватися на 40%, а його активного метаболіту - на 15%), але уповільнює час досягнення Cmax на 1 ч (рекомендується приймати препарат до їжі). При концентрації в плазмі 2,5-100 нг / мл зв`язування з білками становить 97% (активного метаболіту 73-77% при рівні 0,5-100 нг / мл). Рівноважні концентрації лоратадину та його активного метаболіту в плазмі досягаються до 5 дня. Інтенсивно метаболізується в печінці системою цитохрому Р450 (переважно за допомогою CYP3A4 і в меншій мірі - CYP2D6) з утворенням активного метаболіту - дезкарбоетоксилоратадину. Протягом 24 год 27% загальної дози виводиться з сечею у вигляді гідроксильованих метаболітів і / або кон`югатів. Через 10 діб близько 80% у вигляді метаболітів виводяться в рівній мірі з сечею (40%) і фекаліями (40%). Т1 / 2 лоратадина - 3 - 20 год (в середньому - 8,4 год), активного метаболіту - 8,8 до 92 год (в середньому - 28 год). Обсяг розподілу лоратадину - 119 л / кг, Cl - 142-202 мл / хв / кг. Легко проникає в грудне молоко і створює концентрації, еквівалентні рівню в плазмі. Після прийому в дозі 40 мг близько 0,03% екскретується в молоко матері за 48 год. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) AUC і Cmax лоратадину і його активного метаболіту збільшуються (в середньому на 73% і 120% відповідно), а середнє значення Т1 / 2 не змінюється і становить 7,6 год для лоратадину і 23,9 год для дезкарбоетоксилоратадину. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту. При алкогольному ураженні печінки Cmax плазми і AUC лоратадина подвоюються, а дезкарбоетоксилоратадину не змінюються, Т1 / 2 лоратадина становить 24 год, а його активного метаболіту - 37 год. У літніх пацієнтів показники AUC і Cmax лоратадину і дезкарбоетоксилоратадину збільшуються на 50%, при цьому Т1 / 2 лоратадина і його активного метаболіту становить 18,2 (6,7-37 год) і 17,5 год (11-38 год), відповідно.

Використання під час вагітності

Застосування можливо тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та новонародженого.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль (12%), сонливість (8%), стомлюваність (4%), в 2% і менше - порушення концентрації уваги, запаморочення, нервозність, неспокій, збудження (у дітей), безсоння , непритомність, амнезія, депресія, гіперкінезія, тремор, парестезія, гіпестезія, дисфонія, порушення зору, зміна сльозовиділення, кон`юнктивіт, блефароспазм, біль в очах і вухах, шум у вухах дуже рідко - судоми.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті (3%), в 2% і менше - підвищення апетиту, збільшення маси тіла, анорексія, нудота, зміна салівації, порушення смаку, зубний біль, стоматит, блювання, гастрит, метеоризм, диспепсія, запор або діарея- дуже рідко - жовтяниця, гепатит, некроз печінки.

З боку респіраторної системи: в 2% і менше - закладеність носа, чхання, сухість у носі, носова кровотеча, синусит, фарингіт, ларингіт, кашель, кровохаркання, бронхіт, бронхоспазм, біль у грудній клітці, інфекції верхніх дихальних шляхів, диспное.

З боку сечостатевої системи: зміна кольору сечі, хворобливі позиви на сечовипускання, дисменорея, менорагія, вагініт, ослаблення лібідо, імпотенція, дуже рідко - набряки.

З боку опорно-рухового апарату: біль у спині, артралгія, біль у м`язах, судоми литкових м`язів.

Алергічні реакції: гіперемія, шкірний висип, кропив`янка, дерматит, свербіж, ангіоневротичний отек- дуже рідко - анафілаксія.

З боку серцево-судинної системи: гіпертензія або гіпотензія, серцебиття, тахікардія- дуже рідко - суправентрикулярна тахіаритмія.

Інші: сухість волосся і шкіри, спрага, астенія, нездужання, лихоманка, озноб, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, біль в молочних залозах, збільшення маси тіла-дуже рідко - алопеція, збільшення розмірів грудної клітки, мультиформна еритема.

Спосіб застосування та дози

Дітям молодшого віку і дорослим з утрудненням проковтування рекомендується застосування сиропу.

Дітям старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) і дорослим - по 10 мг (2 мірні ложки - 10 мл) сиропу 1 раз на добу. Дітям 2-6 років (з масою тіла менше 30 кг) - 5 мг (1 мірна ложка - 5 мл) сиропу 1 раз на добу.

Передозування

Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія. У дітей з масою тіла менше 30 кг при прийомі сиропу в дозі понад 10 мг відзначалися екстрапірамідні розлади, серцебиття.

Лікування: індукція блювання сиропом іпекакуани, промивання шлунка, призначення активованого вугілля-симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Еритроміцин і кетоконазол (інгібітори CYP3A4), циметидин (інгібітор CYP3A4 і CYP2D6) збільшують концентрацію лоратадину і його активного метаболіту в крові. Знижує рівень еритроміцину в плазмі на (15%). Чи не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему.

Запобіжні заходи при прийомі

Рекомендується відмінити лікування не менше ніж за 1 тиждень до проведення шкірної проби на алергени

Умови зберігання

При температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система



R06 Антигістамінні препарати для системного застосування

R06AX Інші антигістамінні препарати для системного застосування



R06AX13 Loratadine


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення