Лоратадин-хемофарм

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Вибірково блокує H1-гістамінові рецептори і запобігає дії гістаміну на гладку мускулатуру і судини, зменшує проникність капілярів, гальмує ексудацію, зменшує свербіж і еритему. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Ефект розвивається через 1-3 год, досягає максимуму через 8-12 год і зберігається не менше 24 ч. Володіє слабкою бронхорасширяющей активністю. При 28-денному застосуванні розвитку толерантності не спостерігається. Чи не впливає на центральну нервову систему (лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар`єр) і інтервал QT на ЕКГ.

Показання до застосування

Алергічний риніт (сезонний і цілорічний), поліноз, алергічний кон`юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив`янка, сверблячі дерматози (контактні алергодерматити, хронічна екзема), ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма (допоміжний засіб), алергійні реакції на укуси комах, псевдоалергічні реакції на гістамінолібератори.

Форма випуску

сироп 5 мг / 5 мл-флакон (флакончик) темного скла 120 мл з дозировочной ложкою (ложечкою) пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко всмоктується. Cmax в крові створюється через 1,3 год, активного метаболіту (дезкарбоетоксилоратадину) - через 2,5 год. Прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику (AUC лоратадина може підвищуватися на 40%, а його активного метаболіту - на 15%), але уповільнює час досягнення Cmax на 1 ч (рекомендується приймати препарат до їжі). При концентрації в плазмі 2,5-100 нг / мл зв`язування з білками становить 97% (активного метаболіту 73-77% при рівні 0,5-100 нг / мл). Рівноважні концентрації лоратадину та його активного метаболіту в плазмі досягаються до 5 дня. Інтенсивно метаболізується в печінці системою цитохрому Р450 (переважно за допомогою CYP3A4 і в меншій мірі - CYP2D6) з утворенням активного метаболіту - дезкарбоетоксилоратадину. Протягом 24 год 27% загальної дози виводиться з сечею у вигляді гідроксильованих метаболітів і / або кон`югатів. Через 10 діб близько 80% у вигляді метаболітів виводяться в рівній мірі з сечею (40%) і фекаліями (40%). Т1 / 2 лоратадина - 3 - 20 год (в середньому - 8,4 год), активного метаболіту - 8,8 до 92 год (в середньому - 28 год). Обсяг розподілу лоратадину - 119 л / кг, Cl - 142-202 мл / хв / кг. Легко проникає в грудне молоко і створює концентрації, еквівалентні рівню в плазмі. Після прийому в дозі 40 мг близько 0,03% екскретується в молоко матері за 48 год. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) AUC і Cmax лоратадину і його активного метаболіту збільшуються (в середньому на 73% і 120% відповідно), а середнє значення Т1 / 2 не змінюється і становить 7,6 год для лоратадину і 23,9 год для дезкарбоетоксилоратадину. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту. При алкогольному ураженні печінки Cmax плазми і AUC лоратадина подвоюються, а дезкарбоетоксилоратадину не змінюються, Т1 / 2 лоратадина становить 24 год, а його активного метаболіту - 37 год. У літніх пацієнтів показники AUC і Cmax лоратадину і дезкарбоетоксилоратадину збільшуються на 50%, при цьому Т1 / 2 лоратадина і його активного метаболіту становить 18,2 (6,7-37 год) і 17,5 год (11-38 год), відповідно.

Використання під час вагітності

Застосування можливо тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та новонародженого.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль (12%), сонливість (8%), стомлюваність (4%), в 2% і менше - порушення концентрації уваги, запаморочення, нервозність, неспокій, збудження (у дітей), безсоння , непритомність, амнезія, депресія, гіперкінезія, тремор, парестезія, гіпестезія, дисфонія, порушення зору, зміна сльозовиділення, кон`юнктивіт, блефароспазм, біль в очах і вухах, шум у вухах дуже рідко - судоми.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті (3%), в 2% і менше - підвищення апетиту, збільшення маси тіла, анорексія, нудота, зміна салівації, порушення смаку, зубний біль, стоматит, блювання, гастрит, метеоризм, диспепсія, запор або діарея- дуже рідко - жовтяниця, гепатит, некроз печінки.

З боку респіраторної системи: в 2% і менше - закладеність носа, чхання, сухість у носі, носова кровотеча, синусит, фарингіт, ларингіт, кашель, кровохаркання, бронхіт, бронхоспазм, біль у грудній клітці, інфекції верхніх дихальних шляхів, диспное.

З боку сечостатевої системи: зміна кольору сечі, хворобливі позиви на сечовипускання, дисменорея, менорагія, вагініт, ослаблення лібідо, імпотенція, дуже рідко - набряки.

З боку опорно-рухового апарату: біль у спині, артралгія, біль у м`язах, судоми литкових м`язів.

Алергічні реакції: гіперемія, шкірний висип, кропив`янка, дерматит, свербіж, ангіоневротичний отек- дуже рідко - анафілаксія.

З боку серцево-судинної системи: гіпертензія або гіпотензія, серцебиття, тахікардія- дуже рідко - суправентрикулярна тахіаритмія.

Інші: сухість волосся і шкіри, спрага, астенія, нездужання, лихоманка, озноб, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, біль в молочних залозах, збільшення маси тіла-дуже рідко - алопеція, збільшення розмірів грудної клітки, мультиформна еритема.

Спосіб застосування та дози

Дітям молодшого віку і дорослим з утрудненням проковтування рекомендується застосування сиропу.

Дітям старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) і дорослим - по 10 мг (2 мірні ложки - 10 мл) сиропу 1 раз на добу. Дітям 2-6 років (з масою тіла менше 30 кг) - 5 мг (1 мірна ложка - 5 мл) сиропу 1 раз на добу.

Передозування

Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія. У дітей з масою тіла менше 30 кг при прийомі сиропу в дозі понад 10 мг відзначалися екстрапірамідні розлади, серцебиття.

Лікування: індукція блювання сиропом іпекакуани, промивання шлунка, призначення активованого вугілля-симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Еритроміцин і кетоконазол (інгібітори CYP3A4), циметидин (інгібітор CYP3A4 і CYP2D6) збільшують концентрацію лоратадину і його активного метаболіту в крові. Знижує рівень еритроміцину в плазмі на (15%). Чи не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему.

Запобіжні заходи при прийомі

Рекомендується відмінити лікування не менше ніж за 1 тиждень до проведення шкірної проби на алергени

Умови зберігання

При температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

R06 Антигістамінні препарати для системного застосування

R06AX Інші антигістамінні препарати для системного застосування

R06AX13 Loratadine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!