Цетірінакс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності

Опис фармакологічної дії

Блокує гістамінові Н1-рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на «пізній» стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці). Практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Початок дії після разового прийому 10 мг цетиризину - через 20 хв (у 50% пацієнтів) та через 60 хв (у 95% пацієнтів), тривалість - більше 24 ч. На тлі курсового лікування толерантність не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Показання до застосування

Сезонний та цілорічний алергічний риніт та кон`юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон`юнктиви), кропив`янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив`янка), поліноз (сінна лихоманка), що зудять алергічні дерматози, ангіоневротичний набряк.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 7 пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 7 пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 1

склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
допоміжні речовини: мкц- лактози моногідрат- кросповідон- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат

оболонка: гіпромеллоза- макрогола стеарат- мкц- пропіленгліколь- титану діоксид Е171
в блістері 7 або 10 шт.- в пачці картонній 1 блістер.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 1 ч після прийому всередину. Їжа не впливає на повноту всмоктування, але подовжує на 1 год час досягнення Cmax і знижує її величину на 23%. При прийомі в дозі 10 мг 1 раз на день протягом 10 діб рівноважна концентрація в плазмі становить 310 нг / мл і відзначається через 0,5-1,5 год після прийому. Зв`язування з білками плазми становить 93% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг / мл. Фармакокінетичніпараметри цетиризина змінюються лінійно при призначенні його в дозі від 5 до 60 мг. Обсяг розподілу - 0,5 л / кг. У невеликих кількостях цетиризин метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому P450). Препарат не кумулірует- 2/3 препарату виводиться в незміненому вигляді нирками і близько 10% - з каловими масами. Системний Cl цетиризина становить 53 мл / хв. T1 / 2 у дорослих складає 7-10 ч, у дітей 6-12 років - 6 год, 2-6 років - 5 ч, від 0,5 року до 2 років - 3,1 ч. У літніх хворих період напіввиведення збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок). Цетиризин проникає в грудне молоко. У хворих з порушенням функції нирок (Cl креатиніну lt; 40 мл / хв) кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний Cl знижується на 70% і становить 0,3 мл / хв / кг, а період напіввиведення подовжується в 3 рази) , що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Цетиризин практично не видаляється під час гемодіалізу. У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження періоду напіввиведення цетиризину на 50% і зниження його загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації).

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до компонентів препарату, недостатність лактази, галактоземія, глюкозо-галактозної синдром мальабсорбції, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.

З обережністю - при призначенні хворим в літньому возрасте- у хворих з хронічною нирковою недостатністю.

Побічна дія

Сонливість, відчуття втоми, сухість у роті, рідко - головний біль, запаморочення, головний біль, дискомфорт у травному тракті, алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри).

Спосіб застосування та дози

Всередину, таблетки запивають невеликою кількістю води. Дорослим і дітям старше 6 років призначають по 10 мг (1 табл.) 1 раз на день або по 5 мг (1/2 табл.) 2 рази на день. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (Cl креатиніну - 30-49 мл / хв) призначають 5 мг / сут, при тяжкій хронічній нирковій недостатності (Cl креатиніну - 10-30 мл / хв) - 5 мг / добу через день.

Передозування

Симптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг): сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

Лікування: слід викликати блювання, промити шлунок, призначити симптоматичні ЛЗ. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармакокінетичної взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, диазепамом і гліпізидом не виявлено. Спільне призначення цетиризину з теофіліном (400 мг / добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).

Запобіжні заходи при прийомі

При перевищенні дози 10 мг / добу здатність до швидких реакцій може погіршитися. В період лікування цетиризином необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У рекомендованих дозах препарат не посилює дію етанолу (при його концентрації не більше 0,8 г / л), проте, рекомендується утримуватися від його вживання під час лікування. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня вираженості потрібна корекція режиму дозування.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!