Лордестін

Відео: Антигістамінні препарати при лікуванні алергії

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Lordestin Bugu

Опис фармакологічної дії

Блокатор гістаміну Н1-рецепторів. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує вивільнення гістаміну і лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну і протівоекссудатівним дією. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин. Практично не має седативний ефект і при прийомі в терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакції.

Показання до застосування

- Сезонний алергічний риніт (для купірування наступних симптомів: чхання, ринорея, свербіж, закладеність носа- свербіж в очах, сльозотеча, почервоніння очей-свербіж в області неба, кашель) -

- Хронічна ідіопатична кропив`янка (шкірне свербіння і сип).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при цьому визначаються концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв. Після одноразового прийому в дозі 5 мг або 7.5 мг Cmax досягається приблизно через 3 год (2-6 год). Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі (у діапазоні доз 5-20 мг).

розподіл

Зв`язування дезлоратадина з білками плазми становить 83-87%, а 3-гідроксідезлоратодіна - 85-89%. При застосуванні в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз / добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність і на розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз / добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

Метаболізм і виведення

Піддається інтенсивному метаболізму в печінці до 3-гідроксідезлоратодіна, який потім глюкуронізіруются. Основний шлях метаболізму дезлоратадина - гідроксилювання. Чи не є інгібітором ферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з`єднання і в невеликій кількості в незміненому вигляді (нирками - менше 2% і через кишечник - менше 7%). T1 / 2 і для дезлоратадина і для 3-гідроксідезлоратодіна становить 20-30 год (в середньому - 27 год).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності Cmax і AUC дезлоратадину зростають від 1.2 до 1.7 раз і від 1.9 до 2.5 раз відповідно (у порівнянні з даними у здорових добровольців). Концентрації 3-гідроксідезлоратодіна змінюється незначно. Зв`язування дезлоратадина і 3-гідроксідезлоратодіна з білками плазми при хронічній нирковій недостатності не змінюється. Дезлоратадин і 3-гідроксідезлоратодін погано виводяться при гемодіалізі.

У пацієнтів з печінковою недостатністю AUC збільшується в 2.4 рази в порівнянні з даними у здорових добровольців. Загальний кліренс дезлоратадина при пероральному прийомі у пацієнтів з легкою, середньої і тяжкою печінковою недостатністю становить 37%, 36% і 28% відповідно (у порівнянні з даними у здорових добровольців). Відзначається збільшення T1 / 2 дезлоратадину у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Cmax і AUC 3-гідроксідезлоратодіна у пацієнтів з печінковою недостатністю не відрізняються від даних у здорових людей з нормальною функцією печінки.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності.

Оскільки дезлоратадин виділяється з грудним молоком, застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування) протипоказано.

Протипоказання до застосування

- вагітність-

- Період лактаціі-

- Дитячий вік до 12 років

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при тяжкій нирковій недостатності.

Побічна дія

Найбільш часті побічні ефекти: втома (1.2%), сухість у роті (8%), головний біль (0.6%).

Побічні ефекти за даними постмаркетингових досліджень.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, галюцинації, психомоторна гіперреактивність, безсоння, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття.

З боку травної системи: біль у животі, диспепсія (в т.ч. нудота, блювота, діарея), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: дисменорея, підвищена стомлюваність, біль у м`язах.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше препарат призначають в дозі 5 мг (1 таб.) 1 раз / сут.

Препарат рекомендують приймати в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи.

При хронічній нирковій і печінковій недостатності потрібна корекція режиму дозування: початкову дозу 5 мг рекомендується приймати через день (згідно з даними фармакокінетики).

Рекомендації щодо дозування у дітей з хронічною нирковою і печінковою недостатністю відсутні через недостатність даних.

Передозування

При передозуванні відзначається сонливість.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Препарат не виводиться шляхом гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином і циметидином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі не виявлено.

Лордестін не посилює гальмівну дію етанолу на психомоторну функцію.

Особливі вказівки при прийомі

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Не було помічено впливу Лордестіна при застосуванні в рекомендованих дозах на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Однак з огляду на, що у пацієнтів може спостерігатися сонливість, рекомендується дотримуватися обережності при появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

Відео: Алергія на гель лак

R06 Антигістамінні препарати для системного застосування

R06AX Інші антигістамінні препарати для системного застосування

Відео: Я Худну! на НТВ. 6 сезон. 1 випуск. 5 березня 2016 року

R06AX27 Desloratadine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!