Лозартан маклеодз

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ 1) в різних тканинах, включаючи коркова речовина наднирників, мозок, нирки, печінку, гладку мускулатуру судин, серце і перешкоджає розвитку ефектів ангіотензину II. Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, ОПСС, тиск в малому колі кровообігу, знижує тиск заклинювання в легеневих судинах, гальмує вивільнення альдостерону, попереджає затримку натрію і води в організмі. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Після одноразового прийому гіпотензивну дію (зниження САТ і ДАТ) досягає максимуму через 6 год і поступово (протягом 24 год) зменшується. Стабільне зниження артеріального тиску у більшості хворих спостерігається до 3-6-му тижні курсового застосування.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ) - зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого желудочка- захист функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з протеїнурією з метою зниження протеїнурії, зменшення прогресування ураження нирок, зниження ризику розвитку термінальної стадії (запобігання необхідності проведення діалізу, ймовірно збільшення рівня креатиніну в сироватці крові).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-стрип 10 пачка картонна 3
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 10 пачка картонна 5
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг-стрип 10 пачка картонна 3
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг-блістер 10 пачка картонна 5

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність невелика (приблизно 33%), оскільки при «першому проходженні» через печінку лозартан піддаєтьсябіотрансформації шляхом карбоксилювання за участю цитохрому P450 2С9 і 3A4 з утворенням основного метаболіту, в 10-40 разів більше активного, ніж вихідна речовина. Cmax досягається через 1 год (лозартан) і 3-4 ч (активний метаболіт), з білками плазми зв`язується на 98,7% (лозартан) і на 99,8% (метаболіт), Т1 / 2 становить 1,5-2 год і 6-9 годин відповідно. Крім активного карбоксіпроізводного утворюється кілька метаболітів. Нирками виводиться приблизно 35% (з них 4% в незміненому вигляді і близько 6% у вигляді активного метаболіту), з фекаліями - приблизно 60%.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: 1% - запаморочення, астенія / втома, головний біль, бессонніца- lt; 1% - неспокій, порушення сну, сонливість, розлади пам`яті, периферичні нейропатії, парестезії, гіпестезія, мігрень, тремор, атаксія, депресія, синкопе, дзвін у вухах, порушення смаку, зміна зору, кон`юнктивіт.

З боку респіраторної системи: 1% - закладеність носа, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла, біль у горлі та ін.), Сінусопатія, синусит, фарінгіт- lt; 1% - диспное, бронхіт, риніт.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: 1% - нудота, діарея, диспепсичні явища, біль в жівоте- lt; 1% - анорексія, сухість у роті, зубний біль, блювота, метеоризм, гастрит, запор.

З боку опорно-рухового апарату: 1% - судоми, біль у м`язах, біль у спині, грудній клітці, ногах- lt; 1% - артралгія, біль у плечі, коліні, артрит, фибромиалгия.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): lt; 1% - ортостатичні реакції (дозозалежні), гіпотензія, серцебиття, тахі- або брадикардія, аритмії, стенокардія, анемія.

З боку сечостатевої системи: lt; 1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, імпотенція.

З боку шкірних покривів: lt; 1% - сухість шкіри, еритема, прилив крові, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.

Алергічні реакції: lt; 1% - кропив`янка, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, в т.ч. особи, губ, глотки і / або язика.

Інші: 1% - гіперкаліемія- lt; 1% - лихоманка, подагра, підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну в крові.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим, незалежно від прийому їжі, 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії - 50 мг, при необхідності можливе поступове збільшення дози (в окремих випадках до максимальної добової - 100 мг), на тлі дегідратації початкова доза 25 мг.

При хронічній серцевій недостатності - 12,5 мг з поступовим збільшенням в 2 етапи (через 1 тиждень - до 25 мг і ще через 1 тиждень - 50 мг) до звичайної підтримуючої дози 50 мг.

Передозування

Симптоми: гіпотензія, зміна частоти серцевих скорочень (тахікардія або брадикардія, обумовлена збудженням блукаючого нерва).

Лікування: Форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних засобів (діуретиків, бета-блокаторів, симпатолітиків). Підвищує ризик гіперкаліємії при сумісному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками і препаратами калію.

Не відмічено будь-яких клінічно значущих лікарських взаємодій з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Під час одночасного прийому з рифампіцином і флуконазолом було відзначено зниження рівня активного метаболіту лозартану калію. Клінічні наслідки цього явища невідомі.

Запобіжні заходи при прийомі

Хворим з патологією печінки (особливо при цирозі), в т.ч. в анамнезі, необхідно призначати менші дози. З обережністю застосовують при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки (підвищений ризик порушення функції нирок), при помірному або тяжкому порушенні функції нирок, застійної серцевої недостатності, у пацієнтів з дегідратацією (вірогідний розвиток симптоматичної гіпотензії) або гіпонатріємією.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA01 Losartan

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!