Презартан н

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Активні речовини мають адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи рівень артеріального тиску більшою мірою, ніж кожен з компонентів окремо.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія. Зниження ризику серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12,5 мг + 50 мг-блістер 14 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Гідрохлортіазид знижує реабсорбцію іонів натрію і хлору (меншою мірою - калію і бікарбонатів) в проксимальних канальцях нирок, збільшує виведення іонів магнію, зменшує - іонів кальцію, сечової кислоти. Пригнічує реактивність судинної стінки по відношенню до судинозвужувальних впливів медіаторів у зв`язку зі зниженням концентрації іонів натрію в цитоплазмі міоцитів судин, зменшує ОЦК, знижує артеріальний тиск.

Лозартан і його активний метаболіт (в 10-40 разів активніший, ніж вихідна речовина) внаслідок придушення ефектів альдостерону сприяють зменшенню втрати калію, спричиненої прийомом діуретиків.

Лозартан блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ 1) в різних тканинах, включаючи коркова речовина наднирників, мозок, нирки, печінку, гладку мускулатуру судин, серце і перешкоджає розвитку ефектів ангіотензину II. Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, ОПСС, тиск в малому колі кровообігу, знижує тиск заклинювання в легеневих судинах, гальмує вивільнення альдостерону, попереджає затримку натрію і води в організмі. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо лозартан добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 33%.

Розподіл і метаболізм

піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Ступінь зв`язування з білками плазми крові лозартану і його метаболіту становить 92-99%. Не акумулюється.

виведення

Т1 / 2 становить 2 ч. Лозартан виводиться з сечею і жовчю.

Використання під час вагітності

Прийом ЛЗ, безпосередньо діючих на РААС, в II і III триместрі вагітності, може привести до загибелі плоду. При встановленні вагітності слід якнайшвидше скасувати комбінацію. Щодо здоровим вагітним жінкам використання діуретиків зазвичай не рекомендується в зв`язку з ризиком виникнення жовтяниці у плода та новонародженого, тромбоцитопенії у матері.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, анурія, гіповолемія (в т.ч. на тлі високих доз діуретиків), печінкова і / або ниркова недостатність, вагітність, період лактації.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея, діспепсія- рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну в крові.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення сну, головний біль.

З боку дихальної системи: рідко - порушення дихання, кашель.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і / або язика), кропив`янка.

Інші: міалгії, набряклість, гіперкаліємія (калій в крові більше 5.5 мекв / л) - рідко - тахікардія.

Препарат зазвичай добре переноситься.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по 1 табл. 1 раз на добу, щодня. Максимальна доза - 2 табл. / Добу. Максимальний гіпотензивний ефект - протягом 3 тижнів після початку лікування.

Передозування

Симптоми: лозартан - зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія (в результаті вагусной стимуляції). Гідрохлортіазид - втрата електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія) - дегідратація (надмірний діурез).

Лікування: промивання шлунка (якщо препарат прийнятий нещодавно), при необхідності - корекція водно-електролітних порушень, симптоматична і підтримуюча терапія. Лозартан і його активні метаболіти не видаляються при гемодіалізом.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному призначенні гідрохлортіазиду з етанолом, барбітуратами, опіоїдними анальгетиками збільшується ризик розвитку ортостатичної гіпотензіі- з пероральними гіпоглікемічними ЛС і інсуліном може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних ЛЗ.

З іншими гіпотензивними ЛЗ - адитивний ефект, з холестираміном і колестиполом - порушення всмоктування гідрохлортіазиду. Одноразовий прийом холестираміну або колестипола може зменшувати всмоктування гідрохлортіазиду із ШКТ на 85% і 43% відповідно.

При одночасному призначенні з глюкокортикоїдами, АКТГ можливе посилення втрати електролітів, збільшення гіпокаліеміі- з пресорними амінами (норадреналін, адреналін) можливе незначне зниження ефекту пресорних амінів, яке не перешкоджає їх іспользованію- з недеполяризуючими миорелаксантами (тубокурарин) - посилення їх дії, з НПЗЗ - можливо зменшення діуретичного, натрійуретичного, гіпотензивної дії.

Чи не застосовують одночасно з препаратами літію, тому що діуретики знижують нирковий кліренс літію і підвищують ризик інтоксикації.

Запобіжні заходи при прийомі

Можливо спільне застосування з іншими гіпотензивними засобами. Немає необхідності в підборі дози для хворих похилого віку.

Може підвищувати концентрацію сечовини і креатиніну в плазмі крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Гідрохлортіазид може посилити гіпотензію та порушення водно-електролітного балансу (зменшення об`єму циркулюючої крові, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіпомагніємія, гіпокаліємія), порушити толерантність до глюкози, знизити виведення Ca2 + з сечею і викликати тимчасове підвищення конценттраціі Ca2 + в плазмі, підвищувати концентрацію холестерину і тригліцеридів, провокувати виникнення гіперурикемії і / або подагри.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25 ° С

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA01 Losartan

Увага, тільки СЬОГОДНІ!