Навитих

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокатор рецепторів ангіотензину II, вибірково діє на ангіотензинових рецепторів, розташовані в судинах, серці, нирках і корі надниркових залоз, утворює з ними міцний зв`язок з подальшою повільною дисоціацією.

Ангіотензин II зв`язується з AT1-рецепторами в багатьох тканинах (наприклад у гладких м`язах судин, надниркових залозах, нирках, серці) і викликає вазоконстрикцію, затримку натрію і звільнення альдостерону, ураження органів-мішеней - гіпертрофію міокарда та судин.

Епросартан попереджає розвиток або послаблює ефекти ангіотензину II. Надає вазодилатирующее, гіпотензивну і опосередковане діуретичну дію.

Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, ОПСС, тиск в малому колі кровообігу, реабсорбцію води та іонів натрію в проксимальному сегменті ниркових канальців, секрецію альдостерону. При тривалому застосуванні пригнічує пролиферативное вплив ангіотензину II на клітини гладких м`язів судин і міокарда.

Постійний антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 год без розвитку ортостатичної гіпотензії у відповідь на першу дозу. Стабілізація антигіпертензивної дії при регулярному прийомі настає через 2-3 тижнів, без зміни частоти серцевих скорочень.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією епросартан не впливає на концентрацію тригліцеридів, загального холестерину або холестерину в складі ЛПНЩ в крові, що визначаються натщесерце. Крім того, епросартан не впливає на концентрацію глюкози в крові натще.

Епросартан надає нефропротективное дію, знижуючи виведення альбуміну, при збереженні ниркової саморегуляції незалежно від ступеня ниркової недостатності.

Епросартан не впливає на пуриновий обмін, не робить значного впливу на виведення сечової кислоти з сечею.

Епросартан не посилює ефектів, пов`язаних з брадикініном (АПФ-опосередкованих), наприклад кашлю. Частота випадків сухого, наполегливої кашлю у пацієнтів, які отримують епросартан - 1,5%. При заміні інгібітору АПФ епросартаном у пацієнтів, що страждали кашлем, частота сухого наполегливої кашлю відповідає плацебо.

Припинення лікування епросартаном не супроводжується синдромом відміни.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 600 мг-блістер 14 пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 600 мг-блістер 14 пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 600 мг-блістер 14 пачка картонна 4

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо разової дози 300 мг біодоступність становить приблизно 13%. Зв`язування з білками плазми високе (98%) і зберігається на постійному рівні в терапевтичному діапазоні концентрацій. Ступінь зв`язування з білками плазми крові не залежить від статі, віку, функції печінки і не змінюється при незначно вираженій або помірній нирковій недостатності, але може знижуватися при тяжкій нирковій недостатності. Cmax препарату визначається через 1-2 години після прийому всередину. При прийомі епросартану одночасно з їжею спостерігається клінічно значиме зниження абсорбції (lt; 25%), Cmax і AUC. T1 / 2 - 5-9 ч.

Обсяг розподілу - 13 л, загальний кліренс - 130 мл / хв. Виводиться в основному в незміненому вигляді: з фекаліями - 90%, з сечею - 7%. Незначна частина (lt; 2%) виводиться нирками у вигляді ацилглюкуроніду епросартана. Практично не акумулюється. Маса тіла, статеві та расові відмінності не впливають на фармакокінетику епросартану. У осіб віком до 18 років фармакокінетика не вивчалась.

У літньому віці значення Сmax і AUC зростають, в середньому, в 2 рази, що, однак, не вимагає корекції режиму дозування.

При печінковій недостатності значення AUC (але не Сmах) зростає, в середньому, на 40%, що не вимагає корекції режиму дозування.

При лікуванні епросартаном хворих з помірним ступенем хронічної ниркової недостатності (Cl креатиніну від 30 до 59 мл / хв), AUC і Сmax на 30%, а з важким ступенем (Cl креатиніну від 5 до 29 мл / хв) - на 50% вище за порівняно зі здоровими людьми.

Використання під час вагітності

Навітен® не слід застосовувати під час вагітності. У разі діагностування вагітності препарат слід негайно відмінити і попередити пацієнтку про можливі небажані наслідки.

Не слід призначати епросартан жінкам в період грудного вигодовування. При необхідності застосування Навітена® грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до компонентів препарату-
- вагітність-
- період грудного вскармліванія-
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:
- тяжка серцева недостатність III-IV ФК (по NYHA) -
- двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз ниркової артерії єдиної нирки-
- зниження ОЦК в результаті блювоти, діареї, прийому високих доз діуретиків.

Компанія не має даних про безпеку Навітена® у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 5 мл / хв, уремія II), а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Побічна дія

Загальна частота побічних дій, зареєстрованих у пацієнтів, що приймають епросартан, порівнянна з такою при прийомі плацебо. Ці дії, як правило, були слабо вираженими і нетривалими, так що припинення курсу лікування потрібно лише у 4,1% пацієнтів, які отримували епросартан в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень (6,5% - у групі плацебо).

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, астенія.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - зниження артеріального тиску, в т.ч. постуральна гіпотензія.

З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: рідко - шкірні реакції (висип, свербіж і кропив`янка) - дуже рідко - набряк обличчя, ангіоневротичний набряк.

Інші розлади: рідко - кашель.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована добова доза - 600 мг 1 раз на день вранці.

Підбору початкової дози для хворих похилого віку та для хворих, які страждають печінковою недостатністю, не потрібно.

Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 60 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.

Тривалість лікування Навітеном® не обмежена.

Передозування

Є лише обмежені дані про передозування. Препарат добре переноситься при прийомі всередину. Показана ефективність добових доз до 1200 мг, при прийомі протягом 8 тижнів і відсутності повідомлень про явної залежності частоти несприятливих ефектів від дози.

Симптоми: найбільш імовірним проявом передозування вважається виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Клінічно значущих взаємодій препарату не спостерігалося.

Епросартан не впливає на кінетику дигоксину фармакодинамику варфарину або глібенкламіду. Фармакокінетичнівластивості епросартана не змінюються при його одночасному застосуванні з ранітидином, кетоконазолом або флуконазолом.

Епросартан можна застосовувати в поєднанні з тіазиднимидіуретиками (в т.ч. з гідрохлортіазидом) і БКК, в т.ч. ніфедипіном подовженої дії, не чекаючи клінічно значущих небажаних явищ, при цьому Навітен® підсилює їх гіпотензивний ефект.

Навітен® можна призначати в поєднанні з гіполіпідемічними засобами (в т.ч. з ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофібратом, гемфіброзилом і нікотиновою кислотою).

При призначенні препаратів літію з інгібіторами АПФ спостерігалося підвищення концентрації іонів літію в сироватці крові. Не можна виключити аналогічний ефект після застосування епросартану, в зв`язку з чим, в разі супутнього лікування, рекомендується ретельно контролювати вміст літію в сироватці крові.

Особливі вказівки при прийомі

симптоматична гіпотензія

При зниженні ОЦК або вираженому зниженні об`єму рідини і / або солей в організмі (в т.ч. в період лікування високими дозами діуретиків, багаторазової блювоті, тривалої діареї, при дієті зі значно зниженим споживанням натрію), прийом препарату може викликати різке зниження артеріального тиску ( симптоматична гіпотензія). Перед призначенням Навітена® такі порушення слід усунути. Транзиторне зниження АТ не є причиною відміни препарату, тому що в цьому випадку АТ стабілізується при подальшому прийомі.

Ниркова недостатність (важка серцева недостатність)

У пацієнтів, ниркова функція яких залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (наприклад при тяжкій серцевій недостатності III-IV ФК за NYHA, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки) під час лікування інгібіторами АПФ може розвинутись олігурія і / або прогресуюча азотемія, і, в окремих випадках, важка ниркова недостатність. У зв`язку з недостатнім досвідом застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або стенозом ниркової артерії, не можна виключити порушення ниркової функції на фоні застосування Навітена® внаслідок придушення РААС.

Перед призначенням Навітена® пацієнтам з нирковою недостатністю і, періодично, протягом курсу лікування слід оцінювати функцію нирок. Якщо в цей період спостерігається погіршення ниркової функції, лікування Навітеном® слід переглянути.

Виходячи з фармакодинамічних властивостей епросартана, препарат не повинен впливати на здатність керувати автомобілем або використання машин і механізмів. В період лікування гіпертензії необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, в зв`язку з тим що можуть виникнути запаморочення і слабкість.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Фільтр паливний грубої очистки в зборі з кронштейном VG1540080311

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA02 Eprosartan

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!