Апровель

Відео: Android Sdk Eclipse

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Ірбесартан є активним при прийомі всередину селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, що реалізуються через рецептор типу AT1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Специфічне антагоністичну дію відносно рецепторів ангіотензину II (AT1) призводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II в плазмі крові і до зниження концентрації альдостерола в плазмі крові. При застосуванні рекомендованих доз препарату концентрація іонів калію в сироватці крові істотно не змінюється. Ірбесартан придушує кініназу II. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.

Показання до застосування

- есенціальна гіпертензія-

- нефропатія при артеріальній гіпертензії та цукровому діабеті типу 2 (у складі комбінованої гіпотензивної терапії).

Форма випуску

таблетки 150 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 1-

таблетки 300 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 1-

таблетки 300 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 2

таблетки 300 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 4

таблетки 150 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 2

Фармакодинаміка

Ірбесартан дозозависимо (при застосуванні до 300 мг / добу) знижує АТ при мінімальній зміні частоти серцевих скорочень. Однак при подальшому збільшенні дози ірбесартану приріст гіпотензивного ефекту є незначним. Максимальне зниження артеріального тиску досягається через 3-6 години після прийому препарату всередину, і гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 год. Через 24 год після прийому рекомендованих доз зниження артеріального тиску становить 60-70% в порівнянні з максимальним відповіддю ДАТ і сад. При прийомі один раз на добу в дозі 150-300 мг ступінь зниження артеріального тиску в кінці міждозового інтервалу (тобто через 24 години після прийому препарату) в положенні хворого "лежачи" або "сидячи" в середньому на 8-13 / 5 8 мм рт. ст. (САТ / ДАТ) більше, в порівнянні з плацебо.

Ступінь зниження артеріального тиску в дозі 150 мг / добу однакова як при одноразовому прийомі, так і при поділі цієї дози на 2 прийоми.

Гіпотензивну дію препарату Апровель розвивається протягом 1-2 тижнів, а максимальний терапевтичний ефект досягається до 4-6 тижнів після початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається в умовах тривалого лікування. Після припинення лікування АТ поступово повертається до початкової величини, синдрому відміни не спостерігалося.

Ефективність Апровель не залежить від віку і статі. Пацієнти негроїдної раси слабкіше реагують на монотерапію Апровель (як і всіма іншими ЛЗ, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему).

Ірбесартан не впливає на вміст сечової кислоти в сироватці крові, або на виділення сечової кислоти з сечею.

Фармакокінетика

Після прийому всередину ірбесартан добре всмоктується, абсолютна біодоступність становить приблизно 60-80%. Одночасний прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність ірбесартану.

Зв`язування з білками плазми крові становить приблизно 96%. Зв`язування з клітинними компонентами крові незначно. Обсяг розподілу становить 53-93 л.

Після прийому всередину або внутрішньовенного введення 14 С-ірбесартану, 80-85% радіоактивності в циркулюючої плазмі припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом окислення і кон`югації з глюкуроновою кислотою. Основним метаболітом, що знаходяться в кровотоці, є ірбесартан глюкуронід (приблизно 6%). Ірбесартан окислюється головним чином, за допомогою Р450 CYP2C9, ізоензім CYP3A4 надає незначний ефект.

У терапевтичному інтервалі доз ірбесартан має лінійної і дозопропорціональной фармакокинетикой в інтервалі доз від 10 до 600 мг (доза, в 2 рази перевищує рекомендовану дозу препарату) - при дозах понад 600 мг кінетика ірбесартана стає нелінійної (зменшується абсорбція). Сmax в плазмі крові досягаються через 1,5-2 години після прийому всередину. Загальний кліренс з організму та нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл / хв відповідно. T1 / 2 ірбесартана для кінцевої фази становить 11-15 год. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається в межах 3 днів після початку застосування препарату при прийомі 1 раз в день. При повторних прийомах за схемою 1 раз в день відзначається обмежене накопичення ірбесартану в плазмі крові (менше 20%). Дещо вищі концентрації ірбесартану в плазмі відзначають і у пацієнтів жіночої статі. Однак відмінностей і періоді напіввиведення і акумуляції ірбесартану не було. Не було необхідності в коригуванні дози у жінок. Значення AUC і Сmax ірбесартана були трохи вище у літніх хворих (старше 65 років), ніж у молодих пацієнтів (18-40 років), кінцеві періоди напіввиведення достовірно не розрізнялися. Не було необхідності в зміни дози для літніх пацієнтів.

Ірбесартан і його метаболіти виводяться з організму як з жовчю, так і з сечею. Після прийому всередину або внутрішньовенного введення 14 С-ірбесартану, 20% радіоактивності виявляється в сечі, решта - в калі. Менше 2% введеної дози виділяється з сечею у вигляді незміненого ірбесартану.

Використання під час вагітності

Вагітність. Препарат протипоказаний протягом всіх періодів вагітності як і будь-який інший препарат, який впливає безпосередньо на систему ренін-ангіотензин-альдостерон.

Перехід на відповідну альтернативну терапію повинен бути проведений до початку планування вагітності.

При настанні вагітності в ході лікування Апровель, його необхідно відмінити якомога швидше.

Період лактації. Прийом Апровель протипоказаний в період годування груддю. Невідомо, чи екскретується ірбесартан в материнське молоко.

Використання при порушенням функції нирок

У хворих з порушенням функцій нирок або хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату-
- вагітність-
- період лактаціі-
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози і галактози.

З обережністю при таких станах, як:
- стеноз аортального або мітрального клапана-
- обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія-
- дегідратація-
- гіпонатріемія-
- діарея-
- рвота-
- дотримання малосолевой дієти-
- лікування діуретікамі-
- двосторонній стеноз ниркових артерій-
- односторонній стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки-
- хронічна серцева недостатність III-IV стадії (за класифікацією NYHA) -
- ІХС та / або атеросклеротичнеураження судин головного мозку-
- гіперкаліемія-
- ниркова недостатність-
- гемодіаліз-
- недавня трансплантація нирки (відсутність досвіду клінічного застосування) -
- тяжка ниркова недостатність (відсутність досвіду клінічного застосування).

Побічна дія

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася таким чином: дуже часто ( 1 / 10) - часто (gt; 1/100, lt; 1/10) - іноді (gt; 1/1000, lt; 1/100) - рідко (gt; 1/10000, lt; 1/1000) - дуже рідко (lt; 1/10000) (включаючи окремі повідомлення).

Частота побічних ефектів не залежала від дози (в рекомендованому інтервалі доз), статі, віку, раси хворого або від тривалості терапії в плацебо-контрольованих дослідженнях.

А. Артеріальна гіпертензія

У плацебо-контрольованих випробуваннях у хворих з артеріальною гіпертензією, в яких 1965 хворих отримували ірбесартан, були відзначені такі побічні реакції. Частота побічних ефектів при прийомі ірбесартана була такою ж, як і при прийомі плацебо.

Порушення з боку центральної нервової системи: часто - запаморочення.

Порушення з боку серцево-судинної системи: іноді - тахікардія.

Судинні порушення: іноді - гіперемія шкірних покривів.

Респіраторні порушення: іноді - кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота / рвота- іноді - діарея, диспепсія / печія.

З боку репродуктивної системи: іноді - статева дисфункція.

Загальні: часто - утомленіе- іноді - біль в грудній клітці.

Лабораторні показники: часто - достовірне збільшення креатинінфосфокінази плазми крові відзначалося (1,7%) у хворих, які отримували ірбесартан. Жодне з цих збільшень не супроводжувалося клінічними проявами з боку опорно-рухового апарату.

Б. Артеріальна гіпертензія і цукровий діабет типу 2 з нирковою недостатністю

Крім побічних реакцій, згаданих в зв`язку з артеріальною гіпертензією, у хворих на артеріальну гіпертензію, цукровий діабет типу 2, микроальбуминурией без порушення функції нирок ортостатичне запаморочення і ортостатична гіпотензія відзначалися у 0,5% хворих (у порівнянні з частотою виникнення цих побічних реакцій при прийомі плацебо ).

У хворих на цукровий діабет з артеріальною гіпертензією та хронічною нирковою недостатністю і вираженою протеїнурією, перелічені нижче побічні реакції були відзначені більш ніж у 2% хворих в порівнянні з частотою їх виникнення при прийомі плацебо.

З боку нервової системи: часто - ортостатичне запаморочення.

Судинні порушення: часто - ортостатична гіпотензія.

Порушення скелетно-м`язової системи, сполучної тканини та кісток: часто - скелетно-м`язовий біль.

Лабораторні дослідження: гіперкаліємія частіше зустрічалася у хворих на цукровий діабет, які отримували ірбесартан, ніж плацебо. У хворих на цукровий діабет з підвищеним артеріальним тиском з мікроальбумінурією з нормальною нирковою функцією гіперкаліємія (gt; 5,5% ммоль / л) зустрічалася у 29,4% хворих, які приймають ирбесартан по 300 мг і у 22% хворих в групі плацебо. У хворих на цукровий діабет з підвищеним артеріальним тиском, хронічною нирковою недостатністю і вираженою протеїнурією, гіперкаліємія (gt; 5,5% ммоль / л) зустрічалася у 46,3% хворих в групі ірбесартану і у 26,3% хворих в групі плацебо.

Зниження рівня гемоглобіну, яке не було клінічно значущим, зазначалося у 1,7% хворих з підвищеним артеріальним тиском і з діабетичною нефропатією, які отримували ірбесартан.

В. Крім того, з моменту появи ірбесартана на ринку, були також виявлені наступні побічні реакції:

Порушення з боку імунної системи: рідко - як і у всіх антагоністів рецепторів ангіотензину II, відзначалися поодинокі випадки таких алергічних реакцій, як висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк.

Порушення метаболізму і харчування: дуже рідко - гіперкаліємія.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідко - головний біль.

Порушення слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко - дзвін у вухах.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - дисгевзія.

Порушення функції печінки: дуже рідко - порушення функції печінки, гепатит.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - міалгія, артралгія (іноді в поєднанні з підвищенням рівня креатинкінази), судоми.

Порушення функції нирок і сечовивідної системи: дуже рідко - порушення ниркової функції, в т.ч. окремі випадки ниркової недостатності у хворих підвищеного ризику.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Зазвичай початкова і підтримуюча доза становить 150 мг 1 раз на добу. Апровель в дозі 150 мг 1 раз на добу зазвичай краще забезпечує 24-годинний контроль артеріального тиску, ніж у дозі 75 мг. Однак може бути запропонована початкова терапія в дозі 75 мг, особливо у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, або у літніх пацієнтів (старше 75 років). У пацієнтів, у яких терапевтичний ефект при прийомі Апровель в дозі 150 мг 1 раз на добу недостатній, доза Апровель може бути підвищена до 300 мг, або можливо призначення іншого антигіпертензивного засобу. Зокрема було показано, що призначення діуретика, такого як гідрохлоротіазид посилювало дію Апровель (див. «Взаємодія»).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом типу 2 лікування повинно починатися з дози 150 мг / добу, яка повинна поступово збільшуватися до 300 мг - дози, що є кращою підтримуючою дозою для лікування нефропатії.

Докази сприятливого впливу Апровель на нирки у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом типу 2 отримані в дослідженнях, в яких він використовувався в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами, необхідними для досягнення цільового рівня АТ

Порушення функції нирок. У хворих з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Нижча початкова доза (75 мг) може бути запропонована для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Порушення водно-електролітного балансу. ОЦК і / або дефіцит натрію повинен бути скоректований до початку застосування Апровель.

Порушення функції печінки. Не потрібно коригування дози у хворих з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня тяжкості. Немає клінічних даних для пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.

Літні хворі. Хоча необхідно дотримуватися обережності на початку терапії і призначати лікування в дозі 75 мг для пацієнтів старше 75 років, зазвичай для літніх хворих коригування дози не потрібно.

Використання в педіатрії. Безпека і ефективність застосування препарату Апровель у хворих дитячого віку не встановлена.

Передозування

Досвід застосування препарату у дорослих людей в дозах до 900 мг / добу протягом 8 тижнів не виявив будь-якої токсичності.

Симптоми: найбільш ймовірні прояви - зниження артеріального тиску і тахікардія- брадикардія також може бути проявом передозування.

Лікування: відсутня будь-яка специфічна інформація щодо лікування передозування препарату Апровель. За хворим слід встановити ретельне спостереження, лікування повинно носити симптоматичний і підтримуючий характер-індукція блювоти і / або промивання шлунка-призначення активованого вугілля. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.

Особливі вказівки при прийомі

Порушення водно-сольового балансу. У зневоднених хворих і / або хворих з дефіцитом іонів натрію (в результаті інтенсивного лікування діуретиками, діареї або блювоти, обмеження надходження солі з їжею), а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі, може розвинутися симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату . Зазначені патологічні стани необхідно скоректувати перед початком застосування препарату Апровель.

Реноваскулярна гіпертензія. Хворі з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що приймають інші препарати, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, відносяться до групи підвищеного ризику щодо розвитку тяжкої гіпотензії або ниркової недостатності. Хоча такі випадки для препарату Апровель не описані, подібний ефект можна очікувати і при використанні антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Ниркова недостатність і пересадка нирок. При застосуванні Апровель у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовано періодичний контроль рівня калію і креатиніну сироватки крові. Немає клінічних даних щодо застосування Апровель у пацієнтів, які перенесли пересадку нирок.

Хворі на артеріальну гіпертензію з цукровим діабетом типу 2 і захворюваннями нирок. Вплив ірбесартану на ниркові і серцево-судинні прояви в різних підгрупах при аналізі, проведеному в ході дослідження препарату за участю хворих з вираженою нефропатією були неоднакові. Особливо, воно було менш значущим у жінок і у осіб, що не відносяться до білої раси.

Гіперкаліємія: як і для інших засобів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, гіперкаліємія може розвиватися в період лікування Апровель, особливо при наявності ниркової недостатності і / або захворювань серця. Для пацієнтів групи ризику рекомендований адекватний контроль рівня калію в сироватці крові.

Стеноз аортального або мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія: як у разі інших вазодилататорів, необхідно вжити спеціальних заходів обережності при лікуванні пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний альдостеронизм: пацієнти з первинним альдостеронізмом зазвичай не реагують на антигіпертензивні препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему. Тому застосування Апровель в таких випадках не рекомендується.

Інше: У групі хворих, у яких судинний тонус і функція нирок в переважної мірою залежать від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад у хворих з хронічною серцевою недостатністю III і IV стадії - за класифікацією NYHA або з захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії ). Лікування іншими ЛЗ, що впливають на цю систему, було пов`язано з гострою гіпотензією, азотемією, олігурією і в рідкісних випадках з гострою нирковою недостатністю. Як і для інших антигіпертензивних засобів, зниження підвищеного артеріального тиску у пацієнтів з атеросклеротичним ураженням судин головного мозку або ІХС може в результаті призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Лікування повинно здійснюватися під контролем АТ.

Вплив на здатність керувати транспортом

Вплив Апровель на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги не вивчалось, однак, ґрунтуючись на його фармакодинамічних показниках, препарат не повинен впливати на цю здатність. При водінні автотранспорту необхідно взяти до уваги, що під час лікування артеріальної гіпертензії іноді можливо запаморочення і підвищена втома.

Умови зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

Відео: Irbesartan

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA04 Irbesartan

Увага, тільки СЬОГОДНІ!