Валсафорс

Відео: Гравіті Фолз - Летовін- Серія 12, Сезон 1

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Відео: Завтра буде завтра - 1 серія (1 of 14)

Опис фармакологічної дії

Активним компонентом-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є ангіотензин II, який утворюється з ангіотензину I за участю АПФ. Ангіотензин II зв`язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. Він має широкий спектр фізіологічної дії, включаючи в першу чергу як безпосереднє, так і опосередковану участь у регуляції артеріального тиску.

Як потужна судинозвужувальна речовина, ангіотензин II викликає прямий пресорний відповідь. Крім того, він сприяє затримці натрію і стимулює секрецію альдостерону.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у хворих, які отримують стандартну терапію, в т.ч. діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами (не одночасно) (застосування кожного з перерахованих препаратів не є обов`язковим).

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 80 мг-банку (баночка) скляна 28, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Валсартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для прийому всередину. Він надає антагоністичну дію вибірково на рецептори підтипу АТ 1, які є відповідальними за судинні ефекти ангіотензину II. Наслідком блокади АТ 1 рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2- рецептори (не має скільки-небудь вираженої агоністичної активності щодо АТ1-рецепторів). Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу АТ 1 приблизно в 20000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ 2.

При лікуванні валсартаном хворих з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску, не впливаючи на частоту пульсу. Після призначення внутрішньо разової дози препарату у більшості хворих початок антигіпертензивної активності відзначається в межах 2 год, а максимум зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 год. Після прийому препарату Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 год. За умови регулярного застосування препарату максимальний АТ, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії.

Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками.

Фармакокінетика

Після прийому препарату всмоктування валсартану відбувається швидко, однак ступінь всмоктування варіює в широких межах. Середня величина абсолютної біодоступності валсартану складає 23%.

Фармакокінетична крива має спадний мультиекспоненційний характер (t1 / 2 lt; 1 ч і t1 / 2 - близько 9 год).

В діапазоні вивчених доз кінетика валсартану має лінійний характер. При повторному застосуванні препарату змін кінетичних показників не відмічалося. При прийомі препарату 1 раз на день кумуляція не значна. Концентрації препарату в плазмі крові у жінок і чоловіків були однакові.

Валсартан значною мірою (на 94-97%) зв`язується з білками сироватки крові, переважно з альбуміном. VSS в період рівноважного стану низький (близько 17 л). У порівнянні з печінковим кровотоком (близько 30 л / год) плазмовий кліренс валсартану відбувається відносно повільно (близько 2 л / год). Кількість валсартану, що виводиться з калом, становить 70% (в залежності від величини прийнятої внутрішньо дози). Із сечею виводиться близько 30%, переважно в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих групах хворих

Хворі похилого віку. У деяких хворих літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у хворих молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.

Хворі з порушенням функції нирок. Не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану, що і слід було очікувати, з огляду на, що для даної речовини нирковий кліренс становить тільки 30% від величини загального кліренсу. Тому у хворих з порушенням функції нирок корекція дози препарату не потрібна. Однак валсартан має високий ступінь зв`язування з білками плазми крові, тому його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Хворі з порушенням функції печінки. Близько 70% від величини всмокталася дози препарату виводиться з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не береться незначна біологічна, і, як очікується, системний вплив валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Тому у хворих з печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу не вимагається коригування дози Валсафорса.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Використання при порушенням функції нирок

Хворим з порушенням функції нирок не потребують корекції дози препарату. Однак, при виражених порушеннях (КК менше 10 мл / хв) рекомендується дотримуватися обережності.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату-

- непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози-

- вагітність-

- період лактаціі-

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

- двосторонній стеноз ниркових артерій-

- стеноз артерії єдиної нирки-

- дотримання дієти з обмеженням натрію-

- стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота) -

- печінкова недостатність на тлі обструкції жовчовивідних шляхів-

- ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 10 мл / хв) -

- гемодіаліз.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, в т.ч. постуральне, вертіго- нечасто - бессонніца- іноді - непритомність (при застосуванні після перенесеного інфаркту міокарда).

З боку дихальної системи: часто - кашель, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, риніт, синусит.

З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження артеріального тиску і ортостатична гіпотензія- іноді (при застосуванні після перенесеного інфаркту міокарда) - серцева недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, біль в животі.

З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: рідко - шкірний висип.

З боку скелетно-м`язової системи: часто - біль в спині, біль у м`язах, біль у суглобах.

З боку сечостатевої системи: нечасто - зниження лібідо- дуже рідко - порушення функції нирок.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу і васкуліти.

З боку лабораторних параметрів: рідко - зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення сироваткового азоту мочевіни- часто - гіперкаліємія.

Інші: часто - загальна слабость- нечасто - набряки, астенія, підвищена стомлюваність.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів лікування-максимальний ефект відзначається через 4 тижні. Тим хворим, у яких не вдається досягти адекватного зниження артеріального тиску, добова доза може бути збільшена до 160 мг або додатково призначені діуретичні засоби. Максимальна добова доза становить 320 мг.

Хворим з порушенням функції нирок або хворим з печінковою недостатністю, що не супроводжується холестазом, змін дози препарату не потрібна.

Валсафорс може призначатися також спільно з іншими антигіпертензивними засобами.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 40 мг 2 рази на добу. Можливо поступове збільшення дози до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості - до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 320 мг, розділена на 2 прийоми.

У пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, а також у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю потрібен регулярний контроль функції нирок, артеріального тиску. При появі клінічних ознак гіпотензії необхідно зменшити дози.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювоту. При вираженому зниженні артеріального тиску - внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Клінічно значущих негативних взаємодій з такими ЛЗ, як циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід не виявлено.

Оскільки валсартан не береться скільки-небудь істотному перетворенню, для нього малоймовірні клінічно значущі взаємодії з іншими ЛЗ на рівні метаболізму, які є наслідком індукції або інгібування системи цитохрому Р450. Незважаючи на те що валсартан в значній мірі зв`язується з білками плазми крові, не виявлено будь-якого значимого взаємодії з диклофенаком, фуросемідом і варфарином. Одночасне застосування з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію або солями, що містять калій, може призвести до збільшення концентрації калію в сироватці крові. Якщо таке комбіноване лікування визнано за необхідне, слід дотримуватися обережності.

Особливі вказівки при прийомі

Дефіцит в організмі натрію і / або знижений ОЦК. У хворих з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або зниженим ОЦК, наприклад які отримують високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку лікування Валсафорсом може виникати клінічно виражена артеріальна гіпотензія.

Перед початком лікування слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або об`єму циркулюючої крові, наприклад шляхом зменшення дози діуретика. У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину і, при необхідності, провести в / в інфузію фізіологічного розчину. Після того, як АТ стабілізується, лікування можна продовжувати.

Стеноз ниркової артерії. З огляду на, що інші ЛЗ, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові у хворих з двостороннім або одностороннім стенозом ниркової артерії, в якості запобіжного заходу рекомендується систематичний контроль цих показників.

Порушення функції нирок. Хворим з порушенням функції нирок не потрібно коригування дози препарату. Однак при виражених порушеннях (коли Cl креатиніну становить менше 10 мл / хв) рекомендується дотримуватися обережності.

Порушення функції печінки. У хворих з нирковою недостатністю не потрібно коригування дози препарату. Валсартан виводиться головним чином у незміненому вигляді з жовчю, проте у хворих з обструкцією жовчовивідних шляхів кліренс валсартану знижений. При призначенні препарату цим хворим слід дотримуватися особливої обережності.

Хронічна серцева недостатність. Внаслідок пригнічення РААС у чутливих пацієнтів можливі зміни функції нирок. У хворих з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ і антагоністами ангіотензинових рецепторів може супроводжуватися олігурією і / або наростанням азотемії і (рідко) гострою нирковою недостатністю та / або смертю. Тому необхідна оцінка ступеня порушення функції нирок у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. При призначенні Валсафорса, також як і інших антигіпертензивних засобів, рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA03 Valsartan

Увага, тільки СЬОГОДНІ!