Вальсакор

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Валсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1) для прийому всередину, небілкової природи.

Надає виборче антагоністичну дію на рецептори підтипу АТ 1 Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані рецептори підтипу АТ 2, що імовірно регулює ефекти AT1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Його спорідненість до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20000 разів більше, ніж до рецепторів підтипу АТ 2.

Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв`язку з відсутністю впливу на АПФ потенціюється ефекти брадикініну і субстанції Р, тому при прийомі антагоністів ангіотензину II малоймовірно розвиток сухого кашлю. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції функцій серцево-судинної системи.

При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС.

Після прийому внутрішньо разової дози препарату антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 ч, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект препарату зберігається протягом 24 годин після його прийому. За умови регулярного застосування валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від доз, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлортіазидом дозволяє досягти значного додаткового зниження артеріального тиску.

Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підйомом артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками.

Толерантність до фізичного навантаження

При оцінці впливу валсартану (назначавшегося додатково до стандартної терапії серцевої недостатності) на переносимість фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II-IV функціональних класів за класифікацією NYHA і з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) lt; 40% було відзначено збільшення часу фізичного навантаження в порівнянні з вихідними показниками.

Відсутня синдром відміни при раптовому припиненні терапії.

Застосування після гострого інфаркту міокарда

Застосування валсартану у пацієнтів через 12 год до 10 днів після розвитку інфаркту міокарда дозволяє знизити частоту серцево-судинної смертності та розвиток повторного інфаркту міокарда.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) в складі комплексної терапії (на тлі стандартної терапії) і у пацієнтів, які не отримують інгібітори АПФ.

- зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність / дисфункція лівого шлуночка внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 7, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 7, пачка картонна 4

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 7, пачка картонна 20-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 7, пачка картонна 80-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 10, пачка картонна 20-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 10, пачка картонна 50-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 14, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 14, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 14, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг-блістер 14, пачка картонна 40-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг-блістер 7, пачка картонна 2

Фармакокінетика

Валсартан швидко всмоктується після прийому всередину, проте ступінь абсорбції варіює в широких межах. Середня величина абсолютної біодоступності валсартану складає 23%. Час, необхідний для досягнення Cmax (Tmax) - 2 ч. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 4 тижні. При прийомі препарату один раз на добу накопичення його незначно.

Плазмові концентрації валсартану однакові у чоловіків і жінок.

Валсартан активно зв`язується з білками сироватки (94-97%), переважно з сироватковим альбуміном. Рівноважний об`єм розподілу препарату невеликий, близько 17 л. Плазмовий кліренс відносно низький (приблизно 2 л / год) при порівнянні з печінковим кровотоком (приблизно 30 л / год). Метаболізується ферментною системою CYP2C9. T1 / 2 складає 9 год. Кількість валсартану, що виводиться через кишечник, становить 70% від всмокталася після прийому всередину дози.

Із сечею виводиться 30%, переважно в незміненому вигляді.

При прийомі валсартану з їжею зменшується площа під кривою «концентрація-час» (AUC) на 48%. Проте, через 8 годин після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту валсартана, тому препарат можна застосовувати як до, так і після їжі.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції почек.Учітивая, що нирковий кліренс становить тільки 30% величини від загального кліренсу, у пацієнтів з порушенням функції нирок не потребують корекції доз препарату. Так як ступінь зв`язування валсартану з білками плазми висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Близько 70% всмокталася дози валсартану виводиться з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не береться суттєвої біотрансформації, тому його системна дія не корелює зі ступенем порушення функції печінки. Внаслідок цього у пацієнтів з печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу не вимагається зміни дози валсартану. У хворих з біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно в 2 рази.

Використання під час вагітності

Даних щодо застосування валсартану при вагітності немає. Ниркова перфузия плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи, починає функціонувати в третьому триместрі вагітності. Ризик для плода зростає при прийомі валсартану в другому і третьому триместрах.

При встановленні вагітності терапія валсартаном повинна бути негайно припинена. Немає даних про виділення валсартана в материнське молоко. Тому слід вирішити питання про припинення годування груддю або відміні терапії валсартаном з урахуванням її важливості для матері.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності (ККlt; 10 мл / хв), в т.ч. у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до валсартаном або до інших компонентів препарату, вагітність і період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека валсартана у дітей не доведена), непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози.

З обережністю: артеріальна гіпотензія, печінкова недостатність на тлі непрохідності жовчних шляхів, ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 10 мл / хв), в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, гіпонатріємія, дієта з обмеженням споживання натрію, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота).

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, в т.ч. постуральне, вертіго- нечасто - бессонніца- іноді - непритомність (при застосуванні після перенесеного інфаркту міокарда).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - кашель, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, риніт, синусит.

З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження артеріального тиску і ортостатична гіпотензія- іноді (при застосуванні після перенесеного інфаркту міокарда) - серцева недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, біль в животі.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко - шкірний висип.

З боку м`язів, скелета і сполучної тканини: часто - біль в спині, біль у м`язах, біль у суглобах.

З боку сечостатевої системи: нечасто - зниження лібідо- дуже рідко - порушення функції нирок.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж шкіри, реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу і васкуліти.

З боку лабораторних параметрів: рідко - зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення сироваткового азоту мочевіни- часто - гіперкаліємія.

Інші: часто - загальна слабость- нечасто - набряки, астенія, підвищена стомлюваність.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1-2 рази на добу.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від віку, статі або раси пацієнта. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Максимальна добова доза - 320 мг / добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки небіліарного походження і без холестазу не вимагається зміни доз препарату. Можливо комбінування з іншими гіпотензивними препаратами.

Хронічна серцева недостатність. Рекомендована стартова доза становить 40 мг 2 рази на добу. Можливо поступове збільшення до 80 мг, при добрій переносимості - до 160 мг 2 рази на добу, тобто до максимальної дози, яку переносять пацієнтом. Максимальна добова доза - 320 мг, розділені на 2 прийоми. У пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, а також у пацієнтів з серцевою недостатністю потрібен постійний контроль функції нирок, артеріального тиску. При появі клінічних ознак гіпотензії необхідно зменшити дози.

Застосування після гострого інфаркту міокарда. У клінічно стабільних пацієнтів лікування слід починати протягом 12 год після розвитку інфаркту міокарда. Після призначення початкової дози 20 мг 2 рази на добу (1/2 табл. По 40 мг з рискою), доза препарату Вальсакор®постепенно збільшується до 40, 80 і 160 мг 2 рази на добу протягом декількох тижнів. Максимальна добова доза - 160 мг 2 рази на добу. Через 2 тижні після початку лікування препаратом Вальсакор® необхідно досягти дози 80 мг 2 рази на добу, а доза 160 мг 2 рази на добу може бути досягнута через 3 міс терапії препаратом Вальсакор®. Досягнення цільової дози залежить від переносимості валсартана в період титрування доз.

При розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності слід зменшити дозу препарату.

Оцінка стану хворих після інфаркту міокарда повинна включати в себе контроль функції нирок.

Хворим з порушенням функції печінки небіліарного генезу без холестазу корекція дози не потрібна.

Передозування

Симптоми: Незважаючи на відсутність достатньої кількості даних, основне очікуване прояв передозування препарату - надмірне зниження артеріального тиску, яке може привести до колапсу і / або шоку.

Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювоту і промити шлунок. При розвитку артеріальної гіпотензії в / в вводять 0,9% розчин натрію хлориду. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій з іншими ЛЗ не відмічено. Препарати, протестовані в клінічних дослідженнях, включали в себе циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід.

Оскільки валсартан не береться істотному перетворенню, то не слід очікувати і значущих лікарських взаємодій, пов`язаних з індукцією або пригніченням системи Р450. Одночасний прийом калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактону, триамтерена, амилорида), калійвмісних харчових добавок може призвести до гіперкаліємії, в зв`язку з чим потрібно дотримуватися обережності. При спільному прийомі з діуретиками можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Особливі вказівки при прийомі

Серцева недостатність. Застосування у пацієнтів з серцевою недостатністю зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз лікування рідко вимагає відміни через гіпотензії. Терапію Вальзакором у пацієнтів серцевою недостатністю слід починати обережно. Внаслідок пригнічення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у деяких пацієнтів можлива зміна функції нирок. При важкої серцевої недостатності можливий розвиток олігурії і / або прогресуючою азотемии аж до (рідко) гострою нирковою недостатності і / або смерті. У пацієнтів з серцевою недостатністю потрібен постійний контроль функції нирок при одночасному призначенні комбінації 3 класів препаратів - інгібіторів АПФ, бета-блокаторів та антагоністів рецепторів ангіотензину II AT1.

Можливе призначення в комбінації з іншими ЛЗ, котрі призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-адреноблокаторами і статинами.

Пацієнти з дефіцитом натрію і / або рідини. У пацієнтів з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або зниженим ОЦК (наприклад внаслідок прийому великих доз діуретиків) в окремих випадках після початку терапії валсартаном може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком лікування Вальзакором рекомендовано відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема шляхом зменшення доз діуретиків.

При розвитку артеріальної гіпотензії з клінічними проявами: пацієнта необхідно покласти на спину і при необхідності в / в вливання 0,9% розчин натрію хлориду. Терапію Вальзакором можна продовжити тільки після стабілізації показників артеріального тиску.

Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів з двостороннім або одностороннім стенозом ниркових артерій необхідно постійно контролювати вміст креатиніну та азоту сечовини в сироватці.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібно зміни доз препарату.

Через відсутність даних про застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну lt; 10 мл / хв або 0,167 мл / с), в таких випадках рекомендується призначати препарат з обережністю.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна зміни доз препарату.

Вальсакор® виводиться переважно з жовчю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями жовчовивідних шляхів спостерігалося зменшення кліренсу Вальзакором, тому в таких випадках препарат слід призначати з обережністю.

Спеціальна інформація по допоміжних речовин. Вальсакор містить лактозу, тому препарат протипоказаний пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09C Антагоністи ангіотензину II

Відео: Вальсакор і діабет

C09CA Антагоністи ангіотензину II

C09CA03 Valsartan

Відео: Стало нормальний тиск і пульс

Увага, тільки СЬОГОДНІ!