Валз н

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбінований антигіпертензивний препарат, що складається з блокатора рецепторів ангіотензину II і гідрохлортіазиду.

Показання до застосування

- Артеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показана комбінована терапія).

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг + 12,5 мг-упаковка контурних безчарункових 7, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг + 12,5 мг-упаковка контурних безчарункових 7, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг + 12,5 мг-упаковка контурних безчарункових 7, пачка картонна 4

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг + 12,5 мг-упаковка контурних безчарункових 7, коробка (коробочка) картонна 350-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг + 12,5 мг-упаковка контурних безчарункових 7, коробка (коробочка) картонна 100-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг + 12,5 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Валсартан - периферичний вазодилататор, має гіпотензивну і діуретичну дію. Специфічний блокатор AT1-рецепторів ангіотензину II, не пригнічує АПФ- не впливає на зміст загального холестерину, тригліцеридів, глюкози і сечової кислоти, не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Відзначається зниження артеріального тиску, не впливаючи на частоту пульсу.

Гідрохлортіазид - тіазидний діуретик середньої сили. Знижує реабсорбцію натрію на рівні кортикального сегмента петлі Генле, не впливаючи на її ділянку, що проходить в мозковому шарі нирки, що визначає більш слабкий діуретичний ефект у порівнянні з фуросемідом. Блокує карбоангидразу в проксимальному відділі звивистих канальців, підсилює виведення з сечею калію (в дистальних канальцях натрій обмінюється на калій), гідрокарбонатів і фосфатів. Практично не впливає на кислотно-лужний стан (іони натрію виводиться або разом з іонами хлору, або з гідрокарбонатом, тому при алкалозі посилюється виведення гідрокарбонату, при ацидозі - хлору). Підвищує виведення магнія- затримує в організмі іони кальцію і урати. Діуретичний ефект розвивається через 1-2 год, досягає максимуму через 4 ч, триває 10-12 ч. Дія знижується при зменшенні швидкості клубочкової фільтрації і припиняється при її величині менше 30 мл / хв. Знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення ОЦК, зміни реактивності судинної стінки, зниження прессорного впливу ендогенних катехоламінів (адреналіну, норадреналіну) і посилення депрессорного впливу на ганглії.

Максимальний гіпотензивний ефект препарату Валз Н спостерігається в перші 2-4 тижні. лікування.

Фармакокінетика

валсартан

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину абсорбція - швидка, ступінь всмоктування вариабельна. Біодоступність - 23%. Час досягнення Cmax - 2 ч. При прийомі з їжею AUC зменшується на 48%, що не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту.

Препарат метаболізується за участю ізоферменту CYP2C9.

Метаболізм і виведення

Зв`язування з білками плазми крові - 94-97%. При досягненні рівноважного стану Vd - 17 л.

T1 / 2 - 9 ч. Виводиться через кишечник - 70%, нирками - 30%, переважно в незміненому вигляді.

Гідрохлортіазид

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину гидрохлоротіазід швидко всмоктується. Біодоступність становить 60-80%. Час досягнення Cmax - 2-5 ч. Зв`язування з білками плазми крові - 60-80%. Проникає через гематоплацентарний бар`єр і в грудне молоко.

Метаболізм і виведення

Чи не метаболізується в печінці. T1 / 2 - 6-15 ч. Виводиться нирками: більше 95% дози в незміненому вигляді і близько 4% - у вигляді гідролізату - 2-аміно-4-хлоро-m-бензенедисульфонаміду.

Валсартан / гідрохлортіазид

При спільному застосуванні з валсартаном системна біодоступність гідрохлортіазиду зменшується приблизно на 30%, сам гидрохлоротіазід не робить істотного впливу на кінетику валсартану. Зазначена взаємодія не впливає на ефективність комбінованого застосування.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.

Використання при порушенням функції нирок

Не рекомендують при хронічній нирковій недостатності (КК менше 30 мл / хв), в т.ч. у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі.

Протипоказання до застосування

- Порушення функції печінки, пов`язані з непрохідністю жовчних шляхів (у т.ч. біліарний цироз, холестаз) -

- анурія-

- Хронічна ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв), в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізе-

- Гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія з клінічними проявами, рефрактерні до адекватної терапії-

- системна червона вовчанка-

- Вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені):

- вагітність-

- Період лактації (грудне вигодовування) -

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при стенозі ниркової артерії (односторонньому або двосторонньому), трансплантації нирки (немає даних з безпеки при застосуванні валсартану у пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки) - станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота) - одночасно з препаратами солей калію, калійзберігаючимидіуретиками, а також з лікарськими засобами, які можуть викликати підвищення концентрації калію в крові (наприклад, гепарином) - одночасно з тіазидними діуретікамі- слабких або помірно виражених порушеннях функції печінки при відсутності явищ холестазу.

Побічна дія

З боку нервової системи: запаморочення, відчуття втоми.

З боку травної системи: діарея, біль у животі, нудота.

З боку дихальної системи: кашель, риніт, фарингіт.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, гіперкреатинінемія.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт.

Інші: вірусні інфекції, зниження показника гематокриту, артралгія, біль у грудях.

Потенційно можливі при застосуванні валсартану: набряки, безсоння, астенія, зниження лібідо (менше 1%).

Потенційно можливі при застосуванні гідрохлортіазиду: порушення водно-електролітного балансу- часто - кропив`янка, зниження апетиту, нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія, зниження потенціі- рідко - фотосенсибілізація, запор або діарея, неприємні відчуття в животі, внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця, аритмії, головний біль, депресія, парестезії, порушення зору, тромбоцитопенія, інколи з пурпурой- дуже рідко - некротизуючий васкуліт, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), шкірні реакції, що нагадують ВКВ, загострення шкірних проявів ВКВ, панкреатит, лейкопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, гемолітична анемія, пневмоніт, набряк легенів.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають всередину, незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Наведені нижче дози препарату Валз Н вказані в співвідношенні валсартан / гідрохлоротіазид.

Рекомендована доза - по 1 таблетки 80 / 12.5 мг раз / сут. При недостатній ефективності препарату в цій дозі рекомендується збільшити добову дозу Валз Н до 160 / 12.5 мг, для тих пацієнтів, яким показано подальше зниження артеріального тиску добова доза препарату Валз Н становить 160/25 мг відповідно.

Пацієнтам з порушенням функції нирок при КК gt; 30 мл / хв, а також у пацієнтів з незначними і помірними порушеннями функції печінки при відсутності явищ холестазу не вимагається корекція дози препарату Валз Н.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску, що може привести до втрати свідомості і до колапсу.

Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, в / в - 0.9% розчин натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв`язку з активним зв`язуванням з білками плазми крові. Гемодіаліз ефективний відносно гідрохлортіазиду.

Взаємодії з іншими препаратами

Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при спільному застосуванні препарату Валз Н з іншими антигіпертензивними засобами (у т.ч. з вазодилататорами, бета-адреноблокаторами).

Валз Н підсилює нейротоксичность саліцилатів, побічні ефекти серцевих глікозидів, кардиотоксическое і нейротоксическое дію препаратів літію, ефективність кураре.

Валз Н знижує виведення хінідину, послаблює дію гіпоглікемічних засобів для прийому всередину, норадреналіну, адреналіну і противоподагрических засобів.

Препарат збільшує частоту алергічних реакцій до аллопурінолу- зменшує виведення нирками цитотоксичних засобів (циклофосфамід, метотрексат) та призводить до посилення їх мієлосупресивної дії.

Лікарські засоби, інтенсивно зв`язуються з білками крові (непрямі антикоагулянти, клофібрат, НПЗЗ) підсилюють діуретичний ефект.

Гіпотензивний ефект підсилюють барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, етанол.

При одночасному прийомі метилдопи можливий розвиток гемолізу.

Холестирамін зменшує абсорбцію препарату.

Ризик розвитку гіпокаліємії підвищується при одночасному призначенні діуретики, кортикостероїди, АКТГ, амфотерицину В, карбеноксолона, пеніциліну G і похідних саліцилової кислоти.

Підвищення біодоступності гідрохлортіазиду спостерігається при одночасному призначенні м-холіноблокаторів (наприклад, атропіну, біперидену), що, мабуть, пов`язано зі зниженням рухової активності ШКТ і швидкості випорожнення шлунка.

При спільному застосуванні тіазиднихдіуретиків з вітаміном D або солями кальцію можливе підвищення концентрації кальцію в сироватці крові.

Одночасне призначення циклоспорину може призвести до підвищення концентрації сечової кислоти в крові, що підвищує ризик розвитку гіперурикемії, а також може спровокувати напад подагри.

Особливі вказівки при прийомі

До лікування проводять корекцію змісту іонів натрію в крові і / або об`єму циркулюючої крові.

В період лікування необхідний регулярний контроль вмісту в плазмі крові іонів калію, глюкози, сечової кислоти, ліпідного профілю та креатиніну, тому що тіазидні діуретики можуть спричинити зміни толерантності до глюкози, а також підвищення концентрації холестерину, тригліцеридів і сечової кислоти в сироватці крові.

Одночасне застосування солей калію, калійзберігаючих діуретиків, калійвмісних замінниками солі або будь-яких інших лікарських препаратів, які здатні викликати підвищення концентрації калію в крові (наприклад, гепарину), вимагає дотримання запобіжних заходів і, зокрема, частого визначення концентрації калію в крові.

В період лікування може виникнути потреба в регулюванні дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату.

Є повідомлення про те, що тіазидні діуретики можуть викликати загострення системного червоного вовчака.

Тіазиди можуть викликати такі небажані ефекти як гіпокаліємія або гіпомагніємія, які, в свою чергу, підвищують ризик розвитку аритмії при глікозидної інтоксикації.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Актавіс - Валз (превью)

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09D Антагоністи ангіотензину II в комбінації з іншими препаратами

C09DA Антагоністи ангіотензину II в комбінації з діуретиками

C09DA03 Валсартан в комбінації з діуретиками

Відео: Валз | Інструкція по застосуванню

Увага, тільки СЬОГОДНІ!