Ретапрес

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Діуретик. Антигіпертензивний препарат. Відноситься до похідних сульфонаміду і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків. Пригнічує абсорбцію натрію в кортикальному сегменті петлі Генле, що призводить до збільшення виведення з сечею іонів натрію, хлору і призводить до посилення діурезу. У меншій мірі підвищує виведення іонів калію і магнію.

Додатково до діуретичній ефекту індапамід підвищує еластичність стінок артерій і знижує ОПСС.

Виявляє антигіпертензивну дію в дозах, що не викликають виражений діуретичний ефект.

При призначенні у високих дозах не впливає на ступінь зниження артеріального тиску, незважаючи на збільшення діурезу.

Зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Чи не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія.

Форма випуску

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 14, пачка картонна 1
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 14, пачка картонна 2
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 14, пачка картонна 3
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг-блістер 14, пачка картонна 5

Фармакокінетика

всмоктування

Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі трохи сповільнює абсорбцію, але не впливає на кількість препарату, що всмоктався. Після вживання Cmax досігается через 12 ч.

розподіл

При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Однак є індивідуальні відмінності у пацієнтів.

Зв`язування з білками плазми - 79%. При повторному прийомі не накопичується в організмі.

метаболізм

Метаболізується в печінці.

виведення

T1 / 2 - 14-26 год (в середньому 18 год). 70% індапаміду виводиться нирками у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді виводиться близько 5%. Близько 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика индапамида істотно не змінюється.

Використання під час вагітності

Ретапрес не рекомендується застосовувати при вагітності, тому що препарат можут викликати фетоплацентарну ішемію і призводити до уповільнення розвитку плоду.

У зв`язку з тим, що індапамід виділяється з грудним молоком, також не рекомендується призначення препарату в період грудного вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції нирок.

Протипоказання до застосування

- гіпокаліемія-

- Тяжка ниркова недостатність (стадія анурії) -

- Тяжка печінкова недостатність (в т.ч. з енцефалопатією) -

- Печінкова енцефалопатія-

- Одночасний прийом препаратів, які подовжують інтервал QТ-

- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Підвищена чутливість до препарату та інших похідних сульфонаміду.

З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції печінки та / або нирок, порушення водно-електролітного балансу, гиперпаратиреозе, хворим зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або одержують комбіновану терапію, гіперурикемії (особливо, що супроводжується подагрою і уратних нефролітіазом).

Побічна дія

З боку травної системи: запор або діарея, диспепсія, нудота, біль в жівоте- можливий розвиток печінкової енцефалопатіі- рідко - панкреатит.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, астенія.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на ЕКГ (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття.

З боку сечовидільної системи: часті інфекції, ніктурія, поліурія.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, гемолітична анемія.

Алергічні реакції: плямисто-папулезнаясипь, кропив`янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт.

Лабораторні показники: гіперурикемія, гіперглікемія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія.

Інші: можливе загострення перебігу системного червоного вовчака.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину по 1 таблетки 1 раз / сут., Переважно в ранкові години, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Передозування

Симптоми: можливі порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювота, зниження артеріального тиску, судоми, запаморочення, сонливість, загальмованість, поліурія або олігурія, що закінчується анурією (внаслідок гіповолемії).

Лікування: термінові заходи, спрямовані на видалення препарату з організму: промивання шлунково-кишкового тракту і / або призначення активованого вугілля з наступним відновленням нормального водно-електролітного балансу. Показана симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні індапаміду і препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, що супроводжується появою ознак передозування (внаслідок зменшення виведення літію з сечею). При необхідності призначення даної комбінації слід контролювати концентрацію літію в плазмі крові і при необхідності коректувати його дозу.

При одночасному застосуванні індапаміду з астемізолом, бепридилом, еритроміцином (для в / в введення), галофантрина, пентамідином, сультопридом, терфенадином, вінкаміном, антиаритмічними препаратами класу ІА (в т.ч. хінідину, гідрохінідин, дизопіраміду, аміодарону, бретілія, соталола) підвищується ймовірність виникнення аритмій типу "пірует". Цьому стану може сприяти гіпокаліємія, брадикардія або удлінененіе інтервалу QT.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ (для системного застосування), саліцилатами у високих дозах можливий розвиток гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (через різке зниження швидкості клубочкової фільтрації). При необхідності призначення НПЗЗ на тлі терапії Ретапресом слід компенсувати втрату рідини і ретельно контролювати функцію нирок.

При одночасному застосуванні індапаміду з амфотерицином B (для в / в введення), глюко- і мінералокортикоїдами (при системному застосуванні), тетракозактидом, проносними засобами, стимулюючими моторику кишечника, серцевимиглікозидами підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Слід контролювати рівень калію в плазмі крові і показники ЕКГ, при необхідності показано відповідне лікування.

При одночасному застосуванні індапаміду з баклофеном відзначається посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні індапаміду і циклоспорину можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові при незміненій концентрації циклоспорину.

При одночасному застосуванні індапаміду і трициклічнихантидепресантів, нейролептиків відзначається посилення гіпотензивної дії та підвищення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

При одночасному застосуванні індапаміду і солей кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження екскреції іонів кальцію з сечею.

При одночасному прийомі індапаміду з інгібіторами АПФ збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

При комбінації индапамида з калійзберігаючимидіуретиками (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) підвищується ризик розвитку гіпо- або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При одночасному прийомі індапаміду з йодвмісними контрастними засобами у високих дозах можливий розвиток зневоднення організму і збільшення ризику розвитку гострої ниркової недостатності. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно компенсувати втрату рідини.

Особливі вказівки при прийомі

При призначенні тіазиднихдіуретиків пацієнтам з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У таких випадках прийом препарату слід негайно припинити.

До початку лікування слід визначити вміст іонів натрію в плазмі крові. У процесі лікування необхідний регулярний контроль цього показника, тому що початкове зниження концентрації натрію в плазмі крові може бути безсимптомним. Особливо часто такий аналіз слід проводити у хворих з цирозом печінки і у осіб похилого віку.

При терапії тіазиднимидіуретиками основний ризик полягає в розвитку гіпокаліємії. У певної категорії пацієнтів (пацієнти літнього віку, ослаблені пацієнти та / або отримують комбіновану терапію, при цирозі печінки з розвиненими набряками або асцитом, ІХС, хронічній серцевій недостатності) необхідно уникати розвитку гіпокаліємії (lt; 3.4 ммоль / л). Гіпокаліємія у цих хворих призводить до посилення токсичної дії серцевих глікозидів і підвищує ризик розвитку аритмій. Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться хворі з брадикардією або зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ, при цьому неважливо, викликане таке збільшення вродженими причинами або наявністю патологічного процесу.

Гіпокаліємія, так само як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку тяжких серцевих аритмій, особливо типу "пірует". У всіх описаних вище випадках необхідно більш часто визначати вміст іонів калію в плазмі крові. Перший вимір концентрації іонів калію в крові слід провести протягом першого тижня від початку лікування.

При розвитку гіпокаліємії потрібно її корекція.

При призначенні Ретапреса пацієнтам з цукровим діабетом важливо контролювати рівень глюкози, особливо при наявності гіпокаліємії.

У пацієнтів з підвищеним вмістом сечової кислоти відзначається тенденція до збільшення числа нападів подагри.

Тіазиди проявляють свою ефективність в повній мірі тільки в разі відсутності порушень або при помірно виражених порушеннях функції нирок (вміст креатиніну в крові менше 2.5 мг / дл або 220 мкмоль / л).

У пацієнтів похилого віку нормальний рівень креатиніну в плазмі крові розраховують з урахуванням віку, маси тіла і статі.

Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатися зниження клубочкової фільтрації, обумовлене гіповолемією, яка викликана втратою води та іонів натрію на тлі прийому діуретиків. Як наслідок, в плазмі крові може збільшуватися концентрація сечовини і креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків. Однак при вже наявної ниркової недостатності стан хворого може погіршитися.

На тлі прийому індапаміду можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У деяких випадках при зниженні артеріального тиску можуть виникати індивідуальні реакції (особливо на початку терапії або при поєднанні декількох антигіпертензивних препаратів). У цьому випадку здатність до заняття видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, може бути знижена.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C03 Діуретики

C03B Нетіазидні діуретики, що діють на кортикальний сегмент петлі Генле

C03BA Сульфонаміди

C03BA11 Indapamide

Увага, тільки СЬОГОДНІ!