Акріпамід

зміст

1. Показання до застосування
2. Форма випуску
3. Фармакодинаміка
4. Фармакокінетика
5. Протипоказання до застосування
6. Побічна дія
7. Спосіб застосування та дози
8. Передозування
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Особливі вказівки при прийомі
11. Умови зберігання
12. Термін придатності
13. Належність до ATX-класифікації

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2.5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2.5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2.5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Гіпотензивний засіб, споріднені діуретики з помірним за силою і тривалою дією, похідне бензамидов. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує ОПСС. Має помірну салуретичну і диуретическим ефектами, які пов`язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, і, в меншій мірі, іонів калію в проксимальних канальцях і кортикальному сегменті дистального канальця нефрона. Судинорозширювальні ефекти і зниження ОПСС обумовлені наступними механізмами: зниженням реактивності судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II- підвищенням синтезу ПГ, що мають судинорозширювальну актівностью- пригніченням струму кальцію в клітинах гладеньких м`язів судин. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. У терапевтичних дозах не впливає на ліпідний і вуглеводний обміни (в т.ч. у хворих з супутнім цукровим діабетом).

Антигіпертензивний ефект розвивається в кінці першої / початку другого тижня при постійному прийомі препарату і зберігається протягом 24 год на фоні одноразового прийому.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість, але не впливає на повноту абсорбції. Cmax в крові Акріпаміда досягається через 1-2 ч. Cmax в плазмі крові Акріпаміда ретард досягається через 12 годин після прийому внутрь- при повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються.

Рівноважна концентрація досягається через 7 днів регулярного прийому. На 70-80% зв`язується з білками плазми крові. Зв`язується також з еластином гладких м`язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні (в т.ч. плацентарний) бар`єри, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. T1 / 2 индапамида становить в середньому 14-18 год. Виводиться з організму нирками (до 80%) переважно у вигляді метаболітів (в незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник - 20%. У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Не акумулюється.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або до інших компонентів препарату, декомпенсація функції нирок (анурія) і / або печінки (в т.ч. з енцефалопатією), гіпокаліємія, одночасний прийом препаратів, які подовжують інтервал QT, вагітність, період лактації, пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією, синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: цукровий діабет в стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою і уратних нефролітіазом), порушення функції печінки і / або нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз, хворим зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ, у т.ч. які отримують комбіновану терапію.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: запор або діарея, відчуття дискомфорту в області живота, нудота, блювота, анорексія, сухість у рту- можливий розвиток печінкової енцефалопатіі- рідко - панкреатит.

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, вертиго, нервозність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, нездужання, безсоння, депресія, спазм м`язів, напруженість, дратівливість, тривога, парестезії.

З боку органів чуття: кон`юнктивіт, порушення зору.

З боку дихальної системи: риніт, кашель, фарингіт, синусит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, аритмія, серцебиття, зміни ЕКГ, характерні для гіпокаліємії.

З боку сечовидільної системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж, геморагічний васкуліт.

Лабораторні показники: гіперурикемія, гіперглікемія, глюкозурія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, підвищення азоту сечовини в плазмі крові, гіперкреатинінемія, гіперкальціємія.

Дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку і гемолітична анемія.

Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль у спині, зниження лібідо і потенції, ринорея, пітливість, зниження маси тіла, загострення перебігу системного червоного вовчака.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат переважно вранці. Добова доза - 2,5 мг (1 табл.). Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягнуть бажаний терапевтичний ефект, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик виникнення побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Замість цього в схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, який не є діуретиком. У разі початку лікування двома антигіпертензивними препаратами, доза Акріпаміда залишається рівною 2,5 мг один раз на добу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання-у пацієнтів з порушенням функції печінки (цироз печінки) можливий розвиток печінкової коми.

Лікування: промивання шлунка та / або призначення активованого вугілля, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні індапаміду з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові (зниження виведення із сечею), літій справляє нефротоксичність.

Астемізол, еритроміцин (при в / в введенні), пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін, антиаритмічні препарати IА класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретиліум, соталол) підвищують ймовірність виникнення порушень серцевого ритму типу torsades de pointes (шлуночкова тахікардія типу «пірует»).

НПЗЗ, ГКС, тетракозактид, симпатоміметики знижують гіпотензивну дію, баклофен - збільшує.

Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- і мінералокортикоїди, тетракозактид, амфотерицин В (при в / в введенні), проносні засоби - підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації, з препаратами кальцію - гіперкальціємії, з метформіном - можливо збільшення молочнокислого ацидозу.

Комбінація з калійзберігаючимидіуретиками може бути ефективна у деякої категорії хворих, при цьому, однак, повністю не виключається ймовірність розвитку гіпо- або гіперкаліємії, особливо у хворих з цукровим діабетом і нирковою недостатністю.

Інгібітори АПФ збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і / або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії).

Контрастні які містять йод у високих дозах збільшують ризик розвитку порушень функції нирок (зневоднення організму). Перед застосуванням контрастних йодовмісних засобів хворим необхідно відновити втрату рідини.

Трициклічніантидепресанти і антипсихотичні препарати підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії.

Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об`єму циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).

Підсилює блокаду нервово-м`язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.

Особливі вказівки при прийомі

При дуже тривалому застосуванні або при прийомі індапаміду у великих дозах можуть розвинутися електролітні порушення, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю (II-IV функціонального класу за NYHA), захворюваннями нирок і цирозом печінки, при блювоті і діареї, а також у осіб, які перебувають на дієті без солі. Одночасне призначення індапаміду з серцевими глікозидами і кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії. Крім того, може збільшитися виділення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії. Можлива поява ортостатичноїгіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, опіоїдними анальгетиками і одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів.

У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби, на тлі гіперальдостеронізму, а також в осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту калію і креатиніну. На тлі прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрію, магнію в плазмі крові (можуть розвинутись електролітні порушення), pH, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.

Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ІХС, хронічною серцевою недостатністю, а також у осіб похилого віку. До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QT на ЕКГ (уродженим або розвиненому на тлі якого-небудь патологічного процесу).

Початкове вимірювання концентрації калію в крові слід провести протягом першого тижня лікування.

Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.

У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.

Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок.

Хворим з артеріальною гіпертензією і гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів АПФ припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити дещо пізніше), або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ.

Індапамід може дати позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

У деяких випадках можливі індивідуальні реакції, пов`язані зі зміною артеріального тиску, особливо на початку лікування і при додаванні іншого антигіпертензивного засобу. В результаті цього може знижуватися здатність до керування автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C03 Діуретики

C03B Нетіазидні діуретики, що діють на кортикальний сегмент петлі Генле

C03BA Сульфонаміди

C03BA11 Indapamide

Увага, тільки СЬОГОДНІ!