Арифон ретард

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Індапамід І Арифон Ретард: Таблетки Від Тиску [Які Таблетки Від Тиску Краще]

Опис фармакологічної дії

Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольного кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які інгібують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрона. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору і в меншій мірі іонів калію і магнію, що супроводжується збільшенням діурезу і гіпотензивний ефект.

У клінічних дослідженнях II і III фаз при використанні индапамида в режимі монотерапії в дозах, що не роблять вираженого діуретичного ефекту, був продемонстрований 24-годинний гіпотензивний ефект.

Антигіпертензивна активність індапаміду пов`язана з поліпшенням еластичних властивостей артерій великого калібру, зменшенням артериолярного і загального периферичного судинного опору.

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Тіазидні і споріднені діуретики при певній дозі досягають плато терапевтичного ефекту, в той час як частота побічних ефектів продовжує збільшуватися при подальшому підвищенні дози препарату. Тому не слід збільшувати дозу препарату, якщо при прийомі рекомендованої дози не досягнуть терапевтичний ефект.

У коротких, середньої тривалості і довгострокових дослідженнях за участю хворих з артеріальною гіпертензією було показано, що індапамід:

- не впливає на показники ліпідного обміну, в т.ч. на рівень тригліцеридів, холестерину, ЛПНЩ і ЛПВП-

- не впливає на показники обміну вуглеводів, в т.ч. у хворих на цукровий діабет.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія.

Форма випуску

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1.5 мг-блістер 30, пачка картонна 1
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1.5 мг-блістер 15, пачка картонна 2
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1.5 мг-блістер 30 для стаціонарів, пачка картонна 3

Фармакокінетика

У таблетках Арифон ретард активна речовина знаходиться в спеціальному матриксі-носії, що забезпечує поступове контрольоване вивільнення індапаміду в шлунково-кишковому тракті.

всмоктування

Вивільнилися индапамид швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Прийом їжі незначно збільшує час всмоктування препарату, не впливаючи при цьому на повноту абсорбції.

Cmax в плазмі крові досягається через 12 годин після прийому внутрішньо одноразової дози. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в проміжок між прийомами препарату згладжуються.

Існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування препарату.

розподіл

Близько 79% препарату зв`язується з білками плазми крові. T1 / 2 - 14-24 год (в середньому 18 год).

Css досягається через 7 днів прийому препарату.

При повторному прийомі препарату не спостерігається його кумуляція.

метаболізм

Індапамід виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками (70% від введеної дози) і через кишечник (22%).

Хворі, які відносяться до групи високого ризику

У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату Арифон ретард не змінюється.

Використання під час вагітності

вагітність

Як правило, в період вагітності не слід призначати діуретичні препарати. Не можна використовувати ці препарати для лікування фізіологічних набряків при вагітності. Диуретические препарати можуть викликати фетоплацентарну ішемію і призводити до порушення розвитку плоду.

Період годування грудьми

Не рекомендується призначати Арифон ретард годуючим матерям (індапамід виділяється з грудним молоком).

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або будь-якого з допоміжних речовин-

- важка форма ниркової недостатності (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) -

- печінкова енцефалопатія або тяжкі порушення функції печінки-

- гіпокаліємія.

У зв`язку з тим, що до складу препарату входить лактоза, Арифон ретард не рекомендується хворим з непереносимістю лактози, галактоземією, глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю (детально див. «Особливості застосування»): порушення функції печінки і нирок, порушення водно-електролітного балансу, ослаблені хворі або пацієнти, які отримують комбіновану терапію з антиаритмічними препаратами (див. «Взаємодія»), цукровий діабет, підвищений рівень сечової кислоти , пацієнти з подовженим QT-інтервалом, гіперпаратиреоз.

Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років.

Побічна дія

При застосуванні препарату Арифон Ретард частота розвитку побічних ефектів і ступінь їх вираженості значно нижче, ніж при застосуванні інших лікарських форм индапамида.

При застосуванні препарату у пацієнтів можливий розвиток таких побічних ефектів:

З боку електролітного балансу: зниження рівня калію в крові, зниження рівня натрію в крові, яке супроводжується зневодненням, гіповолемією і може спровокувати розвиток ортостатичноїгіпотензії. Зниження концентрацій іонів хлору, яке може супроводжуватися метаболічним алкалозом. Крім того, може відзначатися розвиток гіперурикемії, гіперглікемії та підвищення рівня кальцію в крові.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемії, в тому числі апластична і гемолітична.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, порушення стільця (переважно запор), сухість у роті, зміни смакових відчуттів, панкреатит. У пацієнтів, що страждають порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, парестезії.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, загострення системного червоного вовчака, макулопапульозний висип.

Інші побічні ефекти: препарат може викликати позитивну реакцію допінг-контролю у спортсменів, не рекомендується приймати препарат особам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами і водіям транспортних засобів.

Спосіб застосування та дози

Всередину, ковтаючи цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, по 1 табл. на добу, бажано вранці.

При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію збільшення дози препарату не призводить до збільшення антигіпертензивного дії, але підсилює діуретичний ефект.

літні пацієнти

У літніх пацієнтів слід контролювати плазмовий рівень креатиніну з урахуванням віку, маси тіла і статі.

Арифон ретард в дозі 1,5 мг / добу (1 табл.) Можна призначати літнім пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (див. «Протипоказання»).

Передозування

Індапамід навіть в дуже високих дозах (до 40 мг, тобто в 27 разів більше терапевтичної дози) не робить токсичної дії.

Ознаки гострого отруєння препаратом в першу чергу пов`язані з порушенням водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). З клінічних симптомів передозування можуть відзначатися нудота, блювота, зниження артеріального тиску, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія, яка веде до анурії (внаслідок гіповолемії).

Заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка і / або призначення активованого вугілля з наступним відновленням водно-електролітного балансу.

Взаємодії з іншими препаратами

Препарат не застосовують одночасно з препаратами літію, тому що можливе підвищення рівня літію в крові та розвиток токсичних реакцій. При необхідності застосування такої комбінації необхідно ретельно контролювати рівень літію в крові.
Арифон не призначають одночасно з астемізолом, бепридилом, еритроміцином, пентамідином, сультопридом і вінкаміном, так як можливий розвиток небажаних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні препарату Арифон з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (в тому числі салицилатами) в високих дозах і контрастними йодвмісними речовинами можливий розвиток гострої ниркової недостатності.

Амотеріцін В, кортикостероїди для перорального застосування, проносні препарати і препарати стимулюють перистальтику кишечника при одночасному прийомі з індапамідом підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
Глюкокортикостероїди, тетракозактид і естрогени призводять до затримки рідини в організмі, за рахунок чого знижується антигіпертензивний ефект індапаміду.
Арифон підсилює побічні ефекти серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючимидіуретиками підвищується ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Препарат не призначають одночасно з лікарськими засобами ингибирующими АПФ, так як при такій комбінації можливий розвиток ниркової недостатності і раптової гіпотензії.

Підвищується ризик розвитку тріпотіння-фібриляції шлуночків при одночасному призначенні індапаміду і протиаритмічних препаратів.
При одночасному призначенні з метформіном підвищується ризик розвитку молочнокислого ацидозу внаслідок порушення функції нирок.
Трициклічні антидепресанти посилюють гіпотензивний ефект препарату і підвищують ймовірність розвитку ортостатичної гіпотензії.
При застосуванні з препаратами кальцію підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.
Циклоспорин при одночасному застосуванні з препаратом Арифон підвищує рівень креатиніну в крові.

Особливі вказівки при прийомі

Порушення функції печінки

При призначенні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у хворих з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо в разі порушення електролітного балансу. У цьому випадку прийом діуретиків слід негайно припинити.

фоточутливість

На тлі прийому тіазидних і тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості (див. «Побічні дії»). У разі розвитку реакцій фоточутливості на тлі прийому препарату слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії діуретиками рекомендується захищати шкірні покриви від дії сонячних променів або штучних УФ-променів.

Водно-електролітний баланс:

- Зміст іонів натрію в плазмі крові. До початку лікування необхідно визначити вміст іонів натрію в плазмі крові. На тлі прийому препарату слід регулярно контролювати цей показник. Все диуретические препарати можуть викликати гіпонатріємію, що приводить іноді до вкрай тяжких наслідків. Необхідний постійний контроль вмісту іонів натрію, тому що спочатку зниження концентрації натрію в плазмі крові може і не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Найбільш ретельний контроль вмісту іонів натрію показаний хворим з цирозом печінки та особам похилого віку (див. «Побічні дії» і «Передозування»).

- Зміст іонів калію в плазмі крові. При терапії тіазидними і тіазидоподібними діуретиками основний ризик полягає в різкому зниженні рівня калію в плазмі крові та розвитку гіпокаліємії. Необхідно уникати ризику розвитку гіпокаліємії (lt; 3,4 ммоль / л), у хворих наступних категорій: похилого віку, ослаблених або отримують супутню медикаментозну терапію з антиаритмічними препаратами та препаратами, які можуть збільшити інтервал QT, хворих на цироз печінки, периферійними набряками або асцитом, ІХС, серцевою недостатністю. Гіпокаліємія у цих хворих підсилює токсичну дію серцевих глікозидів і підвищує ризик розвитку аритмій.

Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться хворі із збільшеним інтервалом QT, при цьому не має значення, викликане це збільшення вродженими причинами або дією ЛЗ.

Гіпокаліємія, так само як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку важких аритмій і особливо аритмій типу «пірует», які можуть призводити до летального результату. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові. Перший вимір концентрації іонів калію в крові необхідно провести протягом першого тижня від початку лікування.

При появі гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування.

- Вміст кальцію в плазмі крові. Слід мати на увазі, що тіазидні і споріднені діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію нирками, приводячи до незначного та тимчасового підвищення концентрації кальцію в плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком що раніше не діагностованого гіперпаратиреозу.

Слід відмінити прийом АПФ перед дослідженням функції паращитовидних залоз.

- Вміст глюкози в плазмі крові. Необхідно контролювати рівень глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо при наявності гіпокаліємії.

- Сечова кислота. У хворих на подагру може збільшуватися частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри.

Диуретические препарати і функція нирок. Тіазидні і споріднені діуретики ефективні в повній мірі тільки у хворих з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (вміст креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг / л або 220 мкмоль / л). У пацієнтів похилого віку нормальний рівень креатиніну в плазмі крові розраховують з урахуванням віку, маси тіла і статі.

Слід враховувати, що на початку лікування у хворих може спостерігатися зниження швидкості клубочкової фільтрації, обумовлене гіповолемією, яка в свою чергу викликана втратою рідини і іонів натрію на тлі прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, в плазмі крові може збільшуватися концентрація сечовини і креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, однак при вже наявної ниркової недостатності стан хворого може погіршитися.

спортсмени

Активна речовина, що входить до складу препарату Арифон ретард, може давати позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконання робіт, що вимагають підвищеної швидкості фізичної і психічної реакцій

Дія речовин, що входять до складу препарату Арифон ретард, не призводить до порушення психомоторних реакцій. Однак у деяких людей у відповідь на зниження артеріального тиску можуть розвинутися різні індивідуальні реакції, особливо на початку терапії або при додаванні до терапії інших гіпотензивних засобів. У цьому випадку здатність керувати автомобілем або іншими механізмами може бути знижена.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C03 Діуретики

C03B Нетіазидні діуретики, що діють на кортикальний сегмент петлі Генле

C03BA Сульфонаміди

C03BA11 Indapamide

Відео: Ноліпрел - таблетки від тиску

Увага, тільки СЬОГОДНІ!