Вальсакор нд160

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбіноване гіпотензивний засіб.

Валсартан. Є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II для прийому всередину, небілкової природи.

Надає виборче антагоністичну дію на рецептори підтипу АТ 1. Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані рецептори підтипу АТ 2, що врівноважує ефекти, пов`язані з блокадою AT1-рецепторів. Валсартан не володіє агоністичної активністю щодо AT1-рецепторів. Його спорідненість до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20000 разів більше, ніж до рецепторів підтипу АТ 2. Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв`язку з відсутністю впливу на АПФ, ефекти брадикініну і субстанції Р НЕ потенціюються, тому при прийомі антагоністів рецепторів ангіотензину II малоймовірно розвиток сухого кашлю. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції функції серцево-судинної системи. При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС.

Після прийому внутрішньо разової дози валсартану антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 ч, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект валсартану зберігається протягом 24 год. За умови регулярного застосування валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від дози, досягається через 2-4 тижні і зберігається на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлортіазидом дозволяє досягти значного додаткового зниження артеріального тиску.

Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується синдромом «скасування» (різким підйомом артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками).

Гідрохлортіазид. Тіазидний діуретик, діуретичний ефект якого пов`язаний з порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору, калію, магнію, води в дистальному відділі нефрона- затримує виведення іонів кальцію, сечової кислоти. Має гіпотензивну дію, що обумовлено розширенням артеріол, Практично не впливає на нормальні показники артеріального тиску. Діуретичний ефект розвивається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму через 4 години і триває протягом 6-12 год. Антигіпертензивна дія наступає через 3-4 дня, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися 3-4 тижнів.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 14, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 14, пачка картонна 4

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 14, пачка картонна 7-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 7, пачка картонна 4

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 7, пачка картонна 8-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 7, пачка картонна 14-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 14, коробка (коробочка) 1-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг + 25 мг-блістер 7, коробка (коробочка) 1-

Фармакокінетика

валсартан

Швидко всмоктується після прийому всередину, проте ступінь абсорбції варіюється в широких межах. Середня величина абсолютної біодоступності валсартану складає 23%. Tmax - 2 ч. При прийомі препарату всередину, одноразово на добу, накопичення його незначно. Плазмові концентрації валсартану однакові у чоловіків і жінок.

Валсартан активно зв`язується з білками сироватки крові (94-97%), переважно з сироватковим альбуміном. Рівноважний об`єм розподілу препарату невеликий, близько 17 л. Плазмовий кліренс відносно низький (приблизно 2 л / год) при порівнянні з печінковим кровотоком (приблизно 30 л / год). Метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9. T1 / 2 складає 9 ч. Виводиться переважно в незміненому вигляді через кишечник (70%) і нирки (30%).

При прийомі валсартану з їжею зменшується AUC на 48%. Проте, через 8 годин після прийому плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце або з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту валсартана, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Гідрохлортіазид

Після прийому всередину всмоктування гідрохлортіазиду становить 60-80%. Cmax гідрохлортіазиду в крові досягається через 2 години після прийому всередину. Зв`язування з білками плазми крові - 40-70%.

Гідрохлортіазид не метаболізується і швидко виводиться через нирки (понад 95%). T1 / 2 складає 6-15 ч.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок

З огляду на, що нирковий кліренс становить тільки 30% від величини загального кліренсу, у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна корекція доз препарату. Оскільки ступінь зв`язування валсартану з білками плазми крові висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Близько 83% валсартану виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан не береться суттєвої біотрансформації, тому його системна дія не корелює зі ступенем порушення функції печінки. У зв`язку з цим у пацієнтів з печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу не вимагається зміна дози валсартану. У хворих з біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно в 2 рази. Вальсакор® НД 160 не рекомендований пацієнтам з порушеннями функції печінки (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти похилого віку

У деяких пацієнтів похилого віку виявлено трохи більше системний вплив валсартану порівняно з молодими добровольцамі- проте не встановлено, чи мають ці відмінності клінічне значення. Системний кліренс гідрохлортіазиду знижується у літніх пацієнтів в порівнянні з молодими.

Використання під час вагітності

Валсартан. Використання антагоністів рецепторів ангіотензину II не рекомендується під час I триместру вагітності. Препарат протипоказаний у II-III триместрах вагітності, оскільки застосування в цей період вагітності може викликати фетотоксичні ефекти (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) і неонатальні токсичні ефекти (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо все ж препарат застосовувався в II-III триместрах вагітності, то необхідно провести УЗД нирок і кісток черепа плода.

При плануванні вагітності рекомендується пацієнтку перевести на альтернативну антигіпертензивну терапію з урахуванням профілю безпеки.

При підтвердженні вагітності препарат Вальсакор® НД 160 необхідно відмінити якомога раніше.

Немає даних про виділення валсартана в грудне молоко. Однак відомо, що валсартан проникає в молоко лактуючих щурів.

Гідрохлортіазид виділяється з грудним молоком. Тому при необхідності терапії препаратом Вальсакор® НД 160 в період лактації слід відмінити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК більше 30 мл / хв (0.5 мл / сек)) не потрібно зміни доз препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності (ККlt; 10 мл / хв), в т.ч. у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до валсартаном, гідрохлортіазиду, похідних сульфонаміду та інших компонентів препарату-

- вагітність і період лактаціі-

- виражені порушення функції печінки, біліарний цироз печінки і непрохідність жовчних шляхів (холестаз) і легкі або помірні порушення функції печінки небіліарного походження (для даної дози препарату) -

- анурія, виражені порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл / хв (0,5 мл / с)) -

- гемодіаліз-

- гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія або гіперурикемія з клінічними проявами, рефрактерні до адекватної терапії-

- вік до 18 років (ефективність і безпека валсартана у дітей не встановлена) -

- непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози.

З обережністю: одночасний прийом препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, калійвмісних замінниками солі та інших засобів, здатних підвищувати рівень калію в крові (наприклад, гепарин), хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), ниркова недостатність (Cl креатиніну gt; 30 мл / хв (0,5 мл / с), двосторонній або односторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирок, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК і / або гіпонатріємією (в т.ч. діарея, блювота ), первинний гіперальдостеронізм, стеноз аортального та мітрального клапанів, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), системний червоний вовчак (ВКВ), підвищена чутливість до інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, алергічні реакції і бронхіальна астма.

Побічна дія

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров`я (ВООЗ): дуже часто - gt; 1 / 10- часто - від gt; 1/100 до lt; 1 / 10- іноді - від gt; 1/1000 до lt; 1 / 100- рідко - від gt; 1/10000 до lt; 1 / 1000- дуже рідко - від lt; 1/10000, включаючи поодинокі випадки.

Небажані явища мали в цілому слабковиражений і перехідний характер.

З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - загальна слабость- іноді - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, в т.ч. постуральне, вертиго, бессонніца- рідко - головний біль, депресія, парестезії, невралгія- дуже рідко - непритомність (при застосуванні після перенесеного інфаркту міокарда).

З боку дихальної системи: часто - назофарінгіт- іноді - інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, риніт, синусит, кашель- дуже рідко - респіраторний дистрес-синдром з пневмонітом і набряком легенів.

З боку серцево-судинної системи: іноді - біль в грудей- часто - виражене зниження артеріального тиску і ортостатична гіпотензія- дуже рідко - аритмії-потенційно можливо - набряки периферичні.

Шлунково-кишковий тракт: часто - діарея- іноді - нудота, диспепсія, біль у жівоте- рідко - гастроентерит, зниження апетиту, запірний дуже рідко - панкреатит, внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця.

З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: рідко - шкірний висип, фоточувствітельность- дуже рідко - алопеція.

З боку опорно-рухового апарату: іноді - біль в спині, кінцівках, розтягнення і розриви зв`язок і м`язів або м`язових сухожиль, артрит, артралгія- рідко - міалгія, м`язова слабкість, судоми м`язів.

З боку сечостатевої системи: іноді - зниження лібідо, імпотенція (менше 1%), інфекції сечовивідного тракту, вірусні інфекції, збільшення частоти мочеіспусканія- дуже рідко - порушення функції нирок.

З боку органів чуття: часто - порушення зору-рідко - шум у вухах, кон`юнктивіт.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив`янка, шкірний висип, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу і некротизуючий васкуліт, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вовчакоподібний реакції, загострення перебігу ВКВ.

Лабораторні показники: часто - гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперкальціемія- рідко - анемія, в т.ч. гемолітична, лейкопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія (іноді з пурпурою), гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації сироваткового азоту сечовини.

Інші: рідко - підвищений потоотделеніе- дуже рідко - кровотеча (носова).

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз на добу.

Вальсакор® НД 160 можна поєднувати з іншими антигіпертензивними засобами. Лікування необхідно починати з мінімальних доз препарату.

Пацієнтам, які не досягли цільового рівня артеріального тиску на тлі монотерапії валсартаном в дозі 160 мг або гідрохлортіазидом у дозі 25 мг, рекомендується фіксована комбінація - Вальсакор® НД 160 (160/25 мг) 1 раз на добу.

Максимальний антигіпертензивний ефект препарату Вальсакор® НД 160 (160/25 мг) розвивається протягом 2-4 тижнів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну gt; 30 мл / хв (0,5 мл / с) не потрібно зміни доз препарату.

Вальсакор® НД 160 не рекомендується пацієнтам з порушеннями функції печінки. Максимальна рекомендована добова доза валсартану - 80 мг у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки небіліарного походження - 1 табл. / Добу препарату Вальсакор® Н 80.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Передозування

валсартан

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, яке може привести до запаморочення, колапсу і / або шоку зі смертельним результатом.

Лікування: симптоматичне, рекомендується індукція блювання та промивання шлунка, призначення активованого вугілля. При розвитку артеріальної гіпотензії необхідно: надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, заповнити ОЦК і провести корекцію порушень водно-електролітного балансу. Гемодіаліз неефективний.

Гідрохлортіазид

Симптоми: найбільш часті симптоми є наслідком дефіциту електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія) і дегідратації внаслідок надмірного діурезу: нудота, сонливість, аритмія, спазм м`язів. При одночасному прийомі серцевих глікозидів гіпокаліємія може посилювати протягом аритмій.

Лікування: симптоматичне.

Взаємодії з іншими препаратами

валсартан

Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій з лікарськими засобами: циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід не відзначено.

Оскільки валсартан не береться істотному перетворенню, то не слід очікувати і значущих лікарських взаємодій, пов`язаних з індукцією або пригніченням системи Р450.

Одночасний прийом калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), калійвмісних харчових добавок, препаратів, що підвищують рівень калію в сироватці крові (інгібітори АПФ, гепарин, циклоспорин), може призвести до гіперкаліємії, в зв`язку з чим потрібно дотримуватися обережності.

Одночасний прийом з іншими антигіпертензивними засобами, в т.ч. діуретиками, веде до посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному прийомі препаратів літію і антагоністів рецепторів ангіотензину II зареєстровані випадки оборотного підвищення змісту іонів літію в сироватці крові і підвищення його токсичності. Рекомендується регулярний контроль вмісту іонів літію в крові.

Гідрохлортіазид

З тіазиднимидіуретиками такі ЛЗ, як етанол, барбітурати та наркотичні засоби, можуть потенціювати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Гіпоглікемічнізасоби (для прийому всередину і інсулін) - може виникнути потреба в регулюванні дози гіпоглікемічних засобів.

Інші гіпотензивні засоби - адитивний ефект.

Холинолитики (наприклад атропін, біпериден) збільшують біодоступність тіазидних діуретиків.

Холестирамін і колестипол - у присутності аніонних обмінних смол всмоктування гідрохлоротіазиду зменшується.

Кортикостероїди, АКТГ, проносні засоби, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатину бензилпенициллин, саліцилова кислота і саліцилати - можливе зниження вмісту електролітів, зокрема гіпокаліємія (рекомендується регулярно контролювати вміст іонів калію в крові).

Антиаритмічні засоби класу 1А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби III класу (аміодарон, дофетилід, ібутшід), соталол, деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, тріфлуооперазін, ціамемазин, сульпірид, сультоприд, амісульприд, тіаприд, пімозид, галоперидол , дроперидол), інші препарати (бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин в / в., галофантрин, кетансерін, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін в / в) - ризик розвитку аритмії типу «пірует» на тлі можливої гіпокаліємії і гіпомагніємії . Рекомендований контроль вмісту іонів калію в крові.

Серцеві глікозиди - ризик розвитку аритмії на тлі гіпокаліємії і гіпомагніємії. Бета-адреноблокатори і діазоксид - посилення гіпоглікемічного ефекту цих коштів.

Урикозурические кошти (пробенецид, сульфінпіразон, алопуринол) - можливе збільшення концентрації сечової кислоти в крові, а також збільшення частоти розвитку реакцій підвищеної чутливості до алопуринолу (при необхідності - корекція дози урикозуричних засобів).

Пресорні аміни (наприклад адреналін, норадреналін) - можливе зниження ефекту пресорних амінів.

Амантадин - збільшується ризик побічних ефектів амантадину.

Цитотоксичні засоби (наприклад, циклофосфамід, метотрексат) - зменшується виведення цитотоксичних засобів і потенцируется мієлосупресивну дію.

Міорелаксанти недеполяризуючої типу дії (наприклад тубокурарин) - посилення ефекту міорелаксантів.

Циклоспорин - збільшується ризик гіперурикемії і подагроподобних ускладнень.

Тетрацикліни (крім доксицикліну) - ризик збільшення концентрації сечовини в сироватці крові.

Метилдопа - описані випадки гемолітичної анемії.

Літій - діуретики знижують нирковий кліренс літію і підвищують ризик розвитку токсичної дії літія- рекомендується контроль вмісту літію в крові.

НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2 наприклад саліцилова кислота, похідні индолуксусной кислоти) - можуть знижувати діуретичний, натрійуретичний і антигіпертензивний ефекти діуретиків, можливий розвиток гострої ниркової недостатності.

Одночасний прийом з препаратами кальцію, вітаміном D може призвести до підвищення вмісту іонів кальцію в крові, що може спотворювати результати дослідження функції паращитовидних залоз.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації або іншими станами, що супроводжуються стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Застосування препарату Вальсакор® НД 160 у цієї групи пацієнтів зазвичай супроводжується більш вираженим зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз лікування рідко вимагає відміни через гіпотензії. Терапію препаратом Вальсакор® НД 160 слід проводити з обережністю. Внаслідок пригнічення активності РААС у деяких пацієнтів можливий розвиток порушення функції нирок. При важкої хронічної серцевої недостатності можливий розвиток олігурії і / або прогресуючою азотемии аж до гострої ниркової недостатності і / або смерті (в окремих випадках). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю потрібен регулярний контроль функції нирок, при одночасному призначенні комбінації 3 класів препаратів - інгібіторів АПФ, бета-блокаторів та антагоністів рецепторів ангіотензину II (AT1). Можливе призначення в комбінації з іншими ЛЗ, котрі призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори і статини.

Пацієнти з гіпонатріємією і / або зниженим ОЦК

У пацієнтів з вираженою гіпонатріємією і / або зниженим ОЦК, наприклад внаслідок прийому великих доз діуретиків, в окремих випадках після початку терапії препаратом Вальсакор® НД 160 може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком лікування рекомендовано скорегувати порушення водно-електролітного балансу, зокрема, шляхом зменшення доз діуретиків. При розвитку артеріальної гіпотензії з клінічними проявами необхідно надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами, заповнити ОЦК і провести корекцію порушень водно-електролітного балансу. Терапію препаратом Вальсакор® НД 160 можна продовжити тільки після стабілізації показників артеріального тиску.

Стеноз ниркової артерії

Безпека застосування препарату Вальсакор® НД 160 у пацієнтів з двостороннім або одностороннім стенозом ниркових артерій, а також стенозом артерії єдиної нирки не встановлена (можливе підвищення сироваткових концентрацій сечовини і креатиніну).

Порушення функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну gt; 30 мл / хв (більше 0,5 мл / с)) не потрібно зміна доз препарату. Рекомендується періодично контролювати вміст іонів калію, концентраціюкреатиніну і сечової кислоти в сироватці крові. Досвід застосування препарату Вальсакор® НД 160 пацієнтами з нещодавно перенесеною трансплантацією нирок відсутній.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з порушенням функції печінки рекомендується приймати не більше 80 мг / сут валсартана (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Первинний гіперальдостеронізм

Вальсакор® НД 160 не рекомендований пацієнтам з первинним гиперальдостеронизмом.

ВКВ

Є повідомлення про загострення перебігу ВКВ при застосуванні тіазидних діуретиків.

Інші метаболічні порушення

Тіазиди можуть змінювати толерантність до глюкози і підвищувати сироваткові концентрації холестерину, тригліцеридів і сечової кислоти.

Вальсакор® НД 160 містить лактозу, тому препарат не слід призначати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.

Вплив на здатність керувати транспортом та іншими складними механічними засобами. Пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортом і роботі з іншими складними механізмами, що потребує підвищеної уваги, тому що можливий розвиток запаморочення або слабкості на тлі артеріальної гіпотензії.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. У закритій упаковці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Unboxing - LED HD 160 Video Lighting

C09 Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему

C09D Антагоністи ангіотензину II в комбінації з іншими препаратами

Відео: CN-160 130 LED Video Light Test with Nikon D7000 (HD)

C09DA Антагоністи ангіотензину II в комбінації з діуретиками

C09DA03 Валсартан в комбінації з діуретиками

Увага, тільки СЬОГОДНІ!