Коринфар уно

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіміоцітов і гладком`язових клітин коронарних і периферичних артерій, у високих дозах уповільнює вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих кальцієвих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення. Роз`єднує процеси збудження і скорочення в міокарді (опосередковувані тропоміозіном і тропоніном) і в гладких м`язах судин (опосередковувані кальмодулином). У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", Активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір, тонус міокарда, постнавантаження. Майже не впливає на синоатріальний і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативну хроно-, дромо- і інотропну дію перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію.
Час настання клінічного ефекту - 30 хв, його тривалість - 12-24 год. При тривалому прийомі (2-3 міс) розвивається толерантність до дії препарату.

Показання до застосування

- Стабільна стенокардія (стенокардія напруги) -
- Варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала) -
- артеріальна гіпертензія.

Форма випуску

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії 40 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії 40 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії 40 мг-блістер 10, пачка картонна 5

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування
Після прийому препарату всередину ніфедипін у високому ступені абсорбується з шлунково-кишкового тракту (більше 90%). Біодоступність становить 40-60% і підвищується при прийомі одночасно з прийомом їжі. Лікарська форма таблетки з модифікованим вивільненням забезпечує поступове вивільнення активної речовини в системний кровотік. Сmax в плазмі крові досягається через 2.3-7.7 ч і складає 17-41.4 нг / мл.
розподіл
Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Зв`язування з білками плазми крові - 90%. Кумулятивний ефект відсутній.
Метаболізм і виведення
Подвегается ефекту "першого проходження" через печінку. Повністю метаболізується в печінці. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (70-80% прийнятої дози). 20% - з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується загальний кліренс і збільшується період напіввиведення.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю застосовують препарат при нирковій недостатності (особливо у хворих, які перебувають на гемодіалізі, через високого ризику надмірного і непрогнозованого зниження артеріального тиску).

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю застосовують препарат при печінковій недостатності.

Протипоказання до застосування

- Кардіогенний шок-
- Гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів) -
- Нестабільна стенокардія-
- Виражений аортальний стеноз-
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст..) -
- Одночасний прийом ріфампіціна-
- вагітність-
- Лактація (грудне вигодовування) -
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- Підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину.
З обережністю застосовують препарат при вираженому стенозі мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, вираженої брадикардії або тахікардії, Протипоказання, при хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній гіпотензії, при тяжких порушеннях мозкового кровообігу, непрохідності ШКТ, ниркової та печінкової недостатності (особливо у хворих , які перебувають на гемодіалізі, через високого ризику надмірного і непрогнозованого зниження артеріального тиску), у осіб похилого віку.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: припливи, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, аритмія, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок), надмірне зниження артеріального тиску, синкопе, серцева недостатність- у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату. Є поодинокі випадки розвитку інфаркту міокарда.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість, парестезії. При тривалому застосуванні у високих дозах - екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання), депресія.
З боку травної системи: сухість у роті, підвищення апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор), гіперплазія ясен (повністю зникає після відміни препарату). При тривалому застосуванні можливі порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових ферментів).
З боку кістково-м`язової системи: артрит, міалгія- рідко - артралгія, набряклість суглобів.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка, висип, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, аутоімунний гепатит, гострі алергічні генералізовані реакції - набряк слизових оболонок, набряк гортані, бронхоспазм (аж до розвитку задишки, яка загрожує життю хворого).
Інші: порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при досягненні максимальної концентрації ніфедипіну в плазмі), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці під час їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

1 табл. (40 мг ніфедипіну) 1 раз в день.

Передозування

Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадіарітмія- при важкому передозуванні - втрата свідомості, кома.
Лікування: промивання шлунка і тонкого відділу кишечника. Антидотом є препарати кальцію, показано в / в введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату з наступною тривалою інфузією. При вираженому зниженні артеріального тиску - повільне в / в введення допаміну, добутаміну, адреналіну (адреналіну) або норадреналіну (норадреналіну). При порушеннях провідності - атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози в крові (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів (калію, кальцію). Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Гіпотензивну дію ніфедипіну посилюється при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами, нітратами, циметидином (меншою мірою - з ранітидином), засобів для інгаляційної анестезії, діуретиками.
Слід враховувати, що блокатори кальцієвих каналів можуть підсилювати негативну інотропну дію аміодарону і хінідину.
При спільному застосуванні ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після скасування ніфедипіну може статися різке підвищення концентрації хінідину.
При одночасному застосуванні ніфедипін підвищує концентрацію дігоксину та теофіліну в плазмі крові (застосування такої комбінації вимагає контролю клінічної ефективності та дигоксину і теофіліну в плазмі крові).
Індуктори ферментів (в т.ч. рифампіцин) знижують концентрацію ніфедипіну.
При спільному застосуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія.
Гіпотензивний ефект ніфедипіну знижується при одночасному застосуванні з симпатоміметиками, НПЗЗ, естрогенами, препаратами кальцію.
Ніфедипін може витісняти із зв`язку з білками лікарські засоби, які характеризуються високим ступенем зв`язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.
При спільному застосуванні ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-блокаторів, внаслідок чого можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічних дій винкристина (при необхідності дозу вінкристину знижують).
При спільному застосуванні препарати літію можуть посилити токсичні ефекти (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).
При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад, цефіксиму) і ніфедипіну підвищується біологічна доступність цефалоспорина на 70%.
Прокаїн, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і підвищують ризик значного подовження інтервалу QT.
Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі (застосування такої комбінації вимагає ретельного спостереження і при необхідності зниження дози ніфедипіну).
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, у зв`язку з яким не протипоказане застосовувати його з ніфедипіном.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: ВСЕ ПРО ТАБЛЕТКАХ (Ноліпрела А ФОРТЕ) [есенціальна артеріальна гіпертензія]

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA05 Nifedipine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!