Адалат
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Адалат
Опис фармакологічної дії
Ніфедипін - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1.4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію.Показання до застосування
- Стенокардія Прінцметала-- гіпертонічний криз.
Форма випуску
розчин для інфузій 0.01% - флакон (флакончик) темного скла 50 мл зі шприцом Перфузор і трубкою поліетиленовою, пачка картонна 1.Фармакодинаміка
Ніфедипін має вираженість антиангінальну та гіпотензивну дію. Гальмує трансмембранний потік іонів кальцію клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда.Ніфедипін знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, тим самим зменшуючи підвищений опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Кілька збільшує виведення натрію та води з організму.
Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження після навантаження на серце шляхом зменшення опору судин на периферії.
Розширює коронарні артерії, призводить до збільшення коронарного кровотоку. Знижує тонус мускулатури коронарних артерій, запобігаючи ангиоспазма.
Таблетки рапід-ретард містить 5 мг ніфедипіну в швидкорозчинній формі і 15 мг кристалічного ніфедипіну, який вивільняється повільно.
Фармакокінетика
Біодоступність ніфедипіну до 98%. Приблизно 94 - 99% введеної дози зв`язується з білками плазми крові. Період напів виведення ніфедипіну з плазми крові становить 2 - 4 години. Приблизно 60 - 80% введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Кумуляція для ніфедипіну не характерна. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, а також потрапляє в материнське молоко і, можливо, через гематоенцефалічний бар`єр.Використання під час вагітності
Протипоказано.Протипоказання до застосування
Застосування препарату протипоказано в перші 8 днів після перенесеного інфаркту міокарда, при кардіогенному шоці, вираженому аортальному і мітральному стенозах, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, жінкам під час вагітності та в період лактації, дітям до 14 років, а також особам з відомою індивідуальною гіперчуствітельность до ніфедипіну.Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: найчастіше (понад 1% спостережень), в основному на початку лікування препаратом, відзначалися тахікардія, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску.Зрідка (менш ніж у 1% хворих) спостерігалися набряки гомілок, колапс, біль у загрудинном ділянці.
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: при застосуванні підвищених доз препарату іноді виникали диспептичні явища (нудота, печія, діарея).
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцит тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діуреза- у хворих на ниркову недостатність - погіршення функціонування нирок.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип і свербіж.
Інші реакції: короткочасна гіперемія і відчуття печіння, гіперемія обличчя та інших ділянок тіла (особливо на початку лікування) - при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена утомляемость- при тривалому лікуванні можливі гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю минали.
Спосіб застосування та дози
В / в, інфузійно, протягом, приблизно, 4-8 ч (зі швидкістю 6,3-12,5 мл / год, що відповідає 0,63-1,25 мг / год).Максимальна доза препарату, що вводиться протягом 24 год, не повинна перевищувати 150-300 мл (що відповідає 15-30 мг / добу).
Інфузійна терапія може проводитися безперервно протягом 3 днів. Потім рекомендується перехід на пероральну терапію ніфедипіном.
Особливі групи пацієнтів
Діти і підлітки. Безпека і ефективність застосування препарату Адалат у дітей і підлітків до 18 років не встановлена.
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку через порушення фармакокінетики може знадобитися зменшення підтримуючої дози (в порівнянні з більш молодими пацієнтами).
Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю під контролем функції печінки, при тяжких порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Передозування
Симптоми гострої інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, тахікардія, гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігаються тахікардія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, розвиваються колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм циркулюючої крові.
Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцію глюконат або хлорид. Залежно від ступеня тяжкості інтоксикації можна ввести розчин кальцію хлориду або глюконату (спочатку - всередині венно повільно, потім шляхом тривалої інфузії).
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв`язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
Гіпотензію, яка виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Взаємодії з іншими препаратами
Не можна застосовувати з рифампіцином, оскільки внаслідок стимуляції активності ферментів печінки ефективний рівень концентрації ніфедипіну в плазмі крові практично не може бути досягнутий.Посилення гіпотензивної дії препарату має місце при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, діуретиками, іншими антигіпертензивних препаратів.
Посилення антиангінального ефекту відзначається при його поєднанні з нітратами.
Одночасний прийом трициклічних антидепресантів, циметидину, ранітидину може призвести до посилення ефекту Адалата.
В окремих випадках при призначенні ніфедипіну і хінідину відзначається зменшення концентрації останнього в плазмі крові.
Ніфедипін підвищує рівень дигоксину і теофіліну в плазмі крові в середньому на 15%.
Особливі вказівки при прийомі
При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Адалат можна застосовувати тільки в умовах постійного клінічного нагляду, уникаючи призначення високих доз препарату.Слід з обережністю призначати Адалат пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим злоякісної гіпотензією або гіповолемією (зменшення об`єму циркулюючої крові), оскільки розширення кровоносних судин може викликати значне зниження артеріального тиску.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв`язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення.
При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування, слід починати приблизно за 3 - 4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умови стабілізації коронарного кровообігу.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі крові та підсилення гіпотензивної дії препарату.
Застосування ніфедипіну може призвести до отримання ложноповишенних результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілін-ммедной кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високо ефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).
Умови зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: Вибір цінностей - Адалат гулу (08.01)
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
Відео: Кел баджар 2008 Рустам баба 85 Адалат Маіед Фіруддін
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA05 Nifedipine
Відео: Adalet Volqoqrad seheri
Поділися в соц мережах:
