Осмо-адалат
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Селективний БМКК, похідне 1,4-дигідропіридину. Надає вазодилатирующее, антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм Ca2 + в кардіоміоцити і гладком`язові клітини коронарних і периферичних артерій- в високих дозах пригнічує вивільнення Ca2 + з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення. Роз`єднує процеси збудження і скорочення в міокарді, опосередковувані тропоміозіном і тропоніном, і в гладких м`язах судин, опосередковувані кальмодулином. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм Ca2 +, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", Активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір, тонус міокарда, постнавантаження, потреба міокарда в кисні і збільшує тривалість діастолічного розслаблення ЛШ. Практично не впливає на SA і AV вузли і не володіє антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативну хроно-, дромо- і інотропну дію перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи і збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання ефекту: 20 хв - при пероральному прийомі, 5 хв - при сублінгвальному прийомі вмісту капсул- тривалість ефекту: 4-6 ч - для таблеток і капсул, 12-24 ч - для пролонгованих форм.Показання до застосування
Стенокардія (напруги, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична, нестабільна вазоспастична при неефективності бета-блокаторів та нітратів) - артеріальна гіпертензія (в т.ч. вазоренальна), купірування гіпертонічного кріза- хвороба і синдром Рейно- спазм коронарних артерій (в ході діагностичних або терапевтичних втручань - черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика, реканалізація судин або аортокоронарне шунтування) - диференціальна діагностика між функціональним і органічним стенозом коронарних артерій- гіпертензія в "малому" колі кровообігу.Форма випуску
таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 60 мг-
склад
Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
актівнодействующіе шар:
активна речовина:
ніфедипін (33 мг) (66 мг)
допоміжні речовини: гіпромелоза - 8,2 / 16,4 мг-магнію стеарат - 0,4 / 0,8 мг-макрогол - 122,2 / 244,4
осмотичний шар: гіпромелоза - 4,1 / 8,2 мг-магнію стеарат - 0,2 / 0,4 мг-макрогол - 52,9 / 105,8 мг-натрію хлорид - 23,9 / 47,8 мг-барвник заліза оксид червоний - 0,8 / 1,6 мг
плівкова оболонка: целюлози ацетат - 32,3 / 38 мг-макрогол - 1,7 / 2 мг
світлозахисна оболонка: Opadry рожевий OY-S-24914 - 16/29 мг (або альтернативно: гипролоза - 7,1 / 12,8 мг, титану діоксид - 5 / 9,1 мг, гіпромелоза - 2,3 / 4,1 мг , пропіленгліколь - 1,3 / 2,4 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,3 / 0,6 мг)
полірувальний шар, напис: гіпромелоза - 1,5 / 2,5 мг-чорнило чорні Opacode S-18106 - слідові кількості
в блістері 14 шт.- в пачці картонній 2 блістери.
Фармакодинаміка
Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує артеріальний тиск (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та післянавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності. Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотіческое циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітічеськоє дію). Тривалий прийом (2-3 міс) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій). У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорасшіряющімі засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. З білками плазми зв`язується близько 90% прийнятої дози. При в / в введенні T1 / 2 становить 3,6 год, об`єм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл. Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 ч. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2. При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 ч, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 ч. Не володіє мутагенною і канцерогенною активністю.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність в стадії декомпенсації, виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.Побічна дія
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз: часто (на початку лікування) - гіперемія обличчя з відчуттям жару, серцебиття, тахікардія- рідко - гіпотензія (аж до непритомності), біль, подібна стенокардичної, дуже рідко - анемія, лейкопенія , тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.З боку нервової системи та органів чуття: на початку лікування - запаморочення, головний біль, рідко - оглушення, дуже рідко - зміна зорового сприйняття, порушення чутливості в руках і ногах.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: часто - запор, рідко - нудота, діарея, дуже рідко - гіперплазія ясен (при тривалому лікуванні), підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку респіраторної системи: дуже рідко - спазм бронхів.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - міалгія, тремор.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка, висипи, рідко - ексфоліативний дерматит.
Інші: часто (на початку лікування) - припухлість і почервоніння рук і ніг, дуже рідко - фотодерматит, гіперглікемія, гінекомастія (у пацієнтів похилого віку), відчуття печіння в місці ін`єкції (при в / в введенні).
Спосіб застосування та дози
Всередину, сублінгвально, в / в, внутрікоронарного. Максимальна добова доза короткодіючого ніфедипіну - 40 мг. Для постійного прийому рекомендується використання пролонгованих форм ніфедипіну, максимальні разова доза - 30 мг, добова доза - 180 мг. Сублінгвально: при гіпертонічному кризі - по 10 мг через кожні 30 хв (у сумарній дозі до 40 мг) під ретельним контролем АТ і ЧСС. Після прийому рекомендується хворому знаходитися в положенні "лежачи" протягом 30-60 хв. Всередину, під час або після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води, по 10 мг 2-4 рази на добу. При недостатній вираженості ефекту можливо збільшення дози препарату (за умови переходу на пролонговані форми) до 80-120 мг / добу (в залежності від препарату) протягом 7-14 днів. При стенокардії напруги рекомендується починати терапію з 10 мг 3 рази на добу, з поступовим збільшенням дози на 10 мг через 4-5 днів. При вазоспастичну стенокардії призначають пролонговані форми в дозі від 80 мг / сут. При ін. Генезі нестабільної стенокардії - тільки в поєднанні з бета-адреноблокаторами, в дозі від 80 мг / сут. Для таблеток пролонгованої дії - 30-60 мг 1 раз на добу. У літніх хворих або хворих, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, зазвичай призначаються менші дози. При порушенні функції печінки, у пацієнтів з важкими порушеннями мозкового кровообігу доза повинна бути зменшена. В / в крапельно, для купірування гіпертонічекого кризу або нападу стенокардії: швидкість проведення інфузій повинна складати 0.6-1.2 мг / ч- максимальна добова доза - 30 мг, термін лікування - 2-3 доби. Для продовження терапії доцільний переклад на пролонговані пероральні форми. Внутрікоронарного: при спазмі коронарних судин - 0.1-0.2 мг. Пацієнтам з тяжкими стенозами основного стовбура коронарної артерії терапію слід починати з дози 0.05-0.1 мг, дотримуючись крайню обережність. Не слід допускати перевищення сумарної дози в 1,2 мг протягом 3 ч. Тривалість дії становить 5-15 хв. Внутрішньокоронарне введення здійснюється під час інвазивних заходів через коронарний катетер, що знаходиться безпосередньо в коронарній артерії. Введення необхідно проводити рівномірно, повільно, протягом 90-120 с. При наявності обтурації 2 судин не можна робити ін`єкцію в третій, відкрита посудина, тому що зазвичай невелика негативна інотропна дія в даному випадку може викликати серйозні ускладнення.Передозування
Симптоми: різка брадикардія, брадиаритмия, артеріальна гіпотензія, у важких випадках - колапс, уповільнення провідності. При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації проявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися у втраті свідомості аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічний ацидоз, гіпоксії.Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норадреналіну, кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну (в / в). Гемодіаліз неефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Нітрати, бета-адреноблокатори, діуретики, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь - посилюють гіпотензивний ефект. Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину. Підсилює побічні ефекти винкристина (зменшує виведення). Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксиму). Циметидин і ранітидин підвищують рівень в плазмі. Дилтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну). Несумісний з рифампіцином (прискорює біотрансформацію і не дозволяє створити ефективні концентрації). Сік грейпфрута (велика кількість) збільшує біодоступність.Запобіжні заходи при прийомі
Літнім пацієнтам рекомендується зменшувати добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. Відміняти препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).Особливі вказівки при прийомі
У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінальних болів, при вираженому коронаросклерозе і нестабільної стенокардії - посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або артеріальної гіпертензії, тому що можливий розвиток непередбачуваних змін АТ і рефлекторної стенокардії.Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: Як жити
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
Відео: Mudvertising Group - Help us make ads that promote human respect!
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA05 Nifedipine
Поділися в соц мережах:
