Амлодіфарм
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Амлодіфарм чинить антиангінальну, антигіпертензивну дію. Блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м`язів міокарда та судин (кальцієві канали). Розширення судин призводить до зниження артеріального тиску. Антиангінальний ефект обумовлений як зменшенням споживання кисню, за рахунок розширення артеріол і зниження ОПСС (постнавантаження), так і збільшенням доставки кисню внаслідок дилатації головних коронарних артерій і артеріол в ішемізованих і незмінених зонах міокарда.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (засіб першого ряду для монотерапії або в комбінації з ін. Гіпотензивними препаратами), стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала, або варіантна стенокардія), вазоспазм / вазоконстрикция, дилатационная (неішемічна) кардіоміопатія з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III- IV стадії), а також хворим, рефрактерний до лікування нітратами або бета-адреноблокаторами (засіб монотерапії або в комбінації з ін. антиангінальними засобами).Форма випуску
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1.таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2.
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3.
Фармакодинаміка
Похідне дигідропіридину - БМКК II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв`язуючись з сегментом S6 III і IV доменів альфа 1 субодиниці кальцієвого каналу L-типу, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід Ca2 + в клітину (більшою мірою в гладком`язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний і антиангінальний ефект. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин. Зменшення ішемії міокарда відбувається за рахунок розширення коронарних і периферичних артерій та артеріол в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, зниження ОПСС, зменшення післянавантаження, потреби міокарда в кисні. Збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) - запобігає розвитку коронароспазма, викликаного курінням. У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента S-T (на 1 мм) при фізичному навантаженні, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м`язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). У пацієнтів із захворюваннями CCC (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклерозу сонних артерій), які перенесли ІМ, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій або пацієнтів зі стенокардією, застосування амлодипіну попереджає потовщення інтими-медії сонних артерій , знижує летальність від ІМ, інсульту, транслюмінальної ангіопластики, аорто-коронарного шунтірованія- призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування ХСН- знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Чи не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і летальних випадків у хворих ХСН (III-IV клас за NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих ХСН (III-IV класу за NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів. Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду ЛШ. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда ЛШ. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми. Час настання ефекту - 2-4 ч-тривалість - 24 год.Використання під час вагітності
Можливо при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Дигідропіридинів), артеріальна гіпотензія, дитячий вік.Побічна дія
Головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль в животі, припливи, серцебиття і головокруженіе- рідше - диспепсія, біль у суглобах, астенія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, зміни настрою, судоми м`язів, міалгія, свербіж шкіри, висипання, зорові розлади- рідко - мультиформна еритема, жовтяниця та підвищення рівня печінкових трансаміназ.Спосіб застосування та дози
Амлодіфарм приймають всередину. При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза - 5 мг / добу- при необхідності дозу збільшують до 10 мг / сут. Хворим з дилатаційною кардіоміопатією лікування починають з дози 2,5 мг / добу, збільшуючи її при добрій переносимості до 10 мг / сут. Максимальна добова доза Амлодіфарма - 10 мг. Корекції дози при одночасному прийомі з інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тіазиднимидіуретиками не потрібно.Взаємодії з іншими препаратами
Інгібітори мікросомального окислення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - знижувати. На відміну від ін. БМКК не відзначається клінічно значущої взаємодії з НПЗП, особливо індометацином. тіазидні та "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти. Чи не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати Ca2 + можуть зменшити ефект БМКК. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, в т.ч. амлодипіну. Нейролептики і ізофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.Особливі вказівки при прийомі
Під час лікування необхідно контролювати масу тіла і спостерігатися у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації K +, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічного кризу. Жінки дітородного віку в період лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. В період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA01 Amlodipine
Поділися в соц мережах:
