Стамло м
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Надає гіпотензивну та антиангінальну дію.Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами) -- стенокардія напруги-
- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Форма випуску
таблетки 5 мг-блістер 14, пачка картонна 2.таблетки 10 мг-блістер 14, пачка картонна 2.
Фармакодинаміка
Зв`язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком`язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда- розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії) - запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаних курінням).У хворих на стенокардію разова добова доза Стамло® М збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м`язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 ч, тривалість ефекту - 24 год.
Фармакокінетика
Після прийому всередину Стамло® М повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax препарату в сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію Стамло® М. Середній обсяг розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв`язується з білками плазми крові.Стамло® М піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому всередину Т1 / 2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні Т1 / 2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25 % - з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг-0,42 л / год / кг).
У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (Т1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1 / 2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т1 / 2 - до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику Стамло® М. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр. При гемодіалізі не видаляється.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності (через відсутність клінічного досвіду щодо застосування). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до амлодипіну, дигідропіридинів або до інших компонентів препарату-- тяжка артеріальна гіпотензія (АТ lt; 90 мм рт.ст..) -
- колапс, кардіогенний шок-
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала) -
- вагітність-період лактаціі-
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, м`яка або помірна ступінь гіпотензії, аортальний і мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 міс після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, похилий вік.
Побічна дія
Стамло® М добре переноситься. Виникаючі іноді побічні ефекти короткочасні і не потребують припинення лікування.З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), «припливи» крові до особі-рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, ортостатичнагіпотензія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судорогі- рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастріі- рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції).
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив`янка), ангіоневротичний набряк.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні).
Спосіб застосування та дози
Всередину, 1 раз на добу.Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії - 5 мг 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг / сут.
При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг / добу, одноразово.
Не потрібно коригувати дозу при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, -адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії і сублінгвального нітрогліцерину.
При нирковій недостатності коригування дози не потрібно.
Літнім пацієнтам, пацієнтам невисокого зросту, худорлявим пацієнтам, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Стамло® М призначають в початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за об`ємом крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу ПГ нирками), -адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.
Тіазидні та «петльові» діуретики, -адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефект.
Аміодарон, хінідин, 1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) і БКК можуть посилювати гіпотензивну дію.
Чи не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин не впливає на фармакокінетику Стамло® М.
При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів «повільних» кальцієвих каналів.
Прокаїнамід, хінідин та інші ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Особливі вказівки при прийомі
Стамло® М може використовуватися в якості монотерапії у більшості хворих. При недостатньому гіпотензивний ефект може комбінуватися з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, тіазиднимидіуретиками, -адреноблокаторами або -адреноблокаторами.Стамло® М може також призначатися в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами у хворих, рефрактерних до лікування нітратами та / або -адреноблокаторами в адекватних дозах.
В період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.
Режим дозування для літніх пацієнтів такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у блокаторів «повільних» кальцієвих каналів синдрому «відміни», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Стамло® М не впливає на плазмові концентрації К +, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Не було повідомлень про вплив Стамло® М на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами. Проте, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість і запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA01 Amlodipine
Поділися в соц мережах:
