Карділопін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Поганий зір? Що робити?

Опис фармакологічної дії

Блокатор кальцієвих каналів. Амлодипін пригнічує трансмембранний вхідний струм іонів кальцію в клітини гладеньких м`язів серця і судин за рахунок блокування повільних кальцієвих каналів.
Антигіпертензивний ефект амлодипіну зумовлений прямим релаксуючим дією на клітини гладеньких м`язів судин, що веде до зниження опору периферичних судин.
Механізм антиангінальної дії не цілком зрозумілий, однак, швидше за все він пов`язаний з двома наступними ефектами:
1.Расшіреніе периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто постнагрузку. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії і кисню міокардом знижується.
2. Розширення великих коронарних артерій і коронарних артеріол покращує постачання киснем як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам поліпшується постачання киснем міокарда, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату 1 раз / викликає клінічно суттєве зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом усього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв`язку з повільним розвитком ефекту препарат не викликає гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію прийом препарату 1 раз / збільшує загальний час виконання можливу фізичну навантаження до розвитку нападу стенокардії та час до значного зниження інтервалу ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину.
Не виявлено негативного впливу амлодініна на обмін речовин. Препарат не впливає на рівні ліпідів, глюкози і сечової кислоти сироватки крові. Безпечний для пацієнтів з бронхіальною астмою.

Показання до застосування

- Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або при необхідності в складі комбінованої терапії з іншими антигіпертензивними засобами) -
- Стабільна стенокардія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії з іншими антиангінальними засобами) -
- Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії з іншими антиангінальними засобами).

Форма випуску

таблетки 2.5 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки 2.5 мг-блістер 10, пачка картонна 1

таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 1

таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 1

таблетки 2.5 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3

склад
Таблетки 1 табл.
амлодипін 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
(У вигляді амлодипіну бесилата 3,475, 6,95 або 13,9 мг відповідно)
допоміжні речовини: мкц- натрію карбоксиметилкрохмаль (типу А) - магнію стеарат- кремнію діоксид колоїдний безводний
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1, 2 або 3 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо амлодипін добре всмоктується ЖКТ- при цьому Cmax амлодипіну в плазмі крові відзначається через 6-12 год. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність становить приблизно 64-80%.
розподіл
Vd, - 21 л / кг. Зв`язування з білками плазми становить 93-98%. Css досягається на 7-8 день прийому препарату і становить 5-15 нг / мл.
Метаболізм і виведення
Амлодипін піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється в неактивні похідні піридину. Загальний кліренс становить 7 мл / хв / кг (25 л / год для хворого з масою тіла 60 кг). Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 60% - з сечею, 20-25% - з калом, близько 10% виділяється в незміненому вигляді з сечею. T1 / 2 - 30-35 год (що дозволяє призначати препарат 1 раз /).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетичніпараметри амлодипіну не змінюються при нирковій недостатності.
У осіб похилого віку загальний кліренс становить приблизно 19 л / год, інші параметри не змінюються.
При зниженні кліренсу у пацієнтів з печінковою недостатністю препарат слід призначати в менших дозах.

Використання під час вагітності

З огляду на недостатній клінічний досвід застосування амлодипіну при вагітності і в період лактації, препарат не слід призначати вагітним жінкам, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують ефективних методів контрацепції, за винятком випадків, коли терапевтична користь препарату виправдовує можливий ризик.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

При порушенні функції нирок корекція режиму дозування не потрібна.

Інші особливі випадки при прийомі

При призначенні Карділопіна пацієнтам з порушенням функції печінки рекомендована доза становить 2,5 мг /, тому що у цих хворих збільшується T1 / 2 препарату.

Протипоказання до застосування

- Нестабільна стенокардія-
- Клінічно значущий аортальний стеноз-
- Тяжка артеріальна гіпотензія-
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду) -
- вагітність-
- Період лактації (грудного вигодовування) -
- Підвищена чутливість до амлодипіну та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції печінки, Протипоказання (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності в стадії декомпенсації, м`якою або помірного ступеня артеріальної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 місяці після), цукровому діабеті, пацієнтам похилого віку.

Побічна дія

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втомлюваність, сонливість, зміна настрою, судорогі- рідко - втрата свідомості, гіпестезія, парестезія, тремор, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, незвичайні сновидіння, тривога- дуже рідко - атаксія , апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, біль в жівоте- рідко - гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, анорексія, блювота, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія десен- дуже рідко - збочення смаку, гастрит, підвищення апетиту, панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки щиколоток і стоп, задишка, припливи крові до особі-рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія- дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції) - дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку дихальної системи: рідко - діспное- дуже рідко - кашель, риніт.
З боку органів чуття: рідко - порушення зору, кон`юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах.
З боку кістково-м`язової системи: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль в спіне- дуже рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив`янка).
Інші: рідко - гінекомастія, відчуття жару, озноб, збільшення маси тіла, носова кровотеча, підвищене потовиділення, жажда- дуже рідко - холодний липкий піт, паросмія, гіперглікемія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, бажано завжди в один і той же час дня.

При лікуванні артеріальної гіпертензії або стенокардії звичайна початкова доза - 5 мг 1 раз на день. Залежно від реакції хворого початкова доза може бути збільшена до 10 мг на добу (максимальна добова доза).

Зниження дози не потрібна в разі одночасного застосування з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ.

Літнім пацієнтам та при нирковій недостатності препарат призначають у звичайних дозах (5-10 мг / добу).

При порушенні функції печінки слід знизити дозу (до 2,5 мг в день), тому що Т1 / 2 препарату у таких хворих збільшується.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.
Лікування: хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами. Проводять промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, контроль за об`ємом крові та діурезом. Проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Для відновлення тонусу судин показано застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Можливо одночасне застосування амлодипіну з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, НПЗЗ, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.
тіазидні та "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти амлодипіну.
Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію амлодипіну.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів (в т.ч. амлодипіну).
Інгібітори мікросомального окислення, підвищуючи концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюють ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшують.
Гіпотензивний ефект амлодипіну послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (за рахунок затримки натрію і блокади синтезу простагландинів нирками), альфа-адреноміметики, естрогени (за рахунок затримки натрію), симпатоміметики.
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект амлодипіну і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Грейпфрутовий сік може дещо підвищити рівень амлодипіну в сироватці крові, однак це не призводить до суттєвих змін артеріального тиску.

Особливі вказівки при прийомі

Дослідження у пацієнтів з серцевою недостатністю II і III функціонального класу за класифікацією NYHA при прийомі амлодипіну не виявили зниження переносимості фізичного навантаження, функції вигнання лівого шлуночка або погіршення клінічних симптомів. Результати клінічних досліджень за участю пацієнтів з серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA показали, що амлодипін не підвищує частоту серцево-судинних порушень або смертність при спільному застосуванні з інгібіторами АПФ, діуретиками або дигоксином.
В період лікування необхідна підтримка гігієни зубів і відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Судинорозширювальний ефект амлодипіну розвивається поступово. Тому гостра артеріальна гіпотензія після його застосування відзначається дуже рідко, однак, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами. Проте, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість і запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Хлопці пробують БАЛЕТ feat Room Factory і Женя Білозеров

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA01 Amlodipine

Відео: Коротше кажучи, ми завели собаку

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!