Норваск

Відео: Від чого не знижується тиску. Коли ліки від тиску не допомагають

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: amlodipine (Norvasc)

Опис фармакологічної дії

Зв`язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід іонів кальцію всередину клітини (більшою мірою - в клітини гладеньких м`язів судин, ніж в кардіоміоцити). Проявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин, зниженням ОПСС.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія (як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами) -

- Стабільність стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антиангінальними засобами).

Форма випуску

Таблетки 1 табл.
амлодипіну бесилат 6,935 мг
13,870 мг
(Еквівалентно 5 і 10 мг амлодипіну відповідно)

Фармакодинаміка

Зв`язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід кальцію всередину клітин гладкої мускулатури судин і кардіоміоцитів (більшою мірою - в клітини гладеньких м`язів судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний і антиангінальний ефект.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин.

Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами:

1. Розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазма, викликаного курінням.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Норваску забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год (як в положенні лежачи, так і стоячи). Завдяки повільному початку дії, амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску.

У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині.

Застосування у хворих з ішемічною хворобою серця

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими -Медіа сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку .

Застосування у хворих на серцеву недостатність. Норваск не підвищує ризик смертності або розвитку ускладнень і смертельних випадків у хворих на хронічну серцеву недостатність III-IV функціонального класу (за NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих на хронічну серцеву недостатність III-IV функціонального класу за NYHA неішемічної етіології при застосуванні Норваска® існує ймовірність виникнення набряку легенів.

Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи Cmax в крові через 6-12 год. Абсолютнабіодоступність залишає 64-80%. Vd дорівнює приблизно 21 л / кг. Зв`язування з білками плазми становить приблизно 97,5%. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну, проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

Біотрансформація / виведення. T1 / 2 з плазми становить близько 35-50 год, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. У пацієнтів з печінковою недостатністю та тяжкою хронічною серцевою недостатністю T1 / 2 збільшується до 56-60 год. Загальний кліренс - 0,43 л / год / кг.

Стабільна CSS в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну, він метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітов- 10% вихідного препарату та 60% метаболітів виводиться з сечею. Виведення з грудним молоком невідомо. В ході гемодіалізу не видаляється.

Застосування у хворих на ниркову недостатність. T1 / 2 з плазми крові у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 год. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем порушення функції нирок.

Застосування у літніх людей. У літніх Tmax і Cmaxамлодіпіна практично не відрізняються від таких у більш молодих людей. У осіб похилого віку, які страждають хронічною серцевою недостатністю, відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC і T1 / 2 до 65 год.

Використання під час вагітності

Безпека застосування Норваску під час вагітності та годування груддю не встановлена, тому застосування під час вагітності можливо тільки в разі, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого.

На період годування груддю рекомендується припинити або прийом препарату, або годування груддю (дані по виведенню амлодипіну з грудним молоком відсутні).

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату-

тяжка артеріальна гіпотензія.

З обережністю:

печінкова недостатність-

хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV класу-

аортальний стеноз-

гострий інфаркт міокарда (і період протягом 1 міс після нього) -

вік до 18 років (ефективність і безпека точно не встановлені).

Як і при призначенні інших БКК, необхідно дотримуватися обережності на тлі прийому амлодипіну хворими з синдромом слабкості синусового вузла, мітральнимстенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, артеріальноюгіпотензією.

Побічна дія

Далі під частотою побічних реакцій розуміється: часті (gt; 1%), нечасті (lt; 1%), рідкісні (lt; 0,1%), дуже рідкісні (lt; 0,01%).

Серцево-судинна система: периферичні набряки (щиколоток і стоп), серцебиття, нечасто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт- рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності-дуже рідко - порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь) , інфаркт міокарда, болі в грудній клітці, мігрень.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто - артралгія, судоми м`язів, міалгія, біль у спині, артроз, рідко - міастенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: відчуття жару і припливів крові до шкіри обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість, нечасто - нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гипестезии, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога- рідко - судоми, апатія, ажітація- дуже рідко - атаксія, амнезія.

Травний тракт: біль у черевній порожнині, нудота, нечасто - блювання, зміни режиму дефекації (включаючи запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага, рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту, дуже рідко - гастрит, панкреатит , гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія,

Метаболічні порушення: дуже рідко - гіперглікемія.

З боку системи дихання: нечасто - задишка, риніт, дуже рідко - кашель.

З боку сечостатевої системи: нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія дуже рідко - дизурія, поліурія.

Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип, дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна ертіема, кропив`янка.

Інші: нечасто - алопеція, дзвін у вухах, збільшення / зменшення маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон`юнктивіт, біль в очах, перекручення смаку, озноб, носове кровотеченіе- рідко - дерматіт- дуже рідко - паросмія, ксеродермія , холодний піт, порушення пігментації шкіри.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу, запиваючи необхідним обсягом води (100 мл).

При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого її можна збільшити до максимальної - 10 мг.

Застосування у літніх людей. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, зміна дози препарату не потрібна.

Застосування у хворих з порушеною функцією печінки. Незважаючи на те, що T1 / 2 Норваска®, як і всіх БКК, збільшується у хворих з даною патологією, будь-яких змін дозування препарату звичайно не потрібно (див. Розділ "Особливості застосування").

Застосування при нирковій недостатності. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, однак необхідно враховувати можливе незначне збільшення T1 / 2.

Зміна режиму дозування Норваску при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ не потрібно.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої і стійкою гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).

Лікування: призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), промивання шлунка (у окремих випадках), надання піднесеного положення нижніх кінцівок, активне підтримку функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу.

Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску, якщо немає протипоказань, може виявитися корисним застосування судинозвужувальних препаратів. Використовують в / в введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою зв`язується з білками сироватки крові, гемодіаліз неефективний ..

Взаємодії з іншими препаратами

Можна очікувати, що інгібітори мікросомального окислення будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшувати.

Циметидин. При одночасному застосуванні амлодипін з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.

Грейпфрутовий сік. Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.

На відміну від інших БКК, клінічно значущої взаємодії препарату Норваск (III покоління БКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, особливо індометацином.

Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії БКК при спільному застосуванні з тіазидними та петльовими діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також підвищення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні препарату Норваск негативного інотропного ефекту зазвичай не спостерігали, проте, деякі БКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад аміодарон і хінідин).

Препарати літію. При спільному застосуванні БКК з препаратами літію (для Норваску дані відсутні) можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв`язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

Алюміній / магнийсодержащие антациди. Одноразовий прийом цих препаратів не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Силденафіл (Віагра). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.

Аторвастатин. Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.

Дигоксин. При одночасному застосуванні амлодипін з дигоксином у здорових добровольців сироваткові рівні і нирковий кліренс дигоксину не змінюються.

Етанол (алкогольсодержащие напої). При одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодипін не робить істотного впливу на фармакокінетику етанолу.

Варфарин. Амлодипін не впливає на зміну ПВ, викликане варфарином.

Циклоспорин. Амлодипін не викликає значних змін фармакокінетики циклоспорину.

Особливі вказівки при прийомі

При лікуванні артеріальної гіпертензії Норваск може застосовуватися в комбінації з тіазиднимидіуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гіпоглікемічними засобами.

Для лікування стенокардії Норваск можна призначати як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в т.ч. у хворих, рефрактерних до лікування нітратами та / або бета-адреноблокаторами в адекватних дозах.

Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Норваск може бути застосований і в тих випадках, коли хворий схильний до вазоспазму / вазоконстрикції.

Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша дозування.

Під час лікування необхідний контроль маси тіла і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).

Вплив на здатність керування автомобілем і використання техніки. Хоча на тлі прийому Норваску будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і т.п. побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA01 Amlodipine

Відео: Співай, Вася!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!