Амлодігамма
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала.Форма випуску
таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 3,5,10,30.таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3,5,10,30.
Фармакодинаміка
Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв`язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком`язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда- розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії) - запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м`язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 ч, тривалість ефекту 24 год.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax в сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній Vd складає 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв`язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект першого проходження через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому всередину T1 / 2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні T1 / 2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% в незміненому вигляді, а 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс препарату становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв. / Кг, 0.42 л / ч / кг). У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (T1 / 2 65 год) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1 / 2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1 / 2 до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр. При гемодіалізі не видаляється.Використання під час вагітності
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.Протипоказання до застосування
- Виражена артеріальна гіпотензія-- коллапс-
- Кардіогенний шок-
- Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала) -
- Виражений стеноз гирла аорти-
- вагітність-
- Період лактаціі-
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.
З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, м`яка або помірна ступінь гіпотензії, аортальнийстеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяці після), похилий вік, одночасне застосування бета-блокаторів та дигоксину.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до шкіри особи-рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), інфаркт міокарда , біль в грудній клітці, ортостатична гіпотензія- дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, лабільність настрою, судорогі- рідко - втрата свідомості, гипестезии, периферична невропатія, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновіденія- дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастріі- рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, спрага, гепатит, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея- дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту, анорексія, гіпербілірубінемія.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в тому числі зниження потенції) - дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив`янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку кістково-м`язової системи: рідко - артралгія, артроз, судоми м`язів, міалгія (при тривалому застосуванні) - дуже рідко - міастенія.
Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон`юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення, жажда- дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.
Спосіб застосування та дози
Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії - 5 мг 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг / добу одноразово. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 5 мг / сут.При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг / добу одноразово.
Не вимагає обов`язкової зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.
Не вимагає обов`язкової зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зросту, а також з вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA01 Amlodipine
Поділися в соц мережах:
