Нифекард хл

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- ІХС: стабільна стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Форма випуску

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою по 30 або 60 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з контрольованим вивільненням 30 мг-блістер 10, пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Ніфедипін - селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіоміоцитів і гладком`язових клітин коронарних і периферичних артерій- в високих дозах уповільнює вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення.

Роз`єднує процеси збудження і скорочення в міокарді, опосередковувані тропоміозіном і тропоніном, і в гладких м`язах судин, опосередковувані кальмодулином. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертонії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена обкрадання, активує функціонування колатералей.

Покращує функцію міокарда, зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні. Розширюючи периферичні артерії, знижує артеріальний тиск і зменшує загальний периферичний опір та післянавантаження на серце. Майже не впливає на Синоаурикулярна і атріовентрикулярна вузли. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні). Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на кровопостачання судин головного мозку.

Фармакокінетика

Нифекард ХЛ внаслідок уповільненої вивільнення активної речовини забезпечує поступовий контрольований зростання плазмових концентрацій ніфедипіну. Плазмова концентрація ніфедипіну виходить на плато приблизно через 6 год і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 год. Нифедипин швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину (92-98%). Характеризується високим відсотком зв`язування з білками плазми крові (90%). T1 / 2 складає приблизно 2 ч. Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів в основному нирками (80%) і з жовчю (20%).

Ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком.

Кумулятивний ефект відсутній. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. При тривалому прийомі може спостерігатися розвиток толерантності до ніфедипіну.

Використання під час вагітності

Призначення ніфедипіну в II і III триместрах вагітності показано тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Ніфедипін проникає в грудне молоко, тому при призначенні в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до ніфедипіну або компонентів препарату та інших похідних 1,4-дігідропірідіна-

виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт.ст.) -

виражений стеноз аортального клапана-

хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда), гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів) -

I триместр вагітності, період лактації.

З обережністю: виражений стеноз гирла аорти або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, злоякісна артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, нестабільна стенокардія, одночасне призначення бета-блокаторів або серцевихглікозидів, одночасний прийом рифампіцину, важкі порушення мозкового кровообігу, порушення функції печінки і / або нирок, гемодіаліз (ризик виникнення артеріальної гіпотензії), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побічна дія

З боку ССС: прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, серцебиття, аритмія, периферичні набряки, загрудінні болю-рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність, синкопе, у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату. Описані поодинокі випадки інфаркту міокарда.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість. При тривалому прийомі всередину у високих дозах - парестезії кінцівок, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання).

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор) - рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).

З боку органів кровотворення: анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.

Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, ексфоліативний дерматит, фотодерматіт- дуже рідко - аутоімунний гепатит.

З боку опорно-рухового апарату: артріт- рідко - артралгія, набряклість суглобів, біль у м`язах, судоми верхніх і нижніх кінцівок.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Інші: рідко - утруднення дихання, кашель- дуже рідко - порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни препарату), гіперглікемія, галакторея, набряк легенів , бронхоспазм, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, що не дробити і не ділити. Режим дозування встановлюється індивідуально.

Доза препарату Нифекард ХЛ - 1 табл. (30 або 60 мг) на добу одноразово. Підбір дози починається з 30 мг / сут, корекція здійснюється з інтервалами в 7-14 днів.

Максимальна добова доза - 90 мг.

Передозування

Симптоми: периферична вазодилатація з вираженою і, можливо, пролонгованої системної гіпотензією (головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадиаритмия).

При важкому отруєнні - втрата свідомості, кома.

Лікування: полягає в стандартних процедурах виведення препарату з організму (призначення активованого вугілля, промивання шлунка), відновленні стабільних показників гемодинаміки, ретельний контроль діяльності серця, легенів і видільної системи. Внаслідок високого ступеня зв`язування з білками плазми крові гемодіаліз неефективний. Антидотом є препарати кальцію.

Кліренс ніфедипіну збільшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.

Взаємодії з іншими препаратами

Виразність зниження АТ посилюється при одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, бета-блокаторів, нітратів, циметидину (меншою мірою ранитидина), інгаляційних анестетиків, діуретиків та трициклічних антидепресантів.

Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після скасування ніфедипіну може статися різке підвищення концентрації хінідину.

Підвищує плазмову концентрацію дигоксину і теофіліну, в зв`язку з чим слід контролювати клінічний ефект і зміст дигоксину і теофіліну в плазмі крові.

Індуктори ферментів (рифампіцин та ін.) Знижують концентрацію ніфедипіну.

У поєднанні з нітратами посилюється тахікардія. Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗП, естрогени, препарати кальцію.

Ніфедипін може витісняти із зв`язку з білками препарати, які характеризуються високим ступенем зв`язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.

Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічних дій винкристина, при необхідності дозу вінкристину знижують.

Ніфедипін може посилювати токсичні ефекти препаратів літію (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад цефіксим) і ніфедипіну біологічна доступність цефалоспорина підвищується на 70%.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, в зв`язку з чим протипоказаний їх одночасний прийом.

Запобіжні заходи при прийомі

Літнім пацієнтам рекомендується зменшувати добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. Відміняти препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).

Особливі вказівки при прийомі

У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінальних болів, при вираженому коронаросклерозе і нестабільної стенокардії - посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або артеріальної гіпертензії, тому що можливий розвиток непередбачуваних змін АТ і рефлекторної стенокардії.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA05 Nifedipine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!