Ніфедекс
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Пригнічує надходження іонів кальцію головним чином в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин. Має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зменшує спазм і розширює коронарні і периферичні (головним чином артеріальні) судини, знижує артеріальний тиск, загальний периферичний опір та незначно - скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Збільшує коронарний кровотік. Чи не надає гнітючої дії на провідну систему серця.Показання до застосування
ІХС (стабільна стенокардія, в т.ч. варіантна), артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами).Форма випуску
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ніфедипіну 10 мг-в блістері 10 шт., В картонній пачці 3 блістери.Фармакодинаміка
Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує артеріальний тиск (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та післянавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності. Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотіческое циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітічеськоє дію). Тривалий прийом (2-3 міс) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій). У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорасшіряющімі засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. З білками плазми зв`язується близько 90% прийнятої дози. При в / в введенні T1 / 2 становить 3,6 год, об`єм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл. Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 ч. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2. При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 ч, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 ч. Не володіє мутагенною і канцерогенною активністю.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних дигідропіридину), гостра стадія інфаркту міокарда (перший тиждень), кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт.ст.), синдром слабкості синусового вузла, виражена серцева недостатність, виражений аортальний стеноз, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість. При застосуванні високих доз відзначені поодинокі випадки парестезії кінцівок, тремору, порушення зору, сну.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): можливі гіперемія обличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, в рідкісних випадках - оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, діарея. При тривалому застосуванні можуть спостерігатися випадки підвищення активності печінкових трансаміназ, виникнення внутрішньопечінкового холестазу.
З боку сечостатевої системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).
Інші: рідко - алергічні реакції (кропив`янка, свербіж шкіри), при тривалому застосуванні - міалгія, гінекомастія, гіперплазія ясен, гіперглікемія, набряки нижніх кінцівок.
Спосіб застосування та дози
Зазвичай: по 10-20 мг 3 рази на добу.ІХС і гіпертензія: до 20 мг 4-6 разів на добу (інтервал між прийомами дози 20 мг повинен бути не менше 2 год). Таблетки приймають після їди, не розкушувавши і запиваючи невеликою кількістю рідини. У разі прийому препарату під час їжі, його дія тільки сповільнюється, але не слабшає. Для хворих з патологічними змінами кровоносних судин головного мозку або порушеннями функцій печінки дозу Ніфедекса зменшують. Застосування препарату, особливо великих його доз, слід припиняти поступово. Тривалість курсу лікування визначає лікуючий лікар.
Передозування
Симптоми: артеріальна гіпотензія, тахікардія, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія.Лікування: промивання шлунка з застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на стабілізацію діяльності серцево-судинної системи.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, поряд з посиленням гіпотензивного ефекту, можливий розвиток серцевої недостатності-з хінідином - зменшення концентрації хінідину в плазмі, з нітратами - посилення антиангінального ефекту, з циметидином, антигіпертензивними засобами, діуретиками, трициклічними антидепресантами - посилення гіпотензивної ефекту- з дигоксином, теофіліном - збільшення концентрації дигоксину і теофіліну в плазмі (потрібне коригування дози) - з рифампіцином - ослаблення ефективності ніфедипіну (рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну).Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначати пацієнтам із серцевою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, злоякісної артеріальною гіпертензією, які перебувають на гемодіалізі (ризик виникнення артеріальної гіпотензії), з порушеннями функції печінки і / або нирок.Відміну препарату необхідно проводити поступово через можливого розвитку синдрому відміни.
Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю.
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA05 Nifedipine
Поділися в соц мережах:
