Амлодипін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала.Форма випуску
таблетки 10 мг-блістер 10, пачка картонна 2.таблетки 5 мг-блістер 10, пачка картонна 2.
таблетки 5 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1,2,3,4,5.
таблетки 5 мг-банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1.
таблетки 10 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1,2,3,4,5.
таблетки 10 мг-банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1.
Фармакодинаміка
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин. Передбачається, що антиангінальну дію амлодипіну пов`язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли- це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м`язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій крупного калібру і коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв`язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність.T1 / 2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками , 20-25% - через кишечник.
Використання під час вагітності
Можливо при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до інших дигідропіридинів), артеріальна гіпотензія (менше 90 мм рт. Ст.), Шок, гострий інфаркт міокарда (в т.ч. період 1 міс після нього).Побічна дія
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіперемія шкіри обличчя, сердцебіеніе- рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, гіпотензія (в т.ч. ортостатична).З боку нервової системи та органів чуття: втома, головний біль, запаморочення, сонлівость- рідко - стомлюваність, астенія, зміна настрою, розлади зору.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп) - рідко - збільшення частоти сечовипускання, імпотенція.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в жівоте- рідко - диспепсія, зміна режиму дефекації, жовтяниця.
З боку респіраторної системи: рідко - задишка.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія, парестезія і біль у кінцівках (при тривалому застосуванні).
З боку шкірних покривів: висипання, свербіж, рідко - мультиформна еритема.
Інші: рідко - гіперплазія ясен, гінекомастія, підвищення рівня печінкових ферментів.
Спосіб застосування та дози
Всередину.Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг одноразово.
При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 2,5-5 мг (1 / 2-1 табл. По 5 мг) на добу.
При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг / добу одноразово. З метою профілактики нападів стенокардії - 10 мг / добу.
Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, в початковій дозі 2,5 мг (1/2 табл. По 5 мг), в якості антиангінального засобу - 5 мг.
У пацієнтів похилого віку може збільшуватися Т1 / 2 Амлодипіну і знижуватися Cl креатиніну. Зміни доз не потрібно, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами.
Не вимагає обов`язкової зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, -адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.
Не вимагає обов`язкової зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні амлодипін і блокаторів кальцієвих каналів можливе посилення гіпотензивної дії.При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.
Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги (на початку лікування можливі запаморочення і сонливість).Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
Відео: Жити Здорово! Гіпертонічний криз
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA01 Amlodipine
Відео: амлодипін інструкція із застосування
Поділися в соц мережах:
