Корваділ

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Зв`язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком`язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол- при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда- розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії) - запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST- знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м`язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не робить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми. Час настання ефекту - 2-4 ч, тривалість ефекту - 24 год.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Стабільна і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Форма випуску

таблетки 2.5 мг-стрип 10, пачка картонна 3
таблетки 10 мг-стрип 10, пачка картонна 3
таблетки 5 мг-стрип 10, пачка картонна 3
таблетки 5 мг-стрип 10, пачка картонна 10-
склад
Таблетки 1 табл.
амлодипіну бесилат
(В перерахунку на амлодипін) 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат- магнію стеарат- мкц- натрію крохмалю гліколят- заліза оксид червоний (для дозування 2,5 мг)
в Стрипі 10 шт.- в пачці картонній 3 стрипи.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax в сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об`єм розподілу становить 21 л / кг, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв`язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового прийому всередину T1 / 2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні T1 / 2 - приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25 % - з калом, а також із грудним молоком. Загальний Cl амлодипіну - 0,116 мл / c / кг (7 мл / хв / кг-0,42 л / год / кг).

У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (T1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1 / 2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1 / 2 - до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар`єр. При гемодіалізі не видаляється.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

Для пацієнтів з нирковою недостатністю зміни дози не потрібно.

Інші особливі випадки при прийомі

Пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Корваділ призначають в початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, важка артеріальна гіпотензія, колапс, кардіогенний шок, вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю - порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), декомпенсована хронічна серцева недостатність, легка або помірна артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (протягом 1 міс після інфаркту) , цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, похилий вік.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до особі-рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці , ортостатична гіпотензія- дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судорогі- рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, надзвичайні сновіденія- дуже рідко - атаксія, апатія , ажитація, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастріі- рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея- дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції) - дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив`янка), ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні) - дуже рідко - міастенія.

Інші: рідко - гінекомастія, урикемия, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, кон`юнктивіт, диплопія, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення, жажда- дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії - 5 мг 1 раз на добу. Можливе збільшення дози до 10 мг (максимально) один раз на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 2,5-5 мг / добу.

При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг один раз на добу. Для профілактики нападів стенокардії - 10 мг / добу.

Пацієнтам худим, невисокого зросту, літнім, з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Корваділ призначають в початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.

Не вимагає обов`язкової зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ- у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, контроль ОЦК, діурезу. Пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи з піднятими ногами.

Для відновлення тонусу судин показано застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу ПГ нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні та «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і інші БКК можуть посилювати гіпотензивну дію. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх токсичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефекти БКК. Прокаїнамід, хінідин та інші ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний дромотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при одночасному призначенні з циметидином. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну.

Особливі вказівки при прийомі

В період лікування препаратом Корваділ необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У літніх пацієнтів може подовжуватися T1 / 2 і знижуватися кліренс препарату. Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Незважаючи на відсутність у БКК синдрому «відміни», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Не було повідомлень про вплив Корваділа на здатність керувати автомобілем або роботу зі складними механізмами, що потребують підвищеної уваги. Проте, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість і запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA01 Amlodipine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!