Нормодипін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Зв`язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід іонів кальцію всередину клітини (більшою мірою - в клітини гладеньких м`язів судин, ніж в кардіоміоцити). Проявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект.Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія - у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: тіазиднимидіуретиками, -адреноблокаторами або інгібіторами АПФ-- стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) - в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в т.ч в випадкурефрактерності до нітратів та / або -адреноблокатори.
Форма випуску
Таблетки 1 табл.амлодипін 5 або 10 мг
в блістері з ПВХ та фольги алюмінієвої 10 шт.- в коробці 3 блістери.
Фармакодинаміка
Амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, має високу селективність відносно рецепторів судинної стінки. Як периферичний вазодилататор чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. В результаті селективної зв`язку з дигідропіридиновими рецепторами і блокування кальцієвих каналів зменшує чрезмембранний транспорт іонів кальцію в кардіоміоцити і в клітини гладеньких м`язів судин (ефект, який чинить на гладку мускулатуру судин, більш виражений). Антиішемічна, антиангінальну дію зумовлено розширенням периферичних і коронарних артерій і артеріол. Знижуючи ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні, перешкоджає констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням) і відновлює кровообіг в них, збільшує постачання міокарда киснем (особливо при вазоспастичну формі стенокардії). При стенокардії добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження: уповільнює розвиток ангінозного нападу і освіту ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині. При стенокардії, що протікає з нормальним артеріальним тиском, не викликає істотної зміни артеріального тиску.Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м`язи судин і носить дозозалежний характер. При артеріальній гіпертензії 1 доза амлодипіну забезпечує тривале зниження артеріального тиску (на протязі 24 год) в положенні хворого "лежачи" і "стоячи". Зниження АТ в клінічно значущого ступеня не супроводжується рефлекторним підвищенням частоти серцебиття і рівня катехоламінів в крові. У зв`язку з поступовим розвитком ефекту (2-4 ч) не викликає різкого зниження артеріального тиску і ортостатичноїгіпотензії. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка і толерантності до фізичного навантаження. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардиопротективное дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, перешкоджає агрегації тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує мікроальбумінурію. Чи не робить несприятливого впливу на обмін речовин, рівень ліпідів і глюкози крові.
Фармакокінетика
При прийомі всередину повільно і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктуваність. Cmax в плазмі крові досягається через 6-12 год, як у літніх, так і у молодих пацієнтів. Стадія насичення в плазмі настає після 7-14-денного прийому. Біодоступність - 63-80%.Обсяг розподілу - 21 л / кг, що вказує на переважаюче розподіл в тканинах. Зв`язування з білками плазми - 97%. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і в грудне молоко.
Близько 90% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Виводиться з сечею: 10% - у незміненому вигляді і 60% - у вигляді метаболітов- 20-25% - з калом у вигляді метаболітів. Виведення є двофазним, середній T1 / 2 - 35-50 год. Загальний кліренс препарату становить 7 мл / хв / кг. При гемодіалізі не видаляється.
У літніх пацієнтів (старше 65 років) і при хронічній серцевій недостатності середнього та тяжкого ступеня тяжкості кліренс препарату знижується з подальшим 40-60% збільшенням AUC, що вимагає призначення нижчих початкових доз амлодипіну. Така зміна AUC спостерігається і при порушенні функції печінки. Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.
Використання під час вагітності
Можливо тільки за абсолютними показниками, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (безпечність застосування в період вагітності та годування груддю не встановлена).Протипоказання до застосування
підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дігідропірідіна-виражена артеріальна гіпотензія-
колапс, кардіогенний шок-
клінічно виражений стеноз аорти-
нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала) -
вагітність (через відсутність клінічного досвіду щодо застосування) -
період грудного вигодовування (безпека застосування не встановлена) -
вік до 18 років (через відсутність відповідного клінічного досвіду).
З обережністю:
порушення функції печінки-
синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), декомпенсована хронічна серцева недостатність-
легка або помірна ступінь артеріальної гіпотензіі-
мітральний стеноз-
гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія-
гострий інфаркт міокарда (і протягом місяця після нього) -
похилий вік.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя, рідко - порушення ритму серця (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія, дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.З боку травної системи: нудота, болі в епігастріі- дуже рідко - жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ, диспепсія, гіперплазія ясен.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновіденія- дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, дизурія, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції) - дуже рідко - поліурія.
З боку шкіри і шкірних покривів: рідко - мультиформна еритема, ангіоедема- дуже рідко - сухість шкіри, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні) - дуже рідко - міастенія.
Інші: порушення зору, диплопія, гінекомастія, гіпоглікемія.
Спосіб застосування та дози
Всередину, 1 раз в день.При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза - 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг 1 раз на добу. Зазвичай для оцінки клінічного ефекту потрібно 7-14 днів лікування.
При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 5-10 мг / сут.
При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг / сут.
При нирковій недостатності зміна дози не потрібна, тому що концентрація амлодипіну в плазмі крові не залежить від ступеня зниження функції нирок.
Передозування
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, надання хворому горизонтального положення з піднятими ногами, підтримання функції серцево-судинної системи з заповненням об`єму рідини в разі необхідності, контроль показників функції серця і легенів, ОЦК і діурезу. При недостатності вищеперелічених заходів і при відсутності протипоказань - застосування вазопрессівних препаратів-в / в введення глюконату кальцію для усунення блокади кальцієвих каналів. Оскільки амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми крові - гемодіаліз неефективний.
Взаємодії з іншими препаратами
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.Протизапальні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (викликаючи затримку натрію і блокуючи синтез ниркових ПГ), -адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект.
Тіазидні та петльові діуретики, -адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
Аміодарон, хінідин, 1-адреноблокатори, нейролептики та блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.
При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть знижувати ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
Прокаїнамід, хінідин та інші ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Грейпфрутовий сік не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін не впливає на зв`язок дигоксину і варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми крові.
Не змінює ефект варфарину на протромбіновий час.
Чи не впливає на дію антибіотиків, нітратів і гіпоглікемічних засобів.
Особливі вказівки при прийомі
Важливо дотримуватися основні принципи лікування артеріальної гіпертензії, що стосуються обмеження споживання натрію і необхідності контролю за масою тіла.Під час лікування необхідні дотримання гігієни порожнини рота і періодичний огляд у стоматолога через можливого розвитку хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К +, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Як випливає з клінічного досвіду, малоймовірно, що амлодипін може впливати на здатності, необхідні для керування автомобілем і робочими механізмами. Однак, слід звернути увагу хворих на можливість розвитку таких побічних дій, як сонливість і запаморочення, особливо в початковому періоді лікування. Розвиток таких побічних симптомів є протипоказанням до керування автомобілем і робочими машинами.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі 15-30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини
Відео: Чим Замінити кардіомагніл
C08CA Дигідропіридинові похідні
C08CA01 Amlodipine
Поділися в соц мережах:
