Коринфар

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Коринфар | Інструкція по застосуванню

Опис фармакологічної дії

Селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2 + всередину кардіоміоцитів і гладком`язових клітин коронарних і периферичних артерій- в високих дозах уповільнює вивільнення Са2 + з внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм Са2 +, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена «обкрадання», активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір, тонус міокарда, післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний і атріовентрикулярна вузли, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативну хроно-, дромо- і інотропну дію перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи і збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію.

Час настання клінічного ефекту - 20 хв, його тривалість - 4-6 ч.

Показання до застосування

- хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги) -
- стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія) -
- артеріальна гіпертензія.

Форма випуску

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) темного скла 100, пачка картонна 1

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) темного скла 50, пачка картонна 1

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) темного скла 50, пачка картонна 1

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-флакон (флакончик) темного скла 100, пачка картонна 1

таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, пачка картонна 3

склад
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
ніфедипін 10 мг
допоміжні речовини (ядро таблетки): лактоза - 15,8 мг-крохмаль картопляний - 15,7 мг-МКЦ - 15,5 мг-повідон К25 - 2,7 мг-магнію стеарат - 0,3 мг
оболонка таблетки: гіпромелоза - 2,88 мг-макрогол 6000 - 0,48 мг-макрогол 35000 - 0,22 мг-хіноліновий жовтий (E104) - 0,27 мг-титану діоксид (E171) - 0,77 мг-тальк - 0,38 мг
в блістері ПВХ / алюміній 10 шт.- в пачці картонній 3 блістери, або у флаконах коричневого скла з пробкою білого кольору з ПЕНП з рельєфним написом «AWD» 50 або 100 шт.- в картонній пачці 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція - висока (понад 90%). Біодоступність - 50-70%. Прийом їжі збільшує біодоступність. Володіє ефектом першого проходження через печінку. Cmax ніфедипіну в плазмі крові після одноразового перорального прийому 2 табл. (Відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год, і її значення становить в середньому 28,3 нг / мл.

Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Зв`язок з білками плазми крові (альбумін) - 95%. Повністю метаболізується в печінці.

Виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% з жовчю. Т1 / 2 становить 2-5 год.

Кумулятивний ефект відсутній. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику.

У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується загальний кліренс і збільшується T1 / 2.

При тривалому прийомі (2-3 міс) розвивається толерантність до дії препарату.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину чи інших компонентів препарату-

артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт. ст.) -

кардіогенний шок, коллапс-

хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, виражений аортальний стеноз-

нестабільна стенокардія-

гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні) -

вагітність (I триместр) -

період лактаціі-

спільне застосування з рифампіцином.

З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність ШКТ, ниркова і печінкова недостатність, гемодіаліз (з- за ризику виникнення артеріальної гіпотензії), вагітність (II і III триместри), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), одночасний прийом бета-блокаторів, дігоксину.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), виражене зниження АТ (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії і в одиничних випадках - розвиток інфаркту міокарда, що вимагає відміни препарату.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання), депресія.

З боку травної системи: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту. Рідко - гіперплазія ясен, повністю зникає після відміни препарату. При тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).

З боку опорно-рухового апарату: артрит, біль у м`язах, набряклість суглобів, судоми верхніх і нижніх кінцівок.

Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, кропив`янка, висипи, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Інші: рідко - порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Доза препарату підбирається лікарем індивідуально, відповідно до тяжкості захворювання і чутливістю хворого до препарату. Для пацієнтів з супутніми важкими цереброваскулярні захворювання і літніх хворих доза повинна бути знижена.

Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування діючої речовини з шлунково-кишкового тракту.

Рекомендована схема дозування для дорослих:

Хронічна стабільна і вазоспастична стенокардія

Початкова доза - 10 мг (1 табл.) 2-3 рази на день. При недостатньо вираженому клінічному ефекті дозу препарату поступово збільшують до 2 табл. (20 мг) 1-2 рази на день. Максимальна добова доза - 40 мг (4 табл.).

есенціальна гіпертензія

Середня добова доза - 10 мг (1 табл.) 2-3 рази на день. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 табл.) 2 рази на день. Максимальна добова доза - 40 мг (4 табл.).

При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 4 год.

Тривалість курсу лікування визначається лікарем.

Передозування

Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія / тахікардія, брадиаритмия. При важкому отруєнні - втрата свідомості, кома.

Лікування: симптоматичне. При важкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності, тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано в / в введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску показано повільне в / в введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів в крові (К +, Са2 +). При розвитку серцевої недостатності - в / в введення строфантину. При порушеннях провідності - атропін, ізопреналін або штучний водій ритму.

Гемодіаліз неефективний, рекомендується плазмоферез.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічнихантидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися.

БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічнихзасобів, як аміодарон і хінідин.

При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія.

Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може зажадати при одночасному призначенні цих препаратів зниження дози ніфедипіну.

Знижує концентрацію хінідину в плазмі крові.

Підвищує концентрацію дигоксину і теофіліну в плазмі крові.

Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення.

При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад цефіксим) може збільшитися концентрація цефалоспоринів в крові.

Симпатоміметики, НПЗП (придушення синтезу ПГ в нирках і затримка іонів натрію і рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект.

Ніфедипін може витісняти із зв`язку з білками препарати з високим ступенем зв`язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні ЛЗ, НПЗП, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.

Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та дугіх альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту.

При необхідності дозу вінкристину знижують, тому що ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може викликати посилення побічних дій.

Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому він протипоказаний під час лікування ніфедипіном.

Ніфедипін метаболізується за допомогою системи цитохрому Р450 3А, в зв`язку з цим одночасне застосування препаратів, що пригнічують дану систему, може привести до взаємодії даного препарату і ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквінавір) - протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Беручи до уваги досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть викликати зниження концентрації ніфедипіну в плазмі крові-а вальпроєва кислота - збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Особливі вказівки при прийомі

В період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу.

Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово.

Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після недавньої різкої відміни бета-блокаторів (останні слід відміняти поступово).

Одночасне призначення бета-блокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення симптомів серцевої недостатності.

При вираженій серцевій недостатності препарат дозують з великою обережністю.

Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичну стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновініндуцірованной стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичний компонента без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані ЕКГ свідчать про тимчасове ангіоспазмом).

Для пацієнтів з тяжкою обструктивної кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояви і тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедіпіна- в даному випадку необхідна відміна препарату.

У хворих з незворотною нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, мають високий артеріальний тиск і знижене загальна кількість крові, препарат слід застосовувати обережно, так як можливе різке падіння артеріального тиску. За хворими з порушеною функцією печінки встановлюється ретельне спостереження-при необхідності дозу препарату знижують і / або використовують інші лікарські форми ніфедипіну.

При необхідності хірургічного втручання під загальним наркозом необхідно повідомити анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном.

При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликають зміни в головній частині сперматозоїдів, що може привести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося з неясної причини, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі.

Під час лікування можливе отримання ложноположительного результату прямої реакції Кумбса і лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектрофотометричному визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання ложнозавишенного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою високоефективної рідинної хроматографії, ніфедипін впливу не робить.

З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дізопірамідом і флекаінамідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA05 Nifedipine

Відео: Дивитися Нифедипин І Коринфар Від гіпертонії - Вилікувати Гіпертонію За 3 Тижня

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!