Бісокард

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Бета 1 адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Чи не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої і при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах 1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда. При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію.

У перші 24 год відзначається збільшення ОПСС (в результаті реципрокного зростання активності -блокаторів та усунення стимуляції 2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного. При тривалому застосуванні препарату ОПСС знижується.

Гіпотензивний ефект пов`язаний із зменшенням хвилинного об`єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія розвивається через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням атріовентрикулярного проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м`язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі-вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах (200 мг і більше) надає блокуючий ефект на обидва підтипу -блокатори, головним чином, в бронхах і в гладких м`язах судин.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія-

- Профілактика нападів стенокардії.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 30, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 30, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 30, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 30, пачка картонна 2

склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
бісопрололу фумарат 5 мг, 10 мг
допоміжні речовини: лактоза- крохмаль кукурузний- кремнію діоксид коллоідний- натрію лаурілсульфат- тальк- магнію стеарат- гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - поліоксиетиленгліколь 400- титану діоксід- заліза оксид жовтий (табл. 5 мг) - заліза оксид червоний (табл. 10 мг)
в блістері 30 шт.- в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Абсорбція становить 80-90%. Прийом їжі не впливає на всмоктування бісопрололу. Cmax в плазмі крові відзначається через 2-4 години. Зв`язування з білками плазми крові - 26-33%. Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр низька, секреція з грудним молоком - низька.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 9-12 ч. Виводиться нирками - 50% в незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.

Використання під час вагітності

Застосування препарату Бісокард при вагітності і в період лактації можливо в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода і дитини.

Встановлено, що при прийомі бісопрололу при вагітності у плода відзначається внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Протипоказання до застосування

- шок-

- коллапс-

- набряк легенів-

- Гостра серцева недостатність-

- Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації (в т.ч. кардіогенний шок) -

- AV-блокада II і III ступеня-

- Синоатріальна блокада-

- СССУ-

- Виражена брадікардія-

- Стенокардія Прінцметала-

- Кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) -

- Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда) -

- бронхіальна астма-

- Хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезе-

- Одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) -

- Пізні стадії порушення периферичного кровообігу-

- Хвороба Рейно-

- Феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів) -

- Метаболічний ацідоз-

- Період лактаціі-

- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокатори.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, AV-блокаді I ступеня, псоріазі, депресії (у т.ч. в анамнезі), пацієнтам похилого віку.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам`яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з "перемежающейся" кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон`юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп, задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: зміни смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, гепатит, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна активності ферментів печінки (підвищення ACT , АЛТ), рівня білірубіну, тригліцеридів.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив`янка.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 2,5-5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при Cl креатиніну менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

Відео: ПЕРЕДБАЧЕННЯ СМЕРТІ нелюди НА УКРАЇНІ

C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори

C07AB07 Bisoprolol

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!