Небіватор
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор- має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному напруженні і стресі. Конкурентно й вибірково блокує синаптичні і внесінаптіческого бета 1 -адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора (NO). Гіпотензивну дію обумовлено також зменшенням активності РААС (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі). У перші дні лікування збільшує ОПСС, в подальшому, при тривалому застосуванні, воно нормалізується або знижується. Гіпотензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс. Знижуючи потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень і зниження скоротливості міокарда), зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в ЛШ і збільшення розтягування м`язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) і уповільненням AV провідності.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, ХСН (у складі комбінованої терапії).Форма випуску
Таблетки 1 таб.небіволол (у формі гідрохлориду) 5 мг
10 - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.
Фармакодинаміка
Кардіоселектівний бета-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями. Активна речовина являє собою рацемат, що складається з двох енантіомерів: D-небівололу і L-небівололу. Небіволол є конкурентним і виборчим блокатором 1-блокаторів (спорідненість до 1-адренорецепторів в 288 разів вище, ніж до 2-адренорецепторів), крім того, має м`яку вазодилатуючу дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора (NO) з ендотелію судин. Небіволол зменшує частоту серцевих скорочень і артеріального тиску в стані спокою і при навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує ОПСС, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію виброса- викликає антиангінальний ефект у хворих на ІХС.Оптимальне гіпотензивну дію проявляється через 1-2 тижні лікування. У деяких випадках максимальний ефект досягається через 4 тижні.
Фармакокінетика
Після прийому всередину небіволол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Біодоступність становить в середньому 12% у осіб з швидким метаболізмом і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом.Css в плазмі крові у більшості пацієнтів (осіб з швидким метаболізмом) досягається протягом 24 год, а для гідроксиметаболітів - через кілька діб. Концентрації в плазмі 1-30 мкг / л пропорційні дозі.
Зв`язування з білками плазми (переважно з альбуміном) близько 98%.
Небіволол активнометаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу відбувається шляхом аліциклічного і ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування і глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від CYP2D6.
Через тиждень після введення 38% (кількість незміненої активної речовини становить менше 0.5%) дози виводиться нирками і 48% - через кишечник.
У осіб з швидким метаболізмом T1 / 2 небівололу з плазми становить у середньому 10 год, у осіб з повільним метаболізмом - в 3-5 разів вище.
У осіб з швидким метаболізмом значення T1 / 2 гідроксиметаболітів з плазми становлять у середньому 24 год, у осіб з повільним метаболізмом - в 2 рази вище.
Використання під час вагітності
Застосування при вагітності можливо тільки за суворими показаннями (у зв`язку з можливим розвитком у новонароджених брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і паралічу дихання). Прийом небиволола необхідно припинити за 48-72 год до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, слід забезпечити суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.Протипоказання до застосування
Бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, нелікована феохромоцитома, тяжкі порушення функції печінки, депресії, ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), облітеруючі захворювання периферичних судин (синдром переміжної кульгавість), артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / хв), Протипоказання, AV-блокада II і III ступеня, міастенія, м`язова слабкість, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до небіволол.Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, парестезії, депресія, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, нічні кошмари, галюцинації.З боку травної системи: нудота, запор, діарея, сухість у роті.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, серцева недостатність, AV-блокада, порушення ритму серця, синдром Рейно, кардіалгії.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші: бронхоспазм (у т.ч. при відсутності обструктивних захворювань легенів в анамнезі), фотодерматоз, гіпергідроз, риніт.
Спосіб застосування та дози
Дорослим для прийому всередину - 2.5-5 мг / вранці. Оптимальний ефект розвивається через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків - через 4 тижні. При необхідності добову дозу збільшують до 10 мг /Для пацієнтів у віці старше 65 років початкова доза становить 2.5 мг / При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу, аміодароном можливо посилення негативного інотропного дії і пригнічення AV-провідності.При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом і дилтіаземом) посилюється негативна інотропна дія і пригнічення AV-провідності.
При в / в введенні верапамілу на фоні прийому небівололу існує загроза зупинки серця.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками пригнічується фармакологічна активність небівололу.
При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можливе придушення рефлекторної тахікардії і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину можливе посилення антигіпертензивної дії небівололу.
При одночасному застосуванні з циметидином можливо підвищення концентрації небівололу в плазмі крові.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіперфункцією щитовидної залози, алергічними захворюваннями, псоріазом, особам у віці старше 65 років і хворим на цукровий діабет.Скасування бета-блокаторів слід проводити поступово, протягом 10 днів (до 2 тижнів у пацієнтів з ІХС).
На початку лікування слід щодня контролювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.
Ефективність бета-блокаторів у курців нижче, ніж у некурящих.
Небіволол не впливає на рівень глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом, проте під дією небівололу можуть виявитися замаскованими певні ознаки гіпоглікемії (тахікардія, прискорене серцебиття), викликані застосуванням гіпоглікемічних препаратів.
При необхідності застосування небівололу у хворих на псоріаз слід ретельно зважити очікувану користь терапії і можливий ризик загострення псоріазу.
Бета-адреноблокатори слід з обережністю застосовувати при підвищеній функції щитовидної залози в зв`язку з тим, що під впливом бета-блокаторів тахікардія може знівельована.
Небіволол може посилювати симптоми порушення периферичного кровообігу.
Пацієнти, що носять контактні лінзи, повинні враховувати, що на тлі застосування бета-блокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори.
Контроль вмісту глюкози в плазмі крові слід проводити 1 раз на 4-5 місяців (у хворих на цукровий діабет).
Контроль лабораторних показників функції нирок слід проводити 1 раз на 4-5 місяців (у пацієнтів похилого віку).
Застосування для лікування дітей не рекомендується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Небіволол не впливає на швидкість реакції. На тлі прийому небівололу іноді можливі запаморочення і відчуття втоми, тому пацієнтам, які приймають небіволол, слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C07 Бета-адреноблокатори
C07A Бета-адреноблокатори
C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори
C07AB12 Nebivolol
Поділися в соц мережах:
