Метопролол органіка
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Надає гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, зменшує хвилинний об`єм серця, знижує потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія), вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда, гіперкінетичний кардіальний синдром (в т.ч. при гіпертиреозі, НЦД). Профілактика нападів мігрені.Форма випуску
таблетки 25 мг-банку (баночка) темного скла 20,30,50 або 60 шт.пачка картонна 1таблетки 25 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2,3,5,6-
таблетки 25 мг-банку (баночка) полімерна 20,30,50,60 шт. пачка картонна 1
таблетки 50 мг-банку (баночка) темного скла 20,30,50,60 шт. пачка картонна 1
таблетки 50 мг-банку (баночка) полімерна 20,30,50,60 шт. пачка картонна 1
Фармакодинаміка
Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Надає гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, зменшує хвилинний об`єм серця, знижує потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.Викликає гіпотензивний ефект, який стабілізується до кінця 2-го тижня курсового застосування. При стенокардії напруги метопролол знижує частоту і тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночкової тахікардії і мерехтінні передсердь. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м`яза і зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика
Після прийому всередину метопролол швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 год. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.T1 / 2 метопрололу з плазми становить 3-4 год і під час курсу лікування не змінюється. Понад 95% прийнятої дози виділяється нирками, з них тільки 3% - в незміненому вигляді.
Використання під час вагітності
Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Метопролол проникає через плацентарний бар`єр. У зв`язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і зупинки дихання метопролол необхідно скасувати за 48-72 год до планованого терміну пологів. Після пологів необхідно забезпечити суворий контроль за станом новонародженого протягом 48-72 год.Метопролол в незначних кількостях виділяється з грудним молоком. Застосування в період лактації не рекомендується.
Протипоказання до застосування
AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 50 ударів / хв), Протипоказання, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, підвищена чутливість до метопрололу.Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності.З боку травної системи: на початку терапії можливі сухість у роті, нудота, блювота, діарея, запірний в окремих випадках - порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку терапії можливі слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м`язові судоми, відчуття холоду і парестезії в конечностях- можливі зменшення секреції слізної рідини, кон`юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Спосіб застосування та дози
При прийомі всередину середня доза становить 100 мг / добу в 1-2 прийоми. При необхідності добову дозу поступово збільшують до 200 мг. При в / в введенні разова доза - 2-5 мг-за відсутності ефекту повторне введення можливе через 5 хв.Максимальні дози: при прийомі всередину добова доза - 400 мг, при в / в введенні разова доза - 15-20 мг.
Передозування
Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання і свідомості / кома, нудота, блювота, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв - 2 год після прийому).Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в / в швидко 0,5-2 мг) - при брадикардії і порушення AV проводімості- глюкагону (1-10 мг в / в, потім в / в крапельно 2-2, 5 мг / год) і добутаміну - в разі зниження скоротливості міокарда- адреномиметиков (норадреналін, адреналін та ін.) - при артеріальній гіпотензіі- діазепам (в / в повільно) - для усунення судорог- інгаляція бета-адреноміметиків або в / в струминне введення еуфіліну для купірування бронхоспастических реакцій- кардиостимуляция.
Взаємодії з іншими препаратами
Гіпотензію потенціюють симпатолітики, ніфедипін, нітрогліцерин, діуретики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати. Антиаритмічні і наркозні засоби підвищують ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії. Препарати наперстянки потенціюють уповільнення AV провідності. Одночасне в / в введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця. Бета-адреноміметики, амінофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект. Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів. Поєднання з алкоголем призводить до взаємного посилення пригнічуючого впливу на ЦНС. Алергени підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Змінює ефективність інсуліну і пероральних протидіабетичних засобів і підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Пероральні протизаплідні засоби, циметидин, ранітидин, фенотіазини - підвищують рівень метопрололу в крові, рифампіцин - зменшує. Знижує кліренс лідокаїну, ефективність бета2-адреноміметиків (необхідне збільшення дози останніх). Несумісний з інгібіторами МАО типу А.Запобіжні заходи при прийомі
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю можливе погіршення здатності міокарда, що обумовлює необхідність застосування серцевих глікозидів та / або діуретиків при ретельному моніторингу гемодинамічного статусу. У разі появи наростаючої брадикардії або AV блокади необхідно зменшити дозу або в / в ввести атропін. На тлі цукрового діабету і гіперфункції щитовидної залози метопролол може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією або тиреотоксикозом. У пацієнтів з цукровим діабетом необхідна корекція дози протидіабетичних препаратів і ретельний контроль рівня глікемії. При проведенні на фоні лікування оперативного втручання, засобом вибору має стати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. Можливо більш виражене розвиток реакції гіперчутливості та відсутність лікувального ефекту звичайних доз адреналіну на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. При припинення одночасного лікування клонідином, метопролол скасовують поступово, за кілька днів до відміни клонідину, через небезпеку розвитку тяжкої гіпертонічного кризу. У хворих з феохромоцитомою застосування можливе тільки спільно з альфа-адренолитики. Прийом метопрололу припиняють за 2-3 діб до пологів (ризик розвитку брадикардії, гіпотензії і гіпоглікемії у новонародженого), у виняткових випадках новонароджені після пологів повинні протягом 48-72 год перебувати під наглядом лікаря. Слід утриматися від застосування в педіатричній практиці, оскільки безпечність та ефективність його використання у дітей не визначені. При відміні лікування зменшувати дозу необхідно поступово протягом 10-14 днів. Пацієнти з ІХС повинні в цей період перебувати під ретельним наглядом лікаря. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C07 Бета-адреноблокатори
C07A Бета-адреноблокатори
Відео: SEMrush: інструкція із застосування
C07AB Селективні бета 1 адреноблокатори
C07AB02 Metoprolol
Поділися в соц мережах: